申请/专利权人：常熟理工学院

申请日：2022-08-19

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN115322110B

主分类号：C07C229/52

分类号：C07C229/52;C07C227/04

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2022.11.29#实质审查的生效;2022.11.11#公开

摘要：本发明公开了一种合成艾曲波帕关键中间体3’‑氨基‑2’‑羟基联苯‑3‑羧酸的方法，以2‑溴‑6‑硝基苯酚为原料，经过硝基还原、环化保护、Suzuki偶联和水解脱保护四步反应得到目标产物。本发明中的硝基还原步骤原料廉价易得，使用的氢源操作便捷、安全；环化保护步骤使用杂多酸类离子液体催化剂合成方法简易、高活性、可多次回收套用、绿色环保；Suzuki偶联步骤采用价格低、来源广泛易得的钯碳为催化剂，简单过滤分离后可以直接回收套用；水解脱保护步骤操作简单、转化率高。

主权项：1.一种合成3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸的方法，其特征在于，包括：1以2-溴-6-硝基苯酚4为原料经过硝基还原反应制备2-氨基-6-溴苯酚7的步骤， 2将2-氨基-6-溴苯酚7和R2CHO在催化剂作用下经过环化反应得到化合物17的步骤， R2为苯基、对甲基苯基、对氯苯基、对硝苯基、1-萘基中的任意一种；3将化合物17和3-羧基苯硼酸经Suzuki偶联反应制得化合物18的步骤， 4将化合物18经水解反应得目标产物3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸1的步骤， 其中，步骤2中，催化剂采用杂多酸类离子液体催化剂，杂多酸类离子液体催化剂选自[MIMPS]3PW12O40、[MIMPS]3PMo12O40、[PyPS]3PW12O40、[PyPS]3PMo12O40、[TEAPS]3PW12O40、[TEAPS]3PMo12O40中的任意一种，其化学结构为：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常熟理工学院 一种合成艾曲波帕中间体3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸的方法

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