申请/专利权人：上海拓界生物医药科技有限公司

申请日：2022-07-20

公开（公告）日：2024-01-26

公开（公告）号：CN117460721A

主分类号：C07D401/04

分类号：C07D401/04;A61P35/00;A61P27/00;A61P25/00;A61P13/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P3/00;A61P1/16;A61K31/4439;C07D401/14

优先权：["20210720 CN 2021108207274","20210817 CN 2021109452019","20211102 CN 2021112870424"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.13#实质审查的生效;2024.01.26#公开

摘要：式I‑a所示的三氮唑吡啶类化合物及其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为LPA1受体抑制剂在治疗与LPA1相关疾病中的用途。

主权项：式I-a所示的化合物或其可药用盐， 其中：R 1选自氢、C 1-6烷基、3-6元环烷基、C 1-6烷氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、3-6元杂环基、5-6元杂芳基、-O-3-6元杂环基、-O-5-6元杂芳基，所述C 1-6烷基、3-6元环烷基、C 1-6烷氧基、3-6元杂环基、5-6元杂芳基、-O-3-6元杂环基、-O-5-6元杂芳基任选被一个或多个R 4a所取代； R 2选自氢、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、羧基、3-6元环烷基、3-6元杂环基、5-6元杂芳基、-O-3-6元杂环基、-O-5-6元杂芳基；所述C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、3-6元环烷基、3-6元杂环基、5-6元杂芳基、-O-3-6元杂环基、-O-5-6元杂芳基任选被一个至多个R 4b所取代； R 5选自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、亚甲基环丙基、卤素、硝基、氰基，所述C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、亚甲基环丙基任选被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基的取代基取代； Y选自氧原子或氮原子；环B选自5-6元杂芳基；所述5-6元杂芳基任选被1-3个选自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、亚甲基环丙基、卤素、硝基、氰基的取代基取代，所述C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、亚甲基环丙基任选被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基的取代基取代； R 3选自氢、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、3-6元环烷基、3-6元杂环基、5-6元杂芳基、-O-3-6元杂环基、-O-5-6元杂芳基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、羧基；所述C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、3-6元环烷基、3-6元杂环基、5-6元杂芳基、-O-3-6元杂环基、-O-5-6元杂芳基任选被一个至多个R 4c所取代； R 4a各自独立地选自卤素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、环丙氧基、环丁氧基； R 4b各自独立地选自卤素、羟基、氧代、硝基、氰基、氨基； R 4c各自独立地选自卤素、羟基、氧代、硝基、氰基、氨基、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷氧基、C 2-6烯氧基、C 2-6炔氧基、3-6元环烷基、3至6元杂环基、3至6元杂环烷氧基、C 3-8环烯氧基、5至6元芳基或3至6元杂芳基。

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百度查询： 上海拓界生物医药科技有限公司 一种LPA1小分子拮抗剂

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