申请/专利权人：安徽峆一药业股份有限公司

申请日：2022-07-27

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN115181077B

主分类号：C07D295/096

分类号：C07D295/096

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2022.11.01#实质审查的生效;2022.10.14#公开

摘要：本发明公开了一种低杂质含量的沃替西汀合成方法，涉及药物有机合成技术领域，本发明先由2,4‑二甲基苯硫酚和邻硝基氟苯经缩合反应生成2‑2,4‑二甲基苯基巯基硝基苯，然后2‑2,4‑二甲基苯基巯基硝基苯经还原反应得到2‑2,4‑二甲基苯基巯基苯胺，最后2‑2,4‑二甲基苯基巯基苯胺与双2‑氯乙基胺盐酸盐经环合反应生成沃替西汀；本发明所提供的沃替西汀合成方法减少了杂质的生成，降低了原料成本，减少了反应步骤，且不易产生杂质。

主权项：1.一种低杂质含量的沃替西汀合成方法，其特征在于，先由2,4-二甲基苯硫酚和邻硝基氟苯经缩合反应生成2-2,4-二甲基苯基巯基硝基苯，然后2-2,4-二甲基苯基巯基硝基苯经还原反应得到2-2,4-二甲基苯基巯基苯胺，最后2-2,4-二甲基苯基巯基苯胺与双2-氯乙基胺盐酸盐经环合反应生成沃替西汀；所述缩合反应的催化剂为氢氧化钠、氢化钠、三乙胺或碳酸钾；所述环合反应的催化剂为碘化亚铜、氯化亚铜、溴化钾或碘化钾；所述缩合反应的催化剂还包括磷酸锰锂；所述环合反应的催化剂还包括磷酸锰锂。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 安徽峆一药业股份有限公司 一种低杂质含量的沃替西汀合成方法

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