申请/专利权人：南京海纳医药科技股份有限公司;南京海纳制药有限公司;南京一诺医药科技有限公司

申请日：2022-09-30

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN115521318B

主分类号：C07D489/08

分类号：C07D489/08

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2023.01.13#实质审查的生效;2022.12.27#公开

摘要：本发明涉及一种纳呋拉啡非对映异构体杂质的制备方法，分别以NaBHOAc3和TiOpr‑i4作为还原剂和催化剂，制备中间产物化合物II，再与3‑3‑呋喃基丙烯酸进行缩合反应制备式I所示的纳呋拉啡非对映异构体杂质，避免了昂贵催化体系金属络合物‑膦配体的使用，可以得到单一的异构体杂质，安全性高，避免了手性拆分或采用制备液相进行分离的过程，操作简单，提高了产物的收率，收率达到90％以上，纯度达到99％以上。

主权项：1.一种纳呋拉啡非对映异构体杂质的制备方法，其特征在于，它包括如下步骤：1将盐酸那曲酮、甲胺盐酸盐和甲酸混合均匀后，向所得混合溶液中加入还原剂NaBHOAc3和催化剂TiOpr-i4，在20～30℃的条件下进行还原氨化反应，制备化合物II；其中，所述盐酸那曲酮与NaBHOAc3的摩尔比为1:1.0～1:2.0，所述盐酸那曲酮与TiOpr-i4的摩尔比为1:0.01～1:0.2；2将3-3-呋喃基丙烯酸、缩合剂和碱混合均匀后，加入步骤1中所得化合物II，在0～30℃的条件下进行缩合反应，制备式I所示的纳呋拉啡非对映异构体杂质，具体合成路线如下：

全文数据：

权利要求：

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