申请/专利权人：南京市鸿舜医药科技有限公司;中国药科大学

申请日：2024-02-28

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800921A

主分类号：C07D233/96

分类号：C07D233/96;C07D401/06;C07D401/14;C07D405/06;C07D409/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P37/02;A61K31/4709;A61K31/4439;A61K31/4166;A61K31/4178

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明涉及一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂、制备方法及应用，属于医药技术领域。本发明提供了一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂，所述抑制剂为通式V所示的取代咪唑烷二酮类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有高效优异的HDAC酶抑制活性，并且还具有优良的体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在肿瘤中的应用或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新的途径。

主权项：1.一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂，其特征在于：所述抑制剂为通式V所示的取代咪唑烷二酮类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上接受的盐，所述通式如下，其中，W选自氧原子或硫原子；X、Y、Z、M1、M2各自独立地表示碳或者氮原子，当X、Y、Z、M1、M2为碳原子时，各自独立地任选被R3取代，R3是氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、芳基或Het；Q选自长度为1-9个碳原子的饱和或不饱和直链或支链烃基，芳基或Het；R1为氢、氘、烷基、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷氨基、烷硫基、烷氧基烷基、亚甲基、芳烷基、二芳基烷基、芳基或Het；R2选自羟基、任选被一个或多个R4取代的2-氨基苯基；R4是氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、芳基或Het；烷基为具有1-9个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；或为连接具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；烷氧基为具有1-9个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3-9个碳原子的环状饱和烃基；或为连接具有1-9个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；其中各碳原子任选被氧取代；烷氨基为具有1-9个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；或为连接具有1-9个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；其中各碳原子任选被NH原子团取代；烷氧基烷基如上定义的烷氧基与烷基连接；烯基、炔基为具有1-9个碳原子的直链或支链的含有双键或三键的不饱和烃基；芳基为选自苯基、萘基、苊基或四氢萘基的碳环，其各自任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自氢、烷基、氰基、卤素、卤代烷基、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、芳烷基、二芳基烷基、芳基或Het;芳烷基、二芳基烷基为如上定义的芳基与烷基连接；Het为选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基的单环杂环；或选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2,3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基的双环杂环；或选自3-6个碳原子的单环饱和烃基、6-12个碳原子的双环饱和烃基，其中环上的碳原子独立任选地被1-4个O、S、N或NH取代；各单环或双环任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立选自卤素、卤代烷基、羟基、烷基或烷氧基；卤素为选自氟、氯、溴或碘的取代基；卤代烷基为具有1-9个碳原子的直链或支链饱和烃基，或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基，或为连接具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；其中一个或多个碳原子被一个或多个卤原子取代。

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