申请/专利权人：安徽中医药大学

申请日：2022-09-15

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736192A

主分类号：C07D403/14

分类号：C07D403/14;C07D473/34;C07D409/14;C07D413/14;C07D471/04;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/06;A61K31/517;A61K31/52;A61K31/5377;A61K31/519

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一类PI3KHDAC双重抑制剂及其应用，所述PI3KHDAC双重抑制剂为通式I‑IV所示的化合物及其药学上可接受的盐、氘代物或光学异构体，具有PI3K和HDAC双重抑制作用，具有比PI3K抑制剂更优的疗效，可用于制备抗肿瘤、炎症、自身免疫性疾病药物。

主权项：1.一类PI3KHDAC双重抑制剂，其特征在于：所述PI3KHDAC双重抑制剂为如下列通式I-IV所示的化合物及其药学上可接受的盐、氘代物或光学异构体： 所述通式I-IV中，R1为氢、卤素、氰基、C1-6烷基或C2-6不饱和脂链烃基，所述R1在苯环的任意位置取代；；通式II中，R2为甲基、乙基、三氟甲基或环丙基；通式IV中，R3为氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6不饱和脂链烃基或C3-8不饱和脂环基；所述通式I-IV中环A选自被1-4个R4取代的单环杂芳基或稠合双环杂芳基，其中R4选自氢、卤素、氰基、C1-6烷基、NR5R6、OR5、SO2NR5R6、NR5SO2R6、NR5CONR6R7、NR5COOR6、NR5COR6、COOR5、CONR5R6中一种；R5、R6、R7分别独立地选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基或C2-6不饱和脂链烃基；所述通式I和Ⅲ中环B为R8为氢或羟基，R9为氢或C1-6烷基；所述通式I-IV中环C为C6-14芳基或C5-14杂芳基，所述环C除被通式I-IV所示两侧的结构单元取代外，还可至少被1个R10取代，所述R10选自氢、卤素、羟基、氰基、氨甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6不饱和脂链烃基、NR11R12、NR11OR12、NR11NR12R13、SO2NR11R12、NR11SO2R12、NR11CONR12R13、NR11COOR12、NR11COR12、CONR11R12中一种；R11、R12、R13分别独立地选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6不饱和脂链烃基中一种；所述通式I中，X为n1＝1～10，R14为氢、C1-6烷基或C3-8环烷基；所述通式II、III中，Y为CH2n2，n2＝1～10；所述通式IV中，Z为n3＝1～10，R15为C1-6烷基，R16为氢、C1-6烷基、C3-8环烷基或n4＝1～4。

全文数据：

权利要求：

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