申请/专利权人：施万生物制药研发IP有限责任公司

申请日：2022-06-24

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117813298A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D403/14;C07D491/08;A61K31/416;A61K31/4439;A61P11/00

优先权：["20210625 US 63/202,811"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.02#公开

摘要：本文提供了式I的化合物：I及其药学上可接受的盐，其中A、W、X、Y和Z是在说明书中定义的。所述式I的化合物及其药学上可接受的盐是Janus激酶JAK抑制剂。本文还提供了包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗例如炎性和纤维化疾病的方法，所述疾病包括呼吸系统疾病。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：W是H、-C1-6烷基或卤素；X是H或F；Y是H、-CH3或F；Z是-CH2CH3、-CF2CH3或-CH2CF3；A是具有双键并且任选地被1至8个独立地选自以下的取代基取代的4至7元单环杂环基团：-C1-6烷基、-COR1、-SO2R1、-CO2R2、-CONR2R3、-SO2NR2R3、芳基、杂芳基、3至7元环烷基和4至7元杂环基团，其中所述-C1-6烷基任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：-C1-6烷基、-NR2R3、-CN、-CO2R2、-CONR2R3、-OH、-SO2NR2R3、-SO2-C1-6烷基、-SH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-OCONR2R3、-NR2CO-R1、-NR2CO2R3、-NR2-CONR3R4、-OCO2R3、-NR2SO2-C1-6烷基、芳基、杂芳基、3至7元环烷基和4至7元杂环基团，其中所述3至7元环烷基和所述4至7元杂环基团任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：氧代基、-C1-6烷基、-CN、-CO2R5、-CONR5R6、-OH、-SH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-NR5R6、-OCONR5R6、-NR5CO-C1-6烷基、-NR5CO2R6、-NR5-CONR6R7、-C1-6烷基-OR5、-C1-6烷基-NR5R6和-C1-6烷基-CO2R5，并且其中所述芳基和杂芳基任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、-CO2R8、-CONR8R9、-OH、-SH、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-NR8R9、-OCONR8R9、-OCO2R8、-NR8CO-C1-6烷基、-NR8CO2R9、-NR8-CONR9R10、-C1-6烷基-OR8、-C1-6烷基-NR8R9和-C1-6烷基-CO2R8，其中A任选地与3至7元环烷基或4至7元杂环基团稠合或桥连，其中每个3至7元环烷基和每个4至7元杂环基团任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：螺3至7元环烷基、螺4至7元杂环基团、3至7元环烷基、4至7元杂环基团、-C1-6烷基、-CF3、氧代基、-CN、-CO2R11、-CONR11R12、-OH、-SH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-NR11R12、-OCONR11R12、-NR11CO-C1-6烷基、-NR11CO2R12、-NR11-CONR12R13、-OCO2R12、-NR11-SO2-C1-6烷基、-C1-6烷基-OR11、-C1-6烷基-NR11R12和-C1-6烷基-CO2R11；每个R1独立地选自芳基、3至7元环烷基、4至7元杂环基团和-C1-6烷基，其中所述-C1-6烷基任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：-NRaRb、-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6烷基-NRaRb、芳基、杂芳基和4至7元杂环基团，其中所述芳基、3至7元环烷基、4至7元杂环基团和杂芳基各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-NR14R15、-OH、-C1-6烷基、-CN、-CO2R14、-CONR14R15、-SO2NR14R15、-SO2-C1-6烷基、-SH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-OCONR14R15、-NR14CO-C1-6烷基、-NR14CO2R15、-NR14-CONR15R16、-OCO2R14和-NR14SO2-C1-6烷基；每个R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、Ra和Rb独立地选自H、C1-6烷基和-C1-6烷基-OR14；其中在-CONR2R3和-SO2NR2R3中，R2和R3任选地连接以形成任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代的4至7元杂环基团：-NRcRd、-OH、-C1-6烷基、-CN、-CO2R14、-CONR14R15、-SO2NR14R15、-SO2-C1-6烷基、-SH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-OCONR14R15、-NR14CO-C1-6烷基、-NR14CO2R15、-NR14-CONR15R16、-OCO2R14和-NR14SO2-C1-6烷基；并且每个Rc、Rd、R14、R15和R16独立地选自H和C1-6烷基。

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百度查询： 施万生物制药研发IP有限责任公司 作为JAK抑制剂的咪唑吲唑化合物

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