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【发明公布】作为SARM1抑制剂的吲唑衍生物_达萨玛治疗公司_202180041975.7 

申请/专利权人:达萨玛治疗公司

申请日:2021-04-07

公开(公告)日:2023-04-04

公开(公告)号:CN115916764A

主分类号:C07D401/04

分类号:C07D401/04

优先权:["20200409 US 63/007,773"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.04.21#实质审查的生效;2023.04.04#公开

摘要:本公开提供了可以用于抑制SARM1和或治疗和或预防轴突变性的式I的化合物和方法。

主权项:1.式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:环A与其所稠合的碳原子一起为6-元芳基环或具有1-2个氮原子的6-元杂芳基环;X选自C-Rx和N;L为任选取代的C1-4脂族链,其中该脂族链中的一个或两个碳原子任选地被基团替代,所述基团独立地选自–O-、-NR-、-S-、-CO-、-CONR-、-NRCO-、-COO-、-OCO-、-SO2NR-、-NRSO2-和二价3-至5-元单环、双环或桥连双环碳环;R1为任选取代的基团,其选自具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环;R2为氢、卤素、NR′2、OR′或任选取代的基团,所述任选取代的基团选自C1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环、8-至10-元双环饱和、部分不饱和或芳基碳环、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的8-至10-元双环饱和或部分不饱和杂环和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的8-至10-元双环杂芳基环;R3为氢或任选取代的基团,所述任选取代的基团选自C1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环;Rx和Ry各自独立地选自氢、卤素、氰基、OR″、SR″、NR″2和任选取代的C1-4脂族基团;R、R′和R″的每一个独立地为氢或任选取代的基团,所述任选取代的基团选自C1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环;或:R和R2与它们所连接的一个或多个居间原子一起形成具有0-2个另外的独立地选自氧、氮和硫的杂原子的任选取代的3-至7-元单环杂环;或两个R′基团与它们所连接的氮原子一起形成具有0-2个另外的独立地选自氧、氮和硫的杂原子的任选取代的3-至7-元单环杂环;或两个R″基团与它们所连接的氮原子一起形成具有0-2个另外的独立地选自氧、氮和硫的杂原子的任选取代的3-至7-元单环杂环;且n为0、1或2。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 达萨玛治疗公司 作为SARM1抑制剂的吲唑衍生物

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