申请/专利权人：常州大学

申请日：2022-11-07

公开（公告）日：2023-02-24

公开（公告）号：CN115710298A

主分类号：C07J41/00

分类号：C07J41/00;C07J43/00;C07J9/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P1/16;A61P43/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.03.14#实质审查的生效;2023.02.24#公开

摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物，经过一系列反应对其7位，12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensorcAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。

主权项：1.一种胆酸衍生物，其特征在于，所述胆酸衍生物的结构如式1、式2、式3或式4所示： 其中，R1为：氢，甲基，三氟甲基，乙基，正丙基，异丙基，环丙基，苄基及其它芳基，烷基；注：所有R1基团都包括α,β两种构型；R2为：及氨基基团或OCH3，OC2H5，OCHCH32，及其它烷氧基基团；R3为：O或NOH；R4为：甲基，三氟甲基，乙基，正丙基，异丙基，环丙基，苯基及其它芳基，烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州大学 胆酸衍生物及其制备方法和作为TGR5别构激动剂的应用

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