申请/专利权人：库拉肿瘤学公司;密歇根大学董事会

申请日：2016-03-16

公开（公告）日：2023-06-06

公开（公告）号：CN116217581A

主分类号：C07D491/048

分类号：C07D491/048;C07D473/34;C07D498/04;C07D513/04;C07D495/04;A61K31/519;A61K31/437;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10

优先权：["20160315 AR P20160100689","20150604 US 62/171,108"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.06.23#实质审查的生效;2023.06.06#公开

摘要：本发明提供用来抑制多发性内分泌抑癌蛋白与MLL1、MLL2和MLL‑融合癌蛋白质的相互作用的组合物和方法。该组合物和使用方法可用于治疗白血病、实体癌、糖尿病和依赖于MLL1、MLL2、MLL融合蛋白和或多发性内分泌抑癌蛋白活性的其他疾病。

主权项：1.式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：H-I为X1和X2中的每一个独立地为CR2或N；X3和X4中的每一个独立地为C或N；Y1和Y2中的每一个独立地为CR3、N、NR4、O或S；条件是当X1为CR2，X2为CR2或N，X3为C，X4为C，且Y1和Y2之一为S时，Y1或Y2中的另一个为N；L1和L2中的每一个独立地为键、羰基、O、S、-NR5-、-NR6CH2-、-NR6C＝O-、-NR6SO2-、亚烷基、亚烯基、亚杂烷基、亚烷基羰基、亚烯基羰基或亚杂烷基羰基；A为键、3-7元饱和环或3-7元不饱和环；m为0-12的整数；B选自B-I、B-II、B-III和B-IV；其中B在任意环原子处连接至L2；B-I为B-II为B-III为B-IV为Z1、Z2、Z3和Z4中的每一个独立地为CR7、N或NR9；Z5为C或N；Z6、Z7和Z8中的每一个独立地为CR8、N、NR9、O或S；Z9、Z10和Z11中的每一个独立地为CR10、CR11R12、NR13、O或S；n为0-6的整数；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13中的每一个在每次出现时独立地选自H、卤代、羟基、氨基、氰基、二烷基氧化膦、氧代、羧基、酰氨基、酰基、烷基、环烷基、杂烷基、卤代烷基、氨基烷基、羟基烷基、烷氧基、烷基氨基、环烷基烷基、环烷基氧基、环烷基烷基氧基、环烷基氨基、环烷基烷基氨基、杂环基、杂环基烷基、杂环基氧基、杂环基烷基氧基、杂环基氨基、杂环基烷基氨基、芳基、芳烷基、芳基氧基、芳烷基氧基、芳基氨基、芳烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基氧基、杂芳基烷基氧基、杂芳基氨基和杂芳基烷基氨基；且RA和RB中的每一个在每次出现时独立地选自卤代、羟基、氨基、氰基、二烷基氧化膦、氧代、羧基、酰氨基、酰基、烷基、环烷基、杂烷基、卤代烷基、氨基烷基、羟基烷基、烷氧基、烷基氨基、环烷基烷基、环烷基氧基、环烷基烷基氧基、环烷基氨基、环烷基烷基氨基、杂环基、杂环基烷基、杂环基氧基、杂环基烷基氧基、杂环基氨基、杂环基烷基氨基、芳基、芳烷基、芳基氧基、芳烷基氧基、芳基氨基、芳烷基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基氧基、杂芳基烷基氧基、杂芳基氨基和杂芳基烷基氨基，其中附接至同一原子或不同原子的两个RA基团或两个RB基团可一起任选地形成桥或环。

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权利要求：

百度查询： 库拉肿瘤学公司;密歇根大学董事会 用于抑制多发性内分泌抑癌蛋白与MLL蛋白质的相互作用的方法及组合物

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