申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所

申请日：2022-05-23

公开（公告）日：2023-12-01

公开（公告）号：CN117143170A

主分类号：C07J63/00

分类号：C07J63/00;A61K31/56;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P1/16;A61P29/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.05#实质审查的生效;2023.12.01#公开

摘要：本发明公开了一种肠道靶向五环三萜类TGR5受体激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物作为TGR5受体激动剂，能够用于制备治疗糖尿病、肥胖、高血脂、肝损伤和炎症性疾病的药物。

主权项：1.一种通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 式中，R为氨基酸、氨基糖或其中，所述氨基酸选自：丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酰胺、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸；所述氨基糖选自：氨基葡萄糖、萄糖胺、葡甲胺、氨基甘露糖、氨基半乳糖；A为O、CRa或NRb，其中，Ra和Rb各自独立地为氢、取代或未取代的C1-C4烷基；B为-CH2n-、-O-CH2nm-、-O-CH2n-O-、-CH2n-Om-、-CH2n-O-CH2m-、C3-C8环烷基或3-8元杂环，n为1、2、3、4、5、6、7或8；m为1、2、3、4、5、6、7或8；R1为H、C1-C4烷基、磺酸基-SO3H、磺酸酯基-OSO3H、磷酸基-PO3H2、磷酸酯基-OPO3H2、吡喃葡萄糖基、萄糖胺基、葡甲胺基、其中Rc为萄糖胺基或葡甲胺基；X为CH2，NH或O，Rd为葡萄糖酰基或其中Re为萄糖胺基或葡甲胺基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院上海药物研究所 肠道靶向五环三萜类TGR5受体激动剂及其制备方法和用途

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