申请/专利权人:药璞(上海)医药科技有限公司
申请日:2022-08-19
公开(公告)日:2024-04-05
公开(公告)号:CN115385930B
主分类号:C07D498/04
分类号:C07D498/04
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.05#授权;2023.01.17#实质审查的生效;2022.11.25#公开
摘要:本发明提供一种普瑞玛尼的制备方法。所述方法按照如下路线合成:化合物1与化合物2反应得到化合物PA‑824,其中,化合物1与化合物2的投料比为5~1:1;反应温度为‑20℃~50℃,化合物1为4‑三氟甲氧基苯基甲醇,化合物2为S‑2‑硝基‑6,7‑二氢‑5H‑咪唑并[2,1‑b][1,3]恶嗪‑6‑醇。本发明提供一种普瑞玛尼的制备方法,所述方法制备的普瑞玛尼收率高,成本低,周期短。
主权项:1.一种普瑞玛尼的制备方法,其特征在于,按照如下路线合成: ;化合物1与化合物2反应得到化合物普瑞玛尼,其中,化合物1与化合物2的投料比为5~1:1;反应温度为-20℃~50℃,化合物1为4-三氟甲氧基苯基甲醇,化合物2为S-2-硝基-6,7-二氢-5H-咪唑并[2,1-b][1,3]恶嗪-6-醇;所述化合物1与化合物2在偶氮羧酸酯的存在下于第一溶剂中发生亲核取代反应得到化合物普瑞玛尼,反应的催化剂为三苯基膦;所述偶氮羧酸酯选自偶氮二甲酸二甲酯、偶氮二甲酸二乙酯、偶氮二甲酸二异丙酯、偶氮二甲酸二叔丁酯、偶氮二甲酰二哌啶中的一种或多种;所述第一溶剂选自四氢呋喃、乙腈、二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜中的一种或多种。
全文数据:
权利要求:
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