申请/专利权人：苏多生物科学有限公司

申请日：2022-02-16

公开（公告）日：2023-12-15

公开（公告）号：CN117242072A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：["20210219 US 63/151,287","20210526 US 63/193,511","20210819 US 63/234,934","20211217 US 63/291,224"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.08#实质审查的生效;2023.12.15#公开

摘要：本文描述了作为TYK2抑制剂的三唑化合物、制造此类化合物、包含此类化合物的药物组合物和药物的方法以及使用此类化合物治疗将受益于TYK2活性调节的病况、疾病或病症的方法。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐、互变异构体或溶剂化物，其中：环A是未取代的或取代的三唑，其中A1和A2独立地是N或C，其中如果环A被取代，则环A被p个R8取代；每个R8独立地是氢、卤素、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6氘代烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的碳环、未取代的或取代的杂环、-CN、-OH、-OR17、-C＝OR16、-CO2R16、-C＝ONR162、-NR162、-NR16C＝OR17、-SR16、-S＝OR17、-SO2R17或-SO2NR162；其中如果R8连接到氮原子，则R8是氢、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6氘代烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的碳环、未取代的或取代的杂环、-C＝OR16、-CO2R16、-C＝ONR162、-S＝OR17、-SO2R17或-SO2NR162；Z是-NR10-、-O-、-S-、-S＝O-或-SO2-；R10是氢、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基或单环杂环；X1、X2和X3各自独立地是CR11或N；每个R11独立地是氢、卤素、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的碳环、未取代的或取代的杂环、-CN、-OH、-OR17、-C＝OR16、-CO2R16、-C＝ONR162、-NR162、-NR16C＝OR17、-SR16、-S＝OR17、-SO2R17或-SO2NR162；B1是N或CR12a；B2是N或CR12b；R12a和R12b各自独立地是氢、卤素、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的碳环、未取代的或取代的杂环、-CN、-OH、-OR17、-C＝OR16、-CO2R16、-C＝ONR162、-NR162、-NR16C＝OR17、-SR16、-S＝OR17、-SO2R17或-SO2NR162；R1是氢、C1-C6烷基或C1-C6氟烷基；R2是环B，所述环B是未取代的或取代的杂环、或未取代的或取代的碳环，其中如果环B被取代，则环B被q个R13取代；每个R13独立地是卤素、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的碳环、未取代的或取代的杂环、-CN、-OH、-OR17、-C＝OR16、-CO2R16、-C＝ONR162、-NR162、-NR16C＝OR17、-SR16、-S＝OR17、-SO2R17或-SO2NR162；或环B的相邻原子上的两个R13基团与它们所连接的中间原子一起形成未取代的或取代的5或6元单环碳环或未取代的或取代的5或6元单环杂环；或R2是-C＝OR14、-C＝ONR14R15或-C＝OOR14；R14是氢、未取代的或取代的C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、未取代的或取代的C2-C6烯基、未取代的或取代的C2-C6炔基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的单环碳环、未取代的或取代的双环碳环、未取代的或取代的单环杂环、或未取代的或取代的双环杂环；R15是氢、C1-C6烷基或C1-C6氟烷基；或R14和R15与它们所连接的中间原子一起形成未取代的或取代的4至6元单环杂环；或R1和R15与它们所连接的中间原子一起形成未取代的或取代的5或6元单环杂环；W是-NR3-或-O-；R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基或单环杂环；R4是氢、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基或单环杂环；或R3和R4与它们所连接的N原子一起形成取代的或未取代的含N杂环；或R3和R12a与它们所连接的中间原子一起形成取代的或未取代的5或6元杂环；R5是氢、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基或单环杂环；每个R6和R7独立地是氢、氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基、或单环杂环、-CN、-OH、-OR17、-C＝OR16、-CO2R16、-C＝ONR162、-NR162、-NR16C＝OR17、-SR16、-S＝OR17、-SO2R17或-SO2NR162；或连接到同一碳原子的一个R6和一个R7与它们所连接的碳原子一起形成C＝O或C3-C4环烷基；每个R16独立地是氢、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6杂烷基、取代的或未取代的C3-C7环烷基、取代的或未取代的单环3至8元杂环烷基、取代的或未取代的苯基、或取代的或未取代的单环杂芳基；或同一N原子上的两个R16与它们所连接的N原子一起形成取代的或未取代的含N杂环；并且每个R17独立地是取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6杂烷基、取代的或未取代的C3-C7环烷基、取代的或未取代的单环3至8元杂环烷基、取代的或未取代的苯基、或取代的或未取代的单环杂芳基；其中每个取代的烷基、取代的氟烷基、取代的氘代烷基、取代的烷氧基、取代的氟烷氧基、取代的杂烷基、取代的碳环和取代的杂环被一个或多个Rs基团取代，所述Rs基团独立地选自氘、卤素、C1-C6烷基、单环碳环、单环杂环、-CN、-CH2CN、-OR18、-CH2OR18、-CO2R18、-CH2CO2R18、-C＝ONR182、-CH2C＝ONR182、-NR182、-CH2NR182、-NR18C＝OR18、-CH2NR18C＝OR18、-NR18SO2R19、-CH2NR18SO2R19、-SR18、-CH2SR18、-S＝OR19、-CH2S＝OR19、-SO2R19、-CH2SO2R19、-SO2NR182或-CH2SO2NR182；每个R18独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6杂烷基、C3-C6环烷基、C2-C6杂环烷基、苯基、苄基、5元杂芳基和6元杂芳基；或两个R18基团与它们所连接的N原子一起形成含N杂环；每个R19独立地选自C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C3-C6环烷基、C2-C6杂环烷基、苯基、苄基、5元杂芳基和6元杂芳基；n是1、2或3；p是1；并且q是0、1、2、3或4；并且其中所述化合物不是6-环丙烷甲酰胺基-4-2,5-二甲基-4,5-二氢-2H-[1,2,3]三唑并[4,5-c]喹啉-6-基氨基-N-甲基烟酰胺。

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