申请/专利权人：泰州精英化成医药科技有限公司

申请日：2023-12-21

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800875A

主分类号：C07C269/06

分类号：C07C269/06;C07C271/24;C07D261/08

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明提供一种反式‑N‑Boc‑4‑氨基环己基乙酸的制备方法，具体步骤包括：第一步、4‑异恶唑硼酸频哪醇酯与N‑Boc‑4‑溴苯胺发生偶联反应得到N‑Boc‑4‑异恶唑苯胺；第二步、钌碳催化氢化下加成纯化后得到反式‑4‑异恶唑‑4‑基环己烷氨基甲酸叔丁酯；第三步、氟化钾和氢氧化钾开环水解得到反式‑N‑Boc‑4‑氨基环己基乙酸。本发明提供的制备方法与现有文献相比具有对映选择性高，总收率高，操作简单且底物适用性广。

主权项：1.一种反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 第一步，偶联反应：4-异恶唑硼酸频哪醇酯、N-Boc-4-溴苯胺、钯催化剂和醋酸钾溶于有机溶剂中，惰性气体保护下，升温偶联得到N-Boc-4-异恶唑苯胺；第二步，催化氢化：N-Boc-4-异恶唑苯胺、钌碳和有机溶剂混合，加氢至1.0-1.5Mpa，升温催化氢化得到反顺式-4-异恶唑-4-基环己烷氨基甲酸叔丁酯混合物，重结晶得到反式-4-异恶唑-4-基环己烷氨基甲酸叔丁酯；第三步，水解反应：反式-4-异恶唑-4-基环己烷氨基甲酸叔丁酯、氟化钾和DMSO升温反应，随后降温加入氢氧化钾水溶液水解反应得到反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 泰州精英化成医药科技有限公司 一种反式-(N-Boc-4-氨基环己基)乙酸的制备方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD