申请/专利权人：蓝图药品公司

申请日：2016-11-01

公开（公告）日：2020-07-17

公开（公告）号：CN111423416A

主分类号：C07D401/14(20060101)

分类号：C07D401/14(20060101);C07D403/14(20060101);C07D405/14(20060101);A61K31/506(20060101);A61K31/444(20060101);A61K31/53(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：["20151102 US 62/249,784","20160728 US 62/367,960"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.26#授权;2020.08.11#实质审查的生效;2020.07.17#公开

摘要：本文提供野生型RET及其抗性突变体的抑制剂、包含所述化合物的药物组合物、以及使用所述化合物和组合物的方法。

主权项：1.一种具有式Ia的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：环A选自X1和X2各自独立地选自N和CR6；R1位于5位处；且R1为被0-3次出现的Ra取代的C1-C4烷基；R7为被0-3次出现的Rb取代的吡唑-1-基；R2选自氢、羟基、卤基和O-C1-C4烷基；R3a、R3b、R8a和R8b各自为氢和被0-3次出现的Ra取代的C1-C4烷基；R4选自氢、C1-C4烷基和O-C1-C4烷基，其中R4的每个烷基部分被0-3次出现的Ra取代；R5选自氢和被0-3次出现的Ra取代的C1-C4烷基；R9为氢；各R6独立地选自氢、卤基和被0-3次出现的Ra取代的C1-C4烷基；各Ra和各Rb独立地选自C1-C6烷基、卤基、羟基、C1-C6烷氧基、环烷基、杂环基和氰基，其中烷基、烷氧基、环烷基和杂环基各自独立地被0-5次出现的R′取代；各R′独立地选自C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、卤基、羟基、环烷基和氰基；或者2个R′与它们所连接的原子一起形成环烷基或杂环基环；m为1；以及n为1。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 蓝图药品公司 RET的抑制剂

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