申请/专利权人：北京大学;北京大学第三医院(北京大学第三临床医学院)

申请日：2023-04-18

公开（公告）日：2023-12-01

公开（公告）号：CN117137901A

主分类号：A61K31/343

分类号：A61K31/343;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/381;A61K31/196;A61K31/415;A61K31/4525;A61K31/495;A61K31/438;A61P1/16;A61P3/04;A61P9/10;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/00;A61P3/08;A61P1/00;A61P35/00;A61P35/02;C07D307/85;C07D333/20;C07C233/78;C07D231/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/10;C07D333/70

优先权：["20220418 CN 2022104040182"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2023.12.01#公开

摘要：本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及可作为TGR5调节剂的化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型或它们的代谢物形式，及其医药用途，所述化合物的结构如式I所示。

主权项：1.化合物用于制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗与TGR5相关的疾病，所述化合物选自式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型或它们的代谢物形式， 其中，X1为砜、羰基、亚甲基，所述亚甲基基任选地被1或2个选自以下的基团所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、C1-C6烷基；X2为CH＝CH、O或CH2-CH2；R1为H、苯基、5-6元杂芳基、5-6元环烷基、5-6元杂环基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述苯基、5-6元杂芳基、5-6元环烷基、5-6元杂环基、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基任选地被一个或多个选自以下的基团所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6酰基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基；R2为H或C1-C6烷基，任选地，R2与X2形成呋喃环；任选地，所述呋喃环被C1-C6烷基所取代；R3选自氢、苯基、萘基、喹啉基；任选地，R3被一个或多个R4取代；R4选自：卤素、硝基、氰基、羟基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、-S-卤代C1-C6烷基、单或双C1-C6烷基取代的胺甲酰基、二C1-C6烷基氨基、苯基、吡啶基、苯氧基、苯甲酰基、C1-C6烷酰基、吗啉基、哌嗪基、哌嗪甲基、哌啶基、8-10元含氮螺杂环基；所述吗啉基、哌嗪基、哌嗪甲基、哌啶基或8-10元含氮螺杂环基任选地被一个或多个选自以下的基团所取代：未取代的C1-C6烷基、苯基取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧羰基、未取代的C1-C6烷酰基、苯基取代的C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、单或双C1-C6烷基取代的胺甲酰基、C1-C6烷酰基-苯基-C1-C6烷酰基；任选地，所述吗啉基、哌嗪基、哌嗪甲基和哌啶基中的N与C1-C6烷基形成季铵；R5选自：羟基、-O-R6、-NH-R7；R6、R7独立地选自C1-C6烷基，任选地，所述C1-C6烷基被一个或多个选自以下的基团所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、苯基；n1、n2、n3各自独立地选自0、1、2、3、4、5、6；任选地，与R1之间的任意一个或多个亚甲基上的碳被氧代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京大学;北京大学第三医院(北京大学第三临床医学院) TGR5调节剂及其应用

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