申请/专利权人：湖南复瑞生物医药技术有限责任公司

申请日：2020-03-18

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN111285803B

主分类号：C07D215/22

分类号：C07D215/22

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.09#授权;2021.08.20#实质审查的生效;2020.06.16#公开

摘要：本发明提供了一种6‑羟基‑3,4‑二氢‑21H‑喹诺酮的制备方法，以3‑氯‑N‑4‑甲氧基苯基丙酰胺为原料，在反应溶剂N,N‑二甲基乙酰胺中，加入离子液催化剂，催化剂与3‑氯‑N‑4‑甲氧基苯基丙酰胺的质量比为0.05～0.2：1，反应温度为20～30℃，反应时间1～3小时，反应完成后，加入HCl，析出固体物质，过滤，滤饼用水洗2次，然后用乙醇重结晶，干燥除去多余溶剂残留，得到最终产物6‑羟基‑3,4‑二氢‑21H‑喹诺酮。本发明采用离子液催化剂，离子液催化剂热稳定性和催化性都强，产品收率高，且其可循环使用，降低了生产成本，具有反应步骤简单，易于控制，适宜于工业化生产特点，为制备阿瑞吡坦提供了更有价值的合成路线，可以带来良好的社会效益和经济效益，经济价值潜力较大。

主权项：1.一种6-羟基-3,4-二氢-21H-喹诺酮的制备方法，其特征在于：合成路径为： ；其制备方法，在氮气保护下，以3-氯-N-4-甲氧基苯基丙酰胺为原料，在反应溶剂N,N-二甲基乙酰胺中，加入离子液体催化剂，离子液体催化剂与3-氯-N-4-甲氧基苯基丙酰胺的质量比为0.05～0.2：1，反应温度为20～30℃，反应时间1～3小时，反应完成后，加入HCl，析出固体物质，过滤，滤饼用水洗2次，然后用乙醇重结晶，干燥除去多余溶剂残留，得到最终产物6-羟基-3,4-二氢-21H-喹诺酮；所述离子液体催化剂与3-氯-N-4-甲氧基苯基丙酰胺的质量比为0.1～0.2:1；所述离子液体催化剂用AlCl3和Et3NHCl合成，摩尔比为AlCl3：Et3NHCl＝1.2～2:1。

全文数据：

权利要求：

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