申请/专利权人：凯特立斯(深圳)科技有限公司

申请日：2022-09-01

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN115322141B

主分类号：C07D211/34

分类号：C07D211/34;C07D409/06

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2022.11.29#实质审查的生效;2022.11.11#公开

摘要：本发明提供了一种不对称氢化制备手性哌甲酯类化合物的方法。该方法在温和的条件下，以四取代烯烃为原料，以双膦配体为手性配体，以过渡金属钌、铑、铱等为催化剂，催化C＝C不饱和双键的氢化反应,从而制备出一系列手性哌甲酯衍生物。本发明的优点是：反应条件温和，氢气作为廉价易得的氢源，底物普适性好，能以较高的收率和优秀的对映选择性和非对映选择性获得目标产物，扩大量反应仍然能很好的转化并表现出优秀的选择性。因此，本发明为今后包含此结构的其他高价值化合物的工业化生产提供了一种有效的方案。

主权项：1.一种不对称氢化制备手性哌甲酯类化合物的方法，其特征在于，其反应路线为： 具体地，化合物I在合适的溶剂中，加入手性双膦配体、过渡金属催化剂、布朗斯特酸以及添加剂，充入氢气进行不对称还原反应得到式II所示的化合物；所用手性双膦配体为： 其中，R为甲基，Ar为苯基；或R为甲基，Ar为3-氟苯基；或R为甲基，Ar为3-氯苯基；或R为甲基，Ar为3-溴苯基；或R为甲基，Ar为3-三氟甲基苯基；或R为甲基，Ar为4-甲氧基苯基；或R为甲基，Ar为噻吩-3-基；R为甲基，Ar为萘-1-基；或R为苯甲基，Ar为苯基；所述过渡金属选自铱；金属前体选自[IrNBDCl]2，[IrNBD2]X，[IrCODCl]2，[IrCOD2]X；X表示负阴离子Cl-，Br-或I-；所使用的添加剂选自氯化铝。

全文数据：

权利要求：

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