申请/专利权人：南方科技大学坪山生物医药研究院

申请日：2021-12-13

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN114105985B

主分类号：C07D471/16

分类号：C07D471/16;C07D471/04

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2022.03.18#实质审查的生效;2022.03.01#公开

摘要：本发明适用于药物合成技术领域，提供了一种不对称氢化构建卢美哌隆中间体的方法及卢美哌隆中间体，本发明利用Ir‑ZhaoPhos催化不对称氢化得到手性化合物2，对映体选择性高、转化效率高SC＝5000‑10000，收率高，反应条件温和，有利于降低成本，接着将该手性化合物2与N‑甲基‑2‑氯乙胺盐酸盐进行N‑烷基化反应得到化合物3，然后在强碱性条件下环化得到卢美哌隆中间体4，工艺步骤少，合成效率高，更有利于工业化生产。

主权项：1.不对称氢化构建卢美哌隆中间体的方法，其特征在于，包括：将化合物1进行Ir-ZhaoPhos催化不对称氢化处理，得到化合物2，反应如下： 将化合物2在碱性条件下与N-甲基-2-氯乙胺盐酸盐进行N-烷基化得到化合物3，反应如下： 将化合物3通过C-N烷基化反应得到卢美哌隆中间体4，反应如下： 所述将化合物1进行Ir-ZhaoPhos催化不对称氢化处理，得到化合物2的步骤，包括：在化合物1中加入酸添加剂、反应溶剂以及催化剂，于反应温度为0～80℃以及氢气压力为0.1～8.0Mpa的条件下进行Ir-ZhaoPhos催化不对称氢化处理，得到化合物2；所述酸添加剂为对甲苯磺酸、甲磺酸、盐酸、硫酸、D-樟脑磺酸、L-樟脑磺酸、D-酒石酸、L-酒石酸中的一种；所述反应溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、1,4-二氧六环、甲苯中的一种；所述催化剂为Ir-ZhaoPhos，金属前体为[IrCODCl]2、IrCOD2BF4中的一种，配体为S,RFc-ZhaoPhos。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南方科技大学坪山生物医药研究院 不对称氢化构建卢美哌隆中间体的方法及卢美哌隆中间体

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