申请/专利权人：阿鲁米斯股份有限公司

申请日：2021-09-16

公开（公告）日：2023-12-22

公开（公告）号：CN117279922A

主分类号：C07D498/18

分类号：C07D498/18

优先权：["20200916 US 63/079,217"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.09#实质审查的生效;2023.12.22#公开

摘要：本文描述了式I的化合物，其可用于治疗TYK2介导的疾病。在一些实施方案中，TYK2介导的疾病是自身免疫性疾病、炎性疾病、增殖性疾病、内分泌疾病、神经性疾病或与移植相关的疾病。

主权项：1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体： 其中：L为C1-C4亚烷基；其中一个或两个碳原子任选地被选自氧、硫、氮或磷的杂原子取代；并且其中L任选地被一个或多个RL取代；各RL独立地为氘、卤素、-CN、-ORb、-NO2、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基，C1–C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；或相同碳上的两个RL一起形成氧代、环烷基或杂环烷基；环A为杂芳基，且环B为环烷基或杂环烷基；或环A为芳基或杂芳基，且环B为杂环烷基或5至8元环烷基；各RA独立地为氘、卤素、-CN、-ORb、-SRb、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-NO2、-NRcRd、-NHS＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-C＝ORa、-OC＝ORa、-C＝OORb、-OC＝OORb、-C＝ONRcRd、-OC＝ONRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基，C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中各烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个RA1取代；各RA1独立地为氘、卤素、-CN、-ORb、-SRb、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-NO2、-NRcRd、-NHS＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-C＝ORa、-OC＝ORa、-C＝OORb、-OC＝OORb、-C＝ONRcRd、-OC＝ONRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；或同一碳上的两个RA1一起形成氧代；n为0-4；各RB独立地为氘、卤素、-CN、-ORb、-SRb、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-NO2、-NRcRd、-NHS＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-C＝ORa、-OC＝ORa、-C＝OORb、-OC＝OORb、-C＝ONRcRd、-OC＝ONRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中各烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个RB1取代；或同一碳上的两个RB一起形成氧代；各RB1独立地为氘、卤素、-CN、-ORb、-SRb、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-NO2、-NRcRd、-NHS＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-C＝ORa、-OC＝ORa、-C＝OORb、-OC＝OORb、-C＝ONRcRd、-OC＝ONRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；或同一碳上的两个RB1一起形成氧代；m为0-4； 是单键或双键；X1为N且X2为-C＝，或X2为N且X1为-C＝；Y3为CR3或N；Y6为CR6或N；Y8为CR8或N；Y9为CR9或N；R3、R6、R8和R9独立地为氢、氘、卤素、-CN、-ORb、-SRb、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-NO2、-NRcRd、-NHS＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-C＝ORa、-OC＝ORa、-C＝OORb、-OC＝OORb、-C＝ONRcRd、-OC＝ONRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R4为氢、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中各烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个R4a取代；各R4a独立地为氘、卤素、-CN、-ORb、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；或同一碳上的两个R4a一起形成氧代；R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6氘代烷基；W为-O-、-S-或-NR7-；R7为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6氘代烷基；各Ra独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中各烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个氧代、氘、卤素、-CN、-OH、-OMe、-NH2、-C＝OMe、-C＝OOH、-C＝OOMe、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代；各Rb独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中各烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个氧代、氘、卤素、-CN、-OH、-OMe、-NH2、-C＝OMe、-C＝OOH、-C＝OOMe、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代；并且各Rc和Rd独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中各烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个氧代、氘、卤素、-CN、-OH、-OMe、-NH2、-C＝OMe，-C＝OOH、-C＝OOMe、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代；或Rc和Rd与它们所连接的氮原子一起形成任选地被一个或多个氧代、氘、卤素、-CN、-OH、-OMe、-NH2、-C＝OMe、-C＝OOH、-C＝OOMe、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代的杂环烷基。

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百度查询： 阿鲁米斯股份有限公司 TYK2抑制剂及其用途

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