申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2023-12-05

公开（公告）日：2024-03-01

公开（公告）号：CN117624126A

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12;C07D213/82;C07D405/12;A61K31/4545;A61K31/4433;A61K31/496;A61K31/44;A61K31/5377;A61K31/444;A61P17/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.19#实质审查的生效;2024.03.01#公开

摘要：本发明公开了选择性酪氨酸激酶2TYK2抑制剂化合物、合成方法及用途，所述化合物如通式I所示，本发明化合物在H9细胞中具有一定的TYK2抑制活性。本发明化合物能够有效抑制TYK2的活性，随后将给药浓度设置后进行时间依赖性实验，随着给药时间延长，在24h是效果最佳，紧接着进行JAK激酶家族选择性实验，分别对JAK1JAK2TYK2通路、JAK1JAK3通路及JAK2通路相应下游蛋白的磷酸化程度进行了检测，结果显示在不含TYK2的通路中，下游蛋白磷酸化的程度随着浓度增加不变或者变化不明显，这说明化合物B3拥有高的靶标选择性，有较低的脱靶风险，可能具有较高的安全性。进一步说明化合物对银屑病的治疗具有一定的潜力。

主权项：1.如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中，R1选自以下结构： R2为C1-C4烷基或-H；R3为C1-C4烷基或

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 选择性酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂化合物、合成方法及用途

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