申请/专利权人：杭州中美华东制药有限公司

申请日：2022-08-26

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117881665A

主分类号：C07D241/14

分类号：C07D241/14;A61K31/4965;A61P13/12

优先权：["20210827 CN 2021109944738","20210917 CN 2021110949450"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：吡嗪类衍生物的晶型及其制备方法，具体涉及3,6‑二氨基‑2,5‑双{N‑[1R‑1‑羧基‑2‑羟基乙基]氨基甲酰基}吡嗪化合物I的晶型、特别是晶型A‑G及其制备方法。无水物晶型A和C以及一水合物晶型B具有良好的稳定性，尤其是晶型A在光照、高温、高湿的条件下的稳定性具有明显优势。用于纯化化合物I的方法，其包括使化合物I从适当的溶剂中例如DMSO、NMP、DMF中形成溶剂合物。

主权项：化合物I的晶型A， 其特征在于所述晶型A的X-射线粉末衍射XRPD图谱包括在约6.7±0.2°、18.2±0.2°、27.4±0.2°和或28.2±0.2°的衍射角2θ处的衍射峰，优选还包括在约16.9±0.2°、20.2±0.2°、20.7±0.2°、21.0±0.2°和或21.8±0.2°的衍射角2θ处的衍射峰，更优选还包括在约14.0±0.2°、15.1±0.2°、17.3±0.2°、19.1±0.2°、19.7±0.2°、20.5±0.2°、22.4±0.2°、23.1±0.2°、24.4±0.2°、24.8±0.2°、26.9±0.2°、28.5±0.2°、29.2±0.2°、30.6±0.2°、30.8±0.2°、32.8±0.2°、33.5±0.2°、34.2±0.2°、41.2±0.2°和或43.5±0.2°的衍射角2θ处的衍射峰；进一步优选地，所述晶型A的XRPD图谱基本上如图1所示，更进一步优选如图1所示；更进一步优选地，所述晶型A不是溶剂合物，更优选地为无水物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杭州中美华东制药有限公司 吡嗪类衍生物的晶型及其制备方法

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