申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2024-02-05

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117720515A

主分类号：C07D401/04

分类号：C07D401/04;A61K31/454;A61P13/12;A61P3/10;A61P31/12;A61P19/02;A61P37/06;A61P1/00;A61P1/16;A61P9/10;A61P25/08;A61P25/28;A61P31/04;A61P29/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开

摘要：本发明公开了一种Gasdermins蛋白PROTAC降解剂及其制备方法和应用，属于生物医药领域，该降解剂由E3泛素连接酶配体、连接链Linker和双重结合GSDMDGSDME结合配体顺次连接制备，其结构如式Ⅰ所示。本发明的降解剂无明显细胞毒性，可有效降解小鼠原代肝实质细胞和小鼠BMDM巨噬细胞中的GSDMDGSDME蛋白进而显著抑制GSDMDGSDME介导的巨噬细胞、肝细胞焦亡，同时经口服和注射等给药途径均可有效降解小鼠肝脏中GSDMD和GSDME水平进而有效干预脓毒症模型小鼠肝损伤和炎症反应，为治疗GSDMDGSDME介导的疾病包括脓毒血症、脏器损伤等提供新的药物和新方法。

主权项：1.一种Gasdermins蛋白PROTAC降解剂PROTACGA-TA50化合物，其特征在于，所述化合物包括E3泛素连接酶配体-连接链-GSDMDGSDME结合配体，其中所述E3泛素连接酶配体为沙利度胺；连接链为3碳至9碳链长范围的全碳链、不同聚合度的PEG链、不同杂环取代的连接链或者酰胺链；GSDMDGSDME结合配体为没食子酸乙酯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 一种Gasdermins蛋白PROTAC降解剂及其制备方法和应用

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