申请/专利权人：成都新恒创药业有限公司

申请日：2023-12-28

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117801048A

主分类号：C07J43/00

分类号：C07J43/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明涉及一种罗库溴铵中间体的制备方法，该方法包括三个步骤：第一步，在反应器中，加入并混合罗库溴铵中间体LK‑7（式Ⅱ：2b,3a,5a,16b,17b‑2‑4‑吗啉基‑16‑1‑吡咯烷基雄甾烷‑3,17‑二醇）、反应溶剂、缚酸剂和催化剂；第二步，往反应器中滴加乙酰化试剂进行乙酰化反应；第三步，结晶过滤得到罗库溴铵中间体LK‑8（式Ⅰ：3A,17B‑二羟基‑2B‑吗啉‑1‑基‑16‑吡咯烷‑1‑基‑5A‑雄甾‑17‑乙酸）。本发明方案加入脂肪酶，提升了乙酸酐进行乙酰化的区域选择性，减少了双乙酰化杂质和3‑乙酰化杂质含量，同时减小了其杂质衍生物对成品质量的影响，减少了罗库溴铵中间体LK‑8的重结晶次数，提高罗库溴铵中间体LK‑8收率，更适宜工业化大生产。

主权项：1.一种罗库溴铵中间体的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：S1：在反应器中，加入罗库溴铵中间体LK-7式Ⅱ：2b,3a,5a,16b,17b-2-4-吗啉基-16-1-吡咯烷基雄甾烷-3,17-二醇、反应溶剂、缚酸剂和催化剂并混合；S2：往反应器中滴加乙酰化试剂乙酸酐，进行乙酰化反应；S3：结晶过滤得到罗库溴铵中间体LK-8；乙酰化反应的化学反应式如下： 式II：罗库溴铵中间体LK-7式I：罗库溴铵中间体LK-8。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 成都新恒创药业有限公司 一种罗库溴铵中间体的制备方法

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