申请/专利权人：河南工业大学

申请日：2023-12-29

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117797275A

主分类号：A61K47/69

分类号：A61K47/69;C01B33/18;A61K47/61;A61K31/713;A61K31/704;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明公开了一种脂质‑介孔硅纳米递送载体及其制备方法，涉及纳米药物制备技术领域，包括：MSNs合成；MSNs‑SH合成；MSNs‑SS‑NH2合成与负载siRNA；脂质体与LMSNs‑SS‑NH2siRNA的制备；HA‑LMSNs‑SS‑NH2siRNA的制备。MSNs的比表面积和孔隙度大，通过表面硅醇基与药物作用，载药量高，表面的‑NH2基团可有效封堵介孔，避免DOX过早泄漏。‑SS‑具有良好的氧化还原响应性，能在肿瘤细胞内高浓度GSH的环境中发生断裂，暴露MSNs表面的介孔，高效定位释放DOX。

主权项：1.一种脂质-介孔硅纳米递送载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1以改良水热法合成MSNs，与3-巯基丙基三甲氧基硅烷MPTMS反应连接上巯基得MSNs-SH，将MSNs-SH与合成的S-2-氨基乙硫基-2-硫代吡啶Py-SS-NH2反应得到MSNs-SS-NH2，再利用外层氨基所带正电荷吸附带负电荷的siRNA得到MSNs-SS-NH2siRNA；步骤1所述MSNs的制备方法包括以下步骤：以表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵CTAB为模板剂，正硅酸乙酯TEOS为硅源，在碱性条件下反应，再在含硝酸铵的乙醇溶液中回流，之后以无水乙醇清洗除去模板剂，即得；CTAB：TEOS的质量体积比为1g：5mL；步骤1所述MSNs-SH的制备方法包括以下步骤：向MSNs中加入适量无水乙醇和MPTMS，回流除模板剂即得MSNs-SH；MSNs与MPTMS的质量比为5-10:1；步骤1所述S-2-氨基乙硫基-2-硫代吡啶Py-SS-NH2的制备方法包括以下步骤：将2,2'-二硫二吡啶溶解在甲醇中，加入乙酸，搅拌15min，再将半胱胺盐酸盐溶解在甲醇中，反应后得到S-2-氨基乙硫基-2-硫代吡啶Py-SS-NH2；2,2'-二硫二吡啶：乙酸：半胱胺盐酸盐的质量体积比为4.18g：1.0mL：1.06g；步骤1所述MSNs-SS-NH2的制备方法包括以下步骤：向MSNs-SH中加入Py-SS-NH2通过巯基置换反应制得MSNs-SS-NH2；MSNs-SH：Py-SS-NH2的质量比为5：2；步骤1所述MSNs-SS-NH2siRNA的制备方法包括以下步骤：将siRNA用DEOC水溶解，将所得溶液与MSNs-SS-NH2混匀；MSNs-SS-NH2：siRNA的质量比为10-20:1；2采用薄膜分散法制备pH敏感型脂质体，混合后水合处理得脂质体包覆的脂质-介孔硅复合纳米粒siRNALMSNs-SS-NH2；步骤2所述pH敏感型脂质体的制备方法包括以下步骤：由磷脂酰乙醇胺PE、胆固醇琥珀酸单酯CHEMS、胆固醇CHOL膜材，采用薄膜分散法制备得到；PE：CHEMS：CHOL的质量比为30:20:13，MSNs-SS-NH2siRNA：脂质体悬液的质量比为1-2:1；3将活化后的透明质酸HA修饰于siRNALMSNs-SS-NH2的脂质双层表面，制得HA-LMSNs-SS-NH2siRNA；步骤3所述HA-LMSNs-SS-NH2siRNA的制备方法包括以下步骤：LMSNs-SS-NH2的功能性修饰产物由加入HA处理后得到；LMSNs-SS-NH2siRNA：HA的质量比为8-10:1。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 河南工业大学 一种脂质-介孔硅纳米递送载体及其制备方法

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