申请/专利权人：百时美施贵宝公司

申请日：2018-08-16

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN111201228B

主分类号：C07D473/18

分类号：C07D473/18;A61K31/522;A61P37/04

优先权：["20170816 US 62/546,222"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.09#授权;2020.09.11#实质审查的生效;2020.05.26#公开

摘要：本发明涉及具有式I或式II结构的化合物，其中R1、R2、R3、R4、Ar和X1如本文中所定义，所述化合物为Toll样受体7TLR7的激动剂，且可用作用于刺激免疫系统的佐剂。一些此类化合物可以缀合物形式使用以靶向递送至预期作用的器官或组织。

主权项：1.一种化合物，其由式I或式II表示 其中R1为C1-C5烷基O、C1-C2烷基OCH22-3O、C1-C5烷基C＝OO、C1-C5烷基NH、C1-C2烷基OCH22-3NH或C1-C5烷基C＝ONH；R2在每次出现时独立地为H、C1-C3烷基、卤素、OC1-C3烷基、CN或NO2；X在每次出现时独立地为CR2或N；R3为O、S、NH或NC1-C3烷基；Ar为 其中Y、Y'和Y”中的一个选自-O-、-S-、-NH-和-NC1-C3烷基-，且Y、Y'和Y”中的另外两个选自＝N-和＝CR2-；R4为H、C1-C3烷基、卤素、OC1-C3烷基、CN、NO2或CH2xR5，其中下标x为1、2、3或4；且R5为H、卤素、OH、CN、NH2、NHC1-C5烷基、NC1-C5烷基2、NHC3-C6环烷基、NHC4-C8双环烷基、NHC6-C10螺环烷基、NC3-C6环烷基2、NHCH21-3芳基、NCH21-3芳基2或者具有结构的环胺基团，其中所述芳基为具有单环环系统的烃部分，其中所述环具有3至7个碳原子且所述环为芳香族；其中烷基、环烷基、双环烷基、螺环烷基或者环胺任选地经一或多个选自以下的取代基取代：OH、卤素、CN、C1-C3烷基、OC1-C3烷基、C＝OMe、SO2C1-C3烷基、C＝OEt、NH2、NHMe、NHEt和NC1-C3烷基2；且环烷基、双环烷基、螺烷基或环胺基团可具有经O、S、NH、NC1-C3烷基或NBoc替换的CH2基团。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 百时美施贵宝公司 作为Toll样受体7(TLR7)激动剂的6-氨基-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮衍生物

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