申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司

申请日：2021-12-10

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN114213269B

主分类号：C07C231/02

分类号：C07C231/02;C07C235/16

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2022.04.08#实质审查的生效;2022.03.22#公开

摘要：本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。

主权项：1.一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：（1）树脂预处理：将AmberliteIRA402强碱型阴离子交换树脂在25~35℃的条件下加入1~5wt%氢氧化钠水溶液中进行浸泡20~30h，分离出浸泡后的树脂，采用去离子水洗涤至中性，再将洗涤后的树脂加入至有机溶剂中再次浸泡2~6h，抽滤、干燥，得到预处理树脂；（2）化合物I的制备：在氮气保护下，将苯胺、化合物II、有机溶剂和步骤（1）中所得预处理树脂混合均匀，在80~120℃的条件下进行化学反应，反应完成后，抽滤、洗涤、干燥，得到中间体化合物I，具体合成路线如下： 其中，所述化合物II和预处理后的树脂的质量比为1:0.4~1；所述化合物II和苯胺的摩尔比为1:1~1.5。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法

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