申请/专利权人:中国医学科学院药用植物研究所云南分所
申请日:2022-08-31
公开(公告)日:2024-04-12
公开(公告)号:CN115304533B
主分类号:C07D209/08
分类号:C07D209/08;C07D209/10;C07D209/12;C07D409/14;A61K31/404;A61P3/10
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.12#授权;2022.11.25#实质审查的生效;2022.11.08#公开
摘要:本发明涉及一种双吲哚甲烷型α‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用,属于葡萄糖苷酶抑制剂制备技术领域。本发明公开了一种双吲哚甲烷型α‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用,具体是在蓝光照射下通过光氧化还原硝基卤代烷烃合成3,3’‑二吲哚甲烷化合物,其中溴代硝基甲烷作为作为亚甲基前体参与反应,制备过程使用清洁能源,在温和的条件下获得较好产率的3,3’‑二吲哚甲烷化合物。经过初步活性测试证明,本发明制备的双吲哚甲烷型化合物对α‑葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,可将其用于开发新型α‑葡萄糖苷酶抑制剂的先导候选物。
主权项:1.一种双吲哚甲烷型α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法,其特征在于,所述制备方法的反应式为: 其中反应物Ⅰ的结构式为所述有机溶剂为1,2-二氯乙烷、二氯乙烷、甲醇、乙醇、乙酸乙酯或乙腈中的任意一种;所述催化剂为六水合物三联吡啶氯化钌Rubpy3Cl2·6H2O、曙红Y、玫瑰红或曙红B中的任意一种或几种;所述抑制剂的化学结构式为: 其中,R1为H、-CF3、-F、-Cl、-Br、-CH3、或-OCH3中的任意一种;R2为-H、-F、-Cl、-Br、-OCH3或-CH3中的任意一种。
全文数据:
权利要求:
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