申请/专利权人：科辉智药生物科技(无锡)有限公司

申请日：2022-08-25

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117751117A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61P25/00;A61K31/4985;A61K31/4353;C07D487/04

优先权：["20210826 CN 2021109907052"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明提供了SARM1酶活性抑制剂在治疗神经退行性疾病或神经性疾病或病症中的应用，本发明特别提供了作为SARM1酶活性抑制剂的式I化合物及其药物组合物。

主权项：式I化合物： 或者其可药用盐或立体异构体，其中，A代表CH或N；E代表CH或N；R 1独立地选自氢、卤素、CF 3、CN、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6环烷基、C 3-C 6杂环烷基、氨基、CF 3CO-NH-、CF 3CO-NCH 3-、C 1-C 6烷基氨基、C 3-C 6环烷基氨基、C 6-C 14芳基、C 5-C 14杂芳基、C 6-C 14芳基氨基、C 6-C 14杂芳基氨基、-OH、C 6-C 14芳基氧基、-CONH 2、-SO 2NH 2、C 1-C 6烷基-CONR 5-、C 3-C 6环烷基-CONR 5-和C 3-C 6杂环烷基-CONR 5-、C 1-C 6烷基-OCONR 5-、C 3-C 6环烷基-OCONR 5-、C 3-C 6杂环烷基-OCONR 5-、C 1-C 6烷基-OCONR 5-C 1-C 4烷基-、C 1-C 6烷基-CONR 5-C 1-C 4烷基-、C 3-C 6环烷基-OCONR 5-C 1-C 4烷基-、C 3-C 6环烷基-CONR 5-C 1-C 4烷基-、C 6-C 14芳基-C 1-C 6烷基-CO-NR 5-、C 6-C 14芳基-C 3-C 6烷基-NR 5-、C 6-C 14芳基-C 3-C 6烯基-NR 5-；上述C 1-C 6烷基中的1个碳原子可以被1个选自N、O和S原子的杂原子代替；优选地，R 1独立地选自C 1-C 6烷基氨基、C 3-C 6杂环烷基氨基、C 1-C 6烷基酰基氨基、1-吗啉基、C 1-C 6烷基-OCONR 5-； X代表环状结构，选自C 3-C 6环烷基、C 3-C 6环烯基、C 3-C 6杂环烷基、C 6-C 14芳基和C 5-C 14杂芳基，或者X缺失；优选地，X选自苯基、吡啶基、甲氧基取代的吡啶基、噻唑基、环己基、环己烯基，其中所述苯基可以被以下取代基取代：-SO 2-NH 2、-NH-COCH 3、-NH 2、-CO-NH 2、-OCH 3、卤素、C 1-C 4烷基、-SO 2-NBoCCH 3和C 1-C 4烷基-NH-SO 2-； R 2独立地选自氢、卤素、-NH 2、-NR 5-CO-R、-CO-NR 5-R、-NR 5-SO 2-R、-SO 2-NR 5-R、-COOR、-COR、-C 1-C 4烷基-OR、-C 1-C 4烷基-NCH 3 2、-NHC 1-C 4烷基-R、-NR 5-R、-NHCO-C 3-C 6环烷基-C 3-C 6杂环烷基、-OR、-O-C 1-C 4烷基-R和R； R选自C 1-C 4烷氧基、C 1-C 12烷基、-CONH 2、-SO 2-NH 2、C 3-C 6环烷基、C 3-C 6杂环烷基、-C 1-C 12烷基-C 6-C 14芳基、C 6-C 14芳基和C 5-C 14杂芳基，其中所述C 1-C 12烷基、C 3-C 6环烷基、C 3-C 6杂环烷基、C 6-C 14芳基和C 5-C 14杂芳基任选地被1、2或3个卤素取代，并且所述C 1-C 12烷基中的1至4个-CH 2-单元任选地被O原子、S原子、-CO-或-NH-所替代； R 5选自H、C 1-C 4烷基、C 3-C 6环烷基、C 3-C 6杂环烷基、C 1-C 4烷氧基、C 6-C 14芳基和C 5-C 14杂芳基； R 3独立地选自氢、C 1-C 4烷基和C 1-C 4烷氧基羰基； 其中上述C 3-C 6杂环烷基和C 5-C 14杂芳基中含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子； 所述R 1和R 2可以通过碳-碳键或醚键连接成14至16元环，所述环中含有1-4个选自N、O和S的杂原子，优选地，所述环中含有3-4个N原子和1-2个O或S原子； m、n为选自1、2和3的正整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 科辉智药生物科技(无锡)有限公司 SARM1酶活性抑制剂及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD