申请/专利权人：范德比尔特大学

申请日：2015-03-26

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN106456602B

主分类号：A61K31/381(20060101)

分类号：A61K31/381(20060101);A61K31/4045(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：["20140327 US 61/971023"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.11.24#授权;2017.03.22#实质审查的生效;2017.02.22#公开

摘要：本发明提供了抑制抗凋亡Bcl‑2家族成员髓细胞白血病‑1（Mcl‑1）蛋白的活性的化合物。本发明还提供了药物组合物以及使用化合物治疗由Mcl‑1蛋白的过度表达或调节异常表征的疾病和病症（例如癌症）的方法。

主权项：1.选自式III或IV的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：L4为共价键；Rw为氢或R；R是选自苯基和具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环的环，其中环上可取代的氮原子任选被C1–6脂族基团取代；并且其中环上可取代的碳原子任选被CN、-CH20–4R°或-OCH20-4R°取代；R5、R6、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地选自氢、C1-6烷基和卤素；R7为具有1-4个氮原子的5元杂芳环，其中杂芳基上可取代的氮任选被C1–6烷基取代；并且杂芳基上可取代的碳原子任选被C1–6烷基取代；其中各R°为C1-6烷基；其中R°可以独立地被卤素取代。

全文数据：取代的吲哚MCL-1抑制剂[0001]相关申请的交叉参考本申请要求2014年3月27日提交的美国临时申请系列号61971,023的权益和优先权，其全部内容经此引用并入本文。技术领域[0002]本发明涉及抑制抗凋亡Bcl-2家族成员髓细胞白血病-1Mcl-1蛋白的活性的化合物、含有该化合物的组合物、以及治疗涉及过度表达或失调的Mcl-1蛋白的癌症的方法。[0003]发明背景现在认识到，凋亡的异常调节在癌症发展中起到重要的作用。凋亡途径可以通过各种细胞外和细胞内应激来引发，包括生长因子剥夺、DNA损伤、癌基因诱导和细胞毒性药物①anial,Ν·N.和Korsmeyer,SJ.Ceh2004116,205-219。死亡信号导致促凋亡蛋白Bax和Bak的低聚。在激活时，它们渗透线粒体外膜并向细胞质中释放致凋亡因子。该过程由蛋白质的Bcl-2家族的促凋亡^31、831^、831、811、8加、811^、1^^、？1]]\^和抗凋亡831-2、831-此、8：1-«、831241、131-1成员严格调控。最近的数据表明抗凋亡此1-2蛋白发挥功能以保护细胞免于凋亡损伤，主要通过结合至促凋亡蛋白来防止线粒体外膜完整性的破坏，如Adams,J.M.和CoryS.Oncogene2007%，1324-1337;Willis,S.N.等人Science2007315,856-859中所述。因为肿瘤细胞处于压力下，据信其凋亡信号传导途径的改变对存活至关重要。最近的数据表明在癌症发病中下调的凋亡。研究已经显示，例如抗凋亡蛋白在许多癌症细胞类型中过度表达，如Beroukhim,R.等人iVature2010463,899-905；ZhangJ.Y.,NatureReviewsDrugDiscovery,20021,101；Kirkin,V.等人BiochimicaetBiophysicaActa20041644,229-249;和Amundson,S.A.等人CancerResearch200060,6101-6110中所述。这种调节异常导致原本经历凋亡的细胞如癌细胞）的存活。这表明，中和抗凋亡Bcl-2蛋白的功能可以提供消除癌细胞的有效策略。此外，抗凋亡Bcl-2家族蛋白的上调可能导致在许多癌症中作为治疗失败和预后不良的主要原因的耐化疗性。[0004]Bcl-2家族的一个重要的抗凋亡成员是髓细胞白血病-1Mcl-1。11-1是在人类癌症，包括前列腺癌、肺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌和子宫颈癌，以及黑素瘤、B细胞慢性淋巴细胞性白血病B-CLL、急性髓性白血病AML和急性成淋巴细胞性白血病ALL中最经常扩增的抗凋亡基因之一Beroukhim等人，jVature2010463,899-905。此外，其过度表达涉及多种疗法的抗性因子，包括普遍使用的用于乳腺癌的微管靶向剂，如紫杉醇和长春新碱以及吉西他滨，其为胰腺癌的一线治疗选择（Wei等人，CancerChenoiherPiKmmcoJ2008以，1055-1064和Wertz等人，Nature2011471,110-114。这些数据表明，Mcl-1是多种癌症的重要目标。[0005]在许多癌细胞类型中，癌细胞的存活归因于一种或多种抗凋亡Bcl-2蛋白家族成员的过度表达所引起的凋亡途径的调节异常。由于Bcl-2蛋白家族在调节癌细胞和非癌细胞的凋亡中的重要作用以及Bcl-2家族蛋白表达的细胞间变异性，可能有利的是具有选择性靶向且优选结合至抗凋亡Bcl-2蛋白（一种或多种）的一种类型或子集的小分子抑制剂。选择性化合物还可通过提供选择给药方案的灵活性以减少正常细胞中的靶向毒性作用来在临床环境中赋予某些优点。[0006]因为Mcl-1蛋白是与多种疾病相关的重要的Bcl-2家族成员，存在对于结合并抑制Mcl-1蛋白活性的化合物的需求。[0007]发明概述在一些实施方案中，本发明提供有效作为Mcl-1抑制剂的化合物，及其药学上可接受的组合物。这样的化合物具有通式I或II:Im或其药学上可接受的盐，其中^^^、么妒^和^各自如本文中的实施方案中所定义和描述。[0008]本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用于治疗多种与Mcl-1相关的疾病、障碍或病症。这样的疾病、障碍或病症包括本文中描述的那些。[0009]本发明提供的化合物还可用于在生物学和病理学现象中研究Mcl-1以及在体外或在体内对新的Me1-1抑制剂进行对比评估。[0010]本发明的特定实施方案的详细描述1.本发明的化合物的一般描述：在某些实施方案中，本发明提供Mel-Ι的抑制剂。在一些实施方案中，这样的化合物包括式I的那些：丨ί或其药学上可接受的盐，其中：L1选自共价键或任选取代的二价直链或支链Cm烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替；-Cy-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；L2是任选取代的二价直链或支链C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、_S-或-NR'）-代替，并且其中L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价环，所述二价环选自3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；各个R'独立地选自氢或任选取代的Cm烷基；R1选自氢、卤素、R、-OR、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry;R2选自-C0-L3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0〇-L3-Rz或-C0s-l3-rz；L3选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替；Rz选自氢、R、-〇R、_SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C00R、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2或-NRS〇2R；Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;各个R独立地选自氢或选自Cm脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；R3是任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环、苯基、8-10元双环芳族碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳族环；R4、R5和R6各自独立地选自R、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR'、-〇R'、-SR'、-C〇NR'）2、-NR'）2、-S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；R7选自氢、卤素、-CN、-N〇2、_C0OR、-〇CF3、-OR、-SR、-S02〇R、-P0OH2、_C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、-C0NRS02R、_S02NRC00R、-S02NRC0NR2、_C0R、-C0NRS02CF3、-NRC0R、-0C0R、-0C0NR2、_CNRNR2、-NRCNRNR2、_S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自6脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环;和任选R1与R2、#与R7、R4与R5、R5与R6和或R6与R7与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述任选取代的环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0011]在某些实施方案中，本发明提供式II的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：L1选自共价键或任选取代的二价直链或支链Cm烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替；-Cy-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；L2是任选取代的二价直链或支链C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、_S-或-NR'）-代替，并且其中L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价环，所述二价环选自3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；各个R'独立地选自氢或任选取代的Cl-4烷基；R1选自氢、卤素、R、-OR、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、_NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry;R2选自-C0-L3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0〇-L3-RzS-C0s-l3-rz；L3选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02_、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或_S02NR-代替；Rz选自氢、R、-〇R、_SR、-S0R、-S02R、_S02NR2、-NR2、_C0NR2、_C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C0Rx、-S02〇H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C0OR、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2或-NRS〇2R；Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;各个R独立地选自氢或选自Cm脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；R3是任选取代的环，所述任选取代的环选自3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环、苯基、8-10元双环芳族碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳族环；R4、R5和R6各自独立地选自R、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR'、-〇R'、-SR'、-C〇NR'）2、-NR'）2、-S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；R7选自氢、卤素、-CN、-N〇2、_C0OR、-〇CF3、-OR、-SR、-S02〇R、-P0OH2、_C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、-C0NRS02R、_S02NRC0OR、-S02NRC0NR2^-C0R^-C0NRS02CF3^-NRC0R^-〇C0R^-〇C0NR2,-CNRNR2、-NRCNRNR2、_S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自6脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环;和任选R1与R2、!?1与R7、R4与R5、R5与R6和或R6与R7与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述任选取代的环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0012]在某些实施方案中，本发明提供式III的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：妒、妒、1?8和1?9各自独立地选自1?、卤素、-^-勵2、-：〇〇1?'、-〇1?'、-51?'、-：〇0〇〇2、，R'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；各个R'独立地选自氢或任选取代的Cm烷基；L4独立地选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替；-Cy'_是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环亚芳基或亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基；以选自氢、R、-〇R、_SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C00R、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C00R、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2或-NRS〇2R;和Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;各个R独立地选自氢，或选自&-12脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；和R7选自氢、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR、-〇CF3、-OR、-SR、-S02OR、-P0OH2、-C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、_C0NRS02R、_S02NRC0OR、-S02NRC0NR2、_C0R、-C0NRS02CF3、-NRC0R、-0C0R、-0C0NR2，_CNRNR2、-NRCNRNR2、-S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自Ci-6脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。[0013]在某些实施方案中，本发明提供式IV的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：妒、妒、1?1°、1?11和1?12各自独立地选自1?、卤素、-^-吣2、-：〇〇1?'、-〇1?'、-51?'、-：〇0R'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；各个R'独立地为氢或任选取代的Cl-4烷基；L4独立地选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替；-Cy'_是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环亚芳基或亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基；以选自氢、R、-〇R、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C00R、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C00R、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2或-NRS〇2R；Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;各个R独立地选自氢，或选自&-12脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；和R7选自氢、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR、-〇CF3、-OR、-SR、-S02〇R、-P0OH2、-C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、-C0NRS02R、_S02NRC0OR、-S02NRC0NR2、_C0R、-C0NRS02CF3、-NRC0R、-0C0R、-0C0NR2、_CNRNR2、-NRCNRNR2、_S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自6脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。[00M]在某些实施方案中，本发明提供式V的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：L1选自共价键或任选取代的二价直链或支链Cm烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替；-Cy-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；R1选自氢、卤素、R、-OR、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry;R5和R6各自独立地选自R、卤素、-CN、-N02、-C00R'、-0R'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；各个R'独立地为氢或任选取代的Cl-4烷基；R2'选自-C0-L4-Rw、-C0NR-L4-Rw、-C0NR-CR2-L4-Rw、-C00-L4-Rw或-C0s-l4-rw；L4独立地选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替；-Cy'-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环亚芳基或亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基；以选自氢、R、-〇R、_SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C00R、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C0OR、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2或-NRS〇2R；Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;各个R独立地选自氢，或选自&-12脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；R7选自氢、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR、-〇CF3、-OR、-SR、-S02〇R、-P0OH2、-C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、-C0NRS02R、_S02NRC0OR、-S02NRC0NR2^-C0R^-C0NRS02CF3^-NRC0R^-〇C0R^-〇C0NR2,-CNRNR2、-NRCNRNR2、_S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自6脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环;和任选R1和R2'与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0015]在某些实施方案中，本发明提供式VI的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：妒、1?6、1?8、1?9和1?13各自独立地选自1?、卤素、-^-觀2、-：〇〇1?'、-〇1?'、-51?'、-：〇0R'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；各个R'独立地选自氢或任选取代的Cm烷基；ώ选自1或2;L4独立地选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替；-Cy'_是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环亚芳基或亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基；以选自氢、R、-〇R、_SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C00R、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C00R、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2或-NRS〇2R；Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;和各个R独立地选自氢，或选自&-12脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环。[0016]在某些实施方案中，本发明提供式VII的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R5、R6和R13各自独立地选自R、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR'、-0R'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、-S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；各个R'独立地为氢或任选取代的Cl-4烷基；R2'选自-C0-L4-Rw、-C0NR-L4-Rw、-C0NR-CR2-L4-Rw、-C00-L4-Rw或-C0s-l4-rw；L4独立地选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、_C0-、-C0NR-、-S0-、-S02_或_S02NR-代替；-Cy'_是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环亚芳基或亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基；『选自氢、R、-〇R、_SR、-S0R、-S02R、_S02NR2、-NR2、_C0NR2、_C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C00R、-C0Rx、-S02〇H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C0OR、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2或-NRS〇2R;和Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;和各个R独立地选自氢，或选自&-12脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环。[0017]2.化合物与定义：本发明的化合物包括上面一般地描述的那些，并且通过本文中公开的类别、亚类和物类进一步描述。如本文中所用，除非另行说明，应采用下列定义。出于本发明的目的而言，根据元素周期表，CAS版本，HandbookofChemistryandPhysics,第75版确定化学元素。此外，有机化学的一般原理描述在"OrganicChemistry"，ThomasSorrell，UniversityScienceBooks,Sausalito:1999和"March'sAdvancedOrganicChemistry"，第5版，编辑：Smith,Μ·Β·和March,J·，JohnWiley&Sons,NewYork:2001中，其全部内容经此引用并入本文。[0018]本文中所用的术语"脂族"或"脂族基团"是指直链即未支化或支链的、取代或未取代的完全饱和或含有一个或多个不饱和单元的烃链，或完全饱和或含有一个或多个不饱和单元的单环烃或双环或多环烃，但是其不是芳族的（本文中也称为"碳环"、"脂环族"或"环烷基"），其具有与分子其余部分的单一连接点。除非另行说明，脂族基团含有1-6个脂族碳原子。在一些实施方案中，脂族基团含有1-5个脂族碳原子。在其它实施方案中，脂族基团含有1-4个脂族碳原子。在再其它实施方案中，脂族基团含有1-3个脂族碳原子，并且在其它实施方案中，脂族基团含有1-2个脂族碳原子。在一些实施方案中，"脂环族"（或"碳环"或"环烷基"）指的是单环C3-C6烃，其是完全饱和或含有一个或多个不饱和单元，但是其不是芳族的，其具有与分子其余部分的单一连接点。合适的脂族基团包括但不限于直链或支链的、取代或未取代的烷基、烯基、炔基及其杂化物如（环烷基烷基、（环烯基烷基或环烷基烯基。[0019]术语"低级烷基"指的是C1-4直链或支链烷基基团。示例性低级烷基基团是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和叔丁基。[0020]术语"低级卤代烷基"指的是被一个或多个卤素原子取代的C1-4直链或支链烷基基团。[0021]术语"杂原子"指的是氧、硫、氮、磷或硅中的一种或多种包括氮、硫、磷或硅的任何氧化形式;任何碱性氮的季铵化形式;或杂环的可取代氮，例如N如在3，4-二氢-2H-吡咯基中）、NH如在吡咯烷基中）或NR+如在N-取代的吡咯烷基中）。[0022]本文中所用的术语"不饱和"是指具有一个或多个不饱和单元的部分。[0023]本文中所用的术语"二价C1-8或C1-6饱和或不饱和的、直链或支链的烃链"是指如本文中所定义的直链或支链的二价亚烷基、亚烯基和亚炔基链。[0024]术语"亚烷基"是指二价烷基基团。"亚烷基链"是聚亚甲基基团，即-CH2n_，其中η是正整数，优选1至6、1至4、1至3、1至2、或2至3。取代的亚烷基链是其中一个或多个亚甲基氢原子被取代基替代的聚亚甲基基团。合适的取代基包括下文中对取代的脂族基团所描述的那些。[0025]术语"亚烯基"指的是二价烯基基团。取代的亚烯基链是其中一个或多个氢原子被取代基替代的含有至少一个双键的聚亚甲基基团。合适的取代基包括下文中对取代的脂族基团所描述的那些。[0026]术语"卤素"指的是F、Cl、Br或I。[0027]单独或如在"芳烷基"、"芳烷氧基"或"芳氧基烷基"中作为更大部分的一部分使用的术语"芳基"指的是具有总计5至14个环成员的单环或双环环体系，其中该体系中的至少一个环是芳族的，并且其中该体系中的各个环含有3至7个环成员。术语"芳基"可以与术语"芳基环"互换使用。在本发明的某些实施方案中，"芳基"指的是芳族环体系，其包括但不限于苯基、萘基、蒽基等等，其可以任选被取代。如本文中所用，还包括在术语"芳基"的范围内的是其中芳族环稠合到一个或多个非芳族环上的基团，如茚满基、邻苯二甲酰亚胺基、萘二甲酰亚胺基、菲啶基或四氢萘基等等。[0028]单独或作为更大部分，例如"杂芳烷基"或"杂芳烷氧基"的一部分使用的术语"杂芳基"和"杂芳指的是如下基团，其具有5至10个环原子、优选5、6或9个环原子;具有6、10或14个在环阵列中共享的π电子;并且除了碳原子之外具有一至五个杂原子。杂芳基基团包括但不限于噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲嗪基、嘌呤基、萘啶基和蝶啶基。本文中所用的术语"杂芳基"和"杂芳还包括其中杂芳族环稠合到一个或多个芳基、脂环族或杂环基环的基团，其中所述基团或连接点在杂芳族环上。非限制性实例包括吲哚基、异吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、4H-喹嗪基、咔唑基、叮啶基、吩嗪基、吩噻嗪基、吩噁嗪基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基和吡啶并[2，3-b]-1，4-噁嗪-34H-酮。杂芳基基团可以是单环或双环的。术语"杂芳基"可以与术语"杂芳环"、"杂芳基基团"或"杂芳族"互换使用，其中任何术语包括任选被取代的环。术语"杂芳烷基"指的是被杂芳基取代的烷基基团，其中所述烷基与杂芳基部分独立地任选被取代。[0029]本文中所用的术语"杂环（heterocycle"、"杂环基"、"杂环基团"和"杂环heterocyclicring"可互换使用，并且指的是稳定的5-至7-元单环或7-10元双环杂环部分，其可以是饱和或部分不饱和的，并且除了碳原子之外具有一个或多个、优选一个至四个杂原子。当用于指杂环的环原子时，术语"氮"包括取代的氮。作为实例，在饱和或部分不饱和的具有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子的环中，该氮可以是N如在3,4_二氢-2H-吡咯基中）、NH如在吡咯烷基中）或+NR如在N-取代的吡咯烷基中）。[0030]杂环可以在产生稳定结构的任何杂原子或碳原子处连接至其侧基，并且任意环原子可以任选被取代。这样的饱和或部分不饱和的杂环基团的实例包括但不限于四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吡咯啉基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、十氢喹啉基、噁P坐烷基、哌嗪基、二嚼烷基、二氧戊环基、二氮杂草基（diazepinyl、氧氮杂草基oxazepinyl、硫氮杂草基thiazepinyl、吗啉基和奎宁环基。术语"杂环"、"杂环基"、"杂环基环"、"杂环基团（heterocyclicgroup"、"杂环部分"和"杂环基团（heterocyclicradical"在本文中可互换使用，并且还包括其中杂环基环稠合到一个或多个芳基、杂芳基或脂环族环上的基团，如B引噪琳基、3Η-Π引噪基、苯并二氣P比喃基、非陡基或四氣P奎琳基，其中所述基团或连接点在杂环基环上。杂环基基团可以是单环或双环的。术语"杂环基烷基"指的是被杂环基取代的烷基基团，其中所述芳基与杂环基部分独立地任选被取代。[0031]本文中所用的术语"部分不饱和的"指的是包括至少一个双键或三键的环部分。术语"部分不饱和的"意在涵盖具有多个不饱和位点的环，但是并非意在包括本文中所定义的芳基或杂芳基部分。[0032]如本文中所述，本发明的化合物可以含有"任选取代的"部分。通常，术语"取代的"，无论是否前面有"任选"，均是指指定部分的一个或多个氢被合适的取代基所代替。除非另行说明，"任选取代的"基团可以在该基团的各个可取代位置处具有合适的取代基，并且当任何给定结构中超过一个位置可以被超过一个选自指定基团的取代基取代时，该取代基在每一位置处可以相同或不同。本发明所设想的取代基的组合优选是导致形成稳定或化学上可行的化合物的那些。本文中所用的术语"稳定的"指的是当经受允许其生产、检测和在某些实施方案中允许其回收、纯化和用于本文中公开的一个或多个目的的条件时基本不发生变化的化合物。[0033]在"任选取代的"基团的可取代碳原子上的合适的一价取代基独立地为卤素；_CH20-4R°;-CH20-4〇R°;-0CH20-4R°、-0-CH20-4C00R°;-CH20-4CH0R°2;-CH20-4SR°;-CH2〇-4Ph，其可以被R°取代;-CH2〇-4〇CH2〇-fh，其可以被R°取代;-CH=CHPh，其可以被R°取代;-CH2〇-4〇CH2ο-!-吡啶基，其可以被R°取代;-N〇2;-CN;-N3;-CH2ο-4NR°2;-CH2ο-4NR°C0R°;-NR°C⑶R°;-CH2ο-4NR°C0NR°2;-NR°C⑶NR°2;-CH2ο-4NR°C00R°;-NR°NR°C0R°;-NR°NR°C0NR°2;-NR°NR°C00R°;-CH2o-4C0R。；-C⑶R。；-CH2o-4C0OR。；-CH2o-4C0SR。；-CH2o-4C00SiR°3;-CH2o-4〇C0R°;-0C0CH2o-4SR-、-CH2o-4SC0R。；-CH2o-4C0NR°2;-CH2o-4C0N〇〇S02R。；-C⑶NR°2;_C⑶SR。；-SC⑶SR。、-CH2o-4〇C0NR°2;_C0NOR。）R。；-C0C0R。；-C0CH2C0R°；-CN0R〇R°；-CH2o-4SSR°；-CH2o-4S0R°；-CH2o-4S02R°；-CH2o-4S02〇R°；-CH2o-4〇S02R°；-S02NR°2；-S02NR°C0R°；-CH2o-4S0R°；-NR°S02NR°2；-NR°S02R°；-N0R°R°；-CNHNR°2；-P02R0；-P0R°2；-〇P0R°2；-〇P001〇2;-311?°3;-：卜4直链或支链亚烷基04〇〇2;或-：1-4直链或支链亚烷基：004R°2,其中各R°可以如下文中所定义的那样被取代，并且独立地为氢、Cl-6脂族基团、_CH2Ph、-0CH2WPK-CH2-5-6元杂芳环或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6-元饱和、部分不饱和或芳基环，或者，尽管存在上文的定义，两个独立存在的矿与它们的间插原子一个或多个一起形成具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-12-元的饱和、部分不饱和或芳基单环或双环，其可以如下文所定义的那样被取代。[0034]在1?°或两个独立存在的R°与它们的间插原子一起构成的环）上的合适的一价取代基独立地为卤素、_CH20-2R®、-卤代r·、-CH20-2〇H、-CH20-2〇R·、-CH20-2CHor·2;-0滴代R·、-CN、-N3、-CH2Q-2C0R·、-CH2Q-2C0OH、-CH2Q-2C0OR·、-CH2Q-2SR·、-CH20-2S0r·^-CH20-2S02R·^-CH2o-2SH^-CH20-2NH2^-CH2o-2NHR*^-CH20-2NR·2^-N02、-SiR*3、-0SiR*3、-C0SR·、-Ci-4直链或支链亚烷基）C0OR·或-SSR·，其中各R·是未取代的，或当前面有"卤代"时仅被一个或多个卤素取代，并且独立地选自Ci-4脂族基团、_OfcPKKCH^twPh或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6-元的饱和、部分不饱和或芳基环。在R°的饱和碳原子上的合适的二价取代基包括=〇和=S。[0035]在"任选取代的"基团的合适的碳原子上的合适的二价取代基包括以下：=0、=S、=NNR*2、=NNHC0R*、=NNHC00R*、=NNHS02R*、=NR*、=N0R*、-0CR*22-3〇-或-sCR*22-3S_，其中各独立存在的If选自氢、&-6脂族基团（其可以如下文所定义的那样是取代的）、或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的5-6-元饱和、部分不饱和或芳基环。键合到"任选取代的"基团的邻位可取代碳的合适的二价取代基包括:-0Clf22-3〇-，其中各独立存在的R*选自氢、V6脂族基团（其可以如下文所定义的那样是取代的）、或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的5-6-元饱和、部分不饱和或芳基环。[0036]在If的脂族基团上的合适的取代基包括卤素、-R»、-滷代r·、-〇H、-〇R»、-〇哺代R·、-CN、-C0R·、-C0OH、-C0OR·、-C0NR*2、-SR·、-S0R·、-S02R·、-NH2、-NHR·、-NR气或-N02，其中各R#是未取代的，或当前面有"卤代"时仅被一个或多个卤素取代，并且独立地为&-4脂族基团、_CH2Ph、-0CH2o-iPh或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6-元的饱和、部分不饱和或芳基环。[0037]在"任选取代的"基团的合适的氮上的合适的取代基包括-Rt、-NRV-C0R\-C00RT、-C0C0RT、-C0CH2C0RT、-S02RT、_S02NRT2、_C⑶NRT2、_CNHNRT2、_CNR卞）NR&或-N奶S0其中各#独立地为氢、Cu脂族基团（其可以如下文所定义的那样是取代的）、未取代的_〇Ph、或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的5-6-元饱和、部分不饱和或芳基环，或者，尽管存在上文的定义，两个独立出现的矿与它们的间插原子一个或多个一起形成具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的3-12-元饱和、部分不饱和或芳基单环或双环。[0038]在#的脂族基团上的合适的取代基独立地为卤素、-R*、-哺代r·、-OH、-〇R*、-〇滴代R·、-CN、-C00H、-C00R*、-C0NR*2、-SR*、-S0R*、-S02R*、-NH2、-NHR*、-NR*2或-N02,其中各R«是未取代的，或当前面有"卤代"时仅被一个或多个卤素取代，并且独立地为&―4脂族基团、_CH2Ph、-0CH2〇-iPh或具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6-元的饱和、部分不饱和或芳基环。[0039]本文中所用的术语"药学上可接受的盐"是指在合理医学判断的范围内适合与人和低级动物的组织接触使用而没有过度的毒性、刺激、过敏反应等并与合理的效益风险比相称的那些盐。药学上可接受的盐是本领域中公知的。例如，S.M.Berge等人在PharffiaceuticaJSciences,1977，66，1-19中详细描述了药学上可接受的盐，经此引用并入本文。本发明的化合物的药学上可接受的盐包括衍生自合适的无机和有机酸与碱的那些。药学上可接受的的无毒酸加成盐的实例是与无机酸如盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸和高氯酸或与有机酸如乙酸、草酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、琥珀酸或丙二酸形成的氨基的盐，或通过使用本领域中所用的其它方法，如离子交换形成的盐。其它药学上可接受的盐包括己二酸盐、藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、柠檬酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙磺酸盐、甲酸盐、富马酸盐、葡庚糖酸盐、甘油磷酸盐、葡糖酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙磺酸盐、乳糖醛酸盐、乳酸盐、月桂酸盐、月桂基硫酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、甲磺酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、油酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、双羟萘酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、特戊酸盐、丙酸盐、硬脂酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、对甲苯磺酸盐、十一烷酸盐、戊酸盐等。[0040]衍生自适当的碱的盐包括碱金属、碱土金属、铵和N+CP4烷基4盐。代表性的碱金属或碱土金属盐包括钠、锂、钾、钙、镁等等。其它药学上可接受的盐包括适当时使用抗衡离子如齒离子、氢氧根、羧酸根、硫酸根、磷酸根、硝酸根、低级烷基磺酸根和芳基磺酸根形成的无毒铵、季铵和胺阳离子。[0041]除非另行说明，本文中描述的结构还意味着包括该结构的所有异构（例如对映异构体、非对映异构体和几何异构体或构象异构体）形式;例如，对各不对称中心的R和S构型、Z和E双键异构体、以及Z和E构象异构体。因此，本发明的化合物的单一立体化学异构体以及对映异构体、非对映异构体和几何异构体或构象异构体）的混合物在本发明的范围内。除非另行说明，本发明的化合物的所有互变异构形式在本发明的范围内。此外，除非另行说明，本文中描述的结构还意味着包括仅在存在一个或多个同位素富集原子上不同的化合物。例如，包括用氘或氚替代氢或用13C-或14C-富集碳替代碳的具有本发明结构的化合物在本发明的范围内。这样的化合物例如可用作分析工具、用作生物测定中的探针、或根据本发明用作治疗剂。[0042]3.示例性实施方案的描述:在一些实施方案中，本发明提供式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：L1选自共价键或任选取代的二价直链或支链Cm烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替；-Cy-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；R1选自氢、卤素、R、-OR、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、_NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry;R2选自-C0-L3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0〇-L3-RzS-C0s-l3-rz；L3独立地选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替；Rz选自氢、R、-〇R、_SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C00R、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2或-NRS〇2R；Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;各个R独立地选自氢，或选自&-12脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；L2是任选取代的二价直链或支链C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、_S-或-NR'）-代替，并且其中L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价环，所述二价环选自3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；各个R'独立地选自氢或任选取代的Cl-4烷基；R3是任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环、苯基、8-10元双环芳族碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳族环；R4、R5和R6各自独立地选自R、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR'、-〇R'、-SR'、-C〇NR'）2、-NR'）2、-S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；R7选自氢、卤素、-CN、-N〇2、_C0OR、-〇CF3、-OR、-SR、-S02〇R、-P0OH2、_C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、-C0NRS02R、_S02NRC00R、-S02NRC0NR2^-C0R^-C0NRS02CF3^-NRC0R^-〇C0R^-〇C0NR2,-CNRNR2、-NRCNRNR2、_S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自6脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环;和任选R1和R2、#和R7、R4和R5、R5和R6和或R6和R7与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0043]在一些实施方案中，本发明提供式II的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：L1选自共价键或任选取代的二价直链或支链Cm烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替；-Cy-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；R1选自氢、卤素、R、-OR、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry;R2选自-C0-L3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0〇-L3-Rz或-C0s-l3-rz；L3独立地选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替；Rz选自氢、R、-〇R、_SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：Rx选自-C0OR、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2或-NRS〇2R；Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;各个R独立地选自氢，或选自&-12脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；L2是任选取代的二价直链或支链C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、_S-或-NR'）-代替，并且其中L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价环，所述二价环选自3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；各个R'独立地选自氢或任选取代的Cm烷基；R3是任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环，苯基、8-10元双环芳族碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳族环；R4、R5和R6各自独立地选自R、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR'、-〇R'、-SR'、-C〇NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；R7选自氢、卤素、-CN、-N02、-C0OR、-〇CF3、-OR、-SR、-S020R、-P0OH2、-C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、_C0NRS02R、_S02NRC0OR、-S02NRC0NR2、_C0R、-C0NRS02CF3、-NRC0R、-0C0R、-0C0NR2，_CNRNR2、-NRCNRNR2、-S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自6脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环;和任选R1和R2、#和R7、R4和R5、R5和R6和或R6和R7与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0044]在一些实施方案中，本发明提供了式III、IV、V、VI和VII中的任一种的化合物或其药学上可接受的盐，其中各变量如上文所定义并如本文中所述。[0045]如上文中一般性定义的那样，式I、II或V的L1选自共价键或任选取代的二价直链或支链G-6烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替。在一些实施方案中，L1是共价键。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链&-6烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链&-6烃链，其中一个或多个亚甲基单元独立地被-Cy-代替。[0046]在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链^6烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链C2-6烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链C3-6烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链C4-6烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链C5-6烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的亚甲基基团。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价C2烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链C3烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链C4烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链：5烃链。在一些实施方案中，L1是任选取代的二价直链或支链C6烃链。[0047]在一些实施方案中，L1是未取代的二价&-6烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的二价C2-6烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的二价C3-6烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的二价C4-6烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的二价C5-6烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的亚甲基基团。在一些实施方案中，L1是未取代的二价：2烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的二价C3烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的二价C4烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的二价：5烃链。在一些实施方案中，L1是未取代的二价C6烃链。[0048]在一些实施方案中，L1是取代的二价&-6烃链。在一些实施方案中，L1是取代的二价C2-6烃链。在一些实施方案中，L1是取代的二价C3-6烃链。在一些实施方案中，L1是取代的二价C4-6烃链。在一些实施方案中，L1是取代的二价C5-6烃链。在一些实施方案中，L1是取代的亚甲基基团。在一些实施方案中，L1是取代的二价C2烃链。在一些实施方案中，L1是取代的二价C3烃链。在一些实施方案中，L1是取代的二价C4烃链。在一些实施方案中，L1是取代的二价C5烃链。在一些实施方案中，L1是取代的二价C6烃链。[0049]在一些实施方案中，L1是取代的二价烃链，其中没有取代基是-NR2或-NRC0R。在一些实施方案中，L1是取代的二价烃链，其中没有取代基是-NR2或-NHC0R。[0050]在一些实施方案中，L1是任选取代的亚甲基。在一些实施方案中，L1是-CH2-。在一些实施方案中，L1是任选取代的-CH2CH2-。在一些实施方案中，L1是-CH2CH2-。在一些实施方案中，L1是-CHCH3_。在一些实施方案中，L1是-CHCH2CH3_。在一些实施方案中，L1是-CHPh_。在一些实施方案中，L1是-CHCH3CH2-。在一些实施方案中，L1是-CHPhCH2-。[0051]在一些实施方案中，L1是部分不饱和的。在一些实施方案中，L1包含一个或多个双键。在一些实施方案中，L1是-CH=CH-。在一些实施方案中，L1包含一个或多个三键。[0052]如上文中一般性定义的那样，式1、11或V的-Cy-是任选取代的二价环，所述二价环独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。[0053]在一些实施方案中，-Cy-是任选取代的亚苯基。在一些实施方案中，-Cy-是取代的亚苯基。在一些实施方案中，-Cy-是未取代的亚苯基。在一些实施方案中，-Cy-是。在一些实施方案中，-Cy-是：[0054]在一些实施方案中，-Cy-是任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy-是任选取代的二价3-8元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy-是任选取代的二价3-6元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy-是任选取代的二价3元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy-是任选取代的二价4元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy-是任选取代的二价5元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy-是任选取代的二价6元饱和亚碳环基。[0055]在一些实施方案中，-Cy-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-6元亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5元亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5元亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy-是具有一个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5元亚杂芳基。在一些实施方案中，-Cy-是。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6-元亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6-元亚杂芳基。[0056]在一些实施方案中，-Cy-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-6元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-6元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6元饱和亚杂环基。[0057]如上文中一般性定义的那样，式1、11或V的R1是氢、卤素、R、-0R、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC⑶NR2、-NRS02R、_NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry。在一些实施方案中，R1是氢。在一些实施方案中，R1不是氢。在一些实施方案中，R1是卤素、尺、_0R、-SR、-S0R、-S02R、_S02NR2、-NR2、_C0NR2、_C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C0OH、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry。[0058]在一些实施方案中，R1是卤素。在一些实施方案中，R1是-F。在一些实施方案中，R1是-Cl。在一些实施方案中，R1是-Br。在一些实施方案中，R1是-1。[0059]在一些实施方案中，R1是R。在一些实施方案中，R1是R，其中R不是氢。在一些实施方案中，R1是任选取代的Ch2脂族基团。在一些实施方案中，R1是任选取代的Cm烷基。在一些实施方案中，R1是甲基。[0060]在一些实施方案中，R1是-0R。在一些实施方案中，R1是-SR。在一些实施方案中，R1是-S0R。在一些实施方案中，R1是-S02R。在一些实施方案中，R1是-S02NR2。在一些实施方案中，R1是-NR2。在一些实施方案中，R1是-C0NR2。在一些实施方案中，R1是-C0R。在一些实施方案中，R1是-NRC0R。在一些实施方案中，R1是-NRC00R。在一些实施方案中，R1是-NRC0NR2。在一些实施方案中，R1是-NRS02R。在一些实施方案中，R1是-NRS02NR2。在一些实施方案中，R1是-C00H。在一些实施方案中，R1是-C0Rx。在一些实施方案中，R1是-C0NRS02R。在一些实施方案中，R1是-C0NHS02R。在一些实施方案中，R1是-C0NHS02Me。在一些实施方案中，R1是-S020H。在一些实施方案中，R1是-S0Ry。在一些实施方案中，R1是-S02Ry。在一些实施方案中，R1是-S02NRC0R。在一些实施方案中，R1是-S02NHC0R。在一些实施方案中，R1是-S02NHC0Me。[0061]在一些实施方案中，R1是R。在一些实施方案中，R1是苯基。在一些实施方案中，R1是吡啶基。在一些实施方案中，R1是2-吡啶基。在一些实施方案中，R1是3-吡啶基。在一些实施方案中，R1是4-吡啶基。在一些实施方案中，R1是吗啉基。[0062]如上文中一般性定义的那样，式I、II、III、IV、V、VlSVlM9l«ag-C00R、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2或-NRS02R。在一些实施方案中，Rx是-C0OR。在一些实施方案中，Rx是-NRS02CF3。在一些实施方案中，Rx是-NRC0R。在一些实施方案中，Rx是-NHC0R。在一些实施方案中，Rx是-NHC0R，其中R不是氢。在一些实施方案中，Rx是-NRC0OR。在一些实施方案中，Rx是-NHC0OR。在一些实施方案中，Rx是-NHC0OR，其中R不是氢。在一些实施方案中，Rx是-NRC0NR2。在一些实施方案中，Rx是-NHC0NR2。在一些实施方案中，Rx是-NHC0NR2,其中至少一个R不是氢。在一些实施方案中，Rx是-NRS02R。在一些实施方案中，Rx是-NHS02R。在一些实施方案中，Rx是-NHS02R，其中R不是氛。[0063]如上文中一般性定义的那样，式I、II、III、IV、V、VI或VII的Ry选自，〇?：00卩3、-NRC0R或-NRC0NR2。在一些实施方案中，Ry是-NRC0CF3。在一些实施方案中，『是-置0CF3〇在一些实施方案中，『是-_C0R〇在一些实施方案中，『是-服0R〇在一些实施方案中，Ry是-NHC0R，其中R不是氢。在一些实施方案中，Ry是-NRC0NR2。在一些实施方案中，Ry是-NHC0NR2。在一些实施方案中，Ry是-NHC0NR2,其中至少一个R不是氢。[0064]如上文中一般性定义的那样，式I、II、III、IV、V、VI或VII的各个R独立地选自氢，或选自Cm2脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环。在一些实施方案中，各个R独立地选自氢，或选自Ch脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0065]在一些实施方案中，R是氢。[0066]在一些实施方案中，R是选自Ch2脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环。在一些实施方案中，R是选自Cm脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0067]在一些实施方案中，R是取代的。在一些实施方案中，R是未取代的。[0068]在一些实施方案中，R是任选取代的Ch2脂族基团。在一些实施方案中，R是任选取代的Cho脂族基团。在一些实施方案中，R是任选取代的脂族基团。在一些实施方案中，R是任选取代的&-6烷基。在一些实施方案中，R是任选取代的己基、戊基、丁基、丙基、乙基或甲基。在一些实施方案中，R是任选取代的己基。在一些实施方案中，R是任选取代的戊基。在一些实施方案中，R是任选取代的丁基。在一些实施方案中，R是任选取代的丙基。在一些实施方案中，R是任选取代的乙基。在一些实施方案中，R是任选取代的甲基。在一些实施方案中，R是己基。在一些实施方案中，R是戊基。在一些实施方案中，R是丁基。在一些实施方案中，R是丙基。在一些实施方案中，R是乙基。在一些实施方案中，R是甲基。在一些实施方案中，R是异丙基。在一些实施方案中，R是正丙基。在一些实施方案中，R是叔丁基。在一些实施方案中，R是仲丁基。在一些实施方案中，R是正丁基。在一些实施方案中，R是任选取代的金刚烷基。在一些实施方案中，R是。在一些实施方案中，R是[0069]在一些实施方案中，R是任选取代的3-10元饱和或部分不饱和的碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的3-10元饱和或部分不饱和的单环、双环或多环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的3-10元饱和或部分不饱和的单环、双环或三环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的3-10元饱和或部分不饱和的单环或双环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的3-10元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的4-10元饱和或部分不饱和的双环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的4-10元饱和或部分不饱和的多环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的3-10元饱和或部分不饱和的三环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的3元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的4元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的5元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的6元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的6元饱和或部分不饱和的双环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的7元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的7元饱和或部分不饱和的双环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的8元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的8元饱和或部分不饱和的双环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的9元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的9元饱和或部分不饱和的双环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的9元饱和或部分不饱和的三环碳环。在一些实施方案中，R是在一些实施方案中，R是任选取代的10元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的10元饱和或部分不饱和的双环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的10-元饱和或部分不饱和的三环碳环。[0070]在一些实施方案中，R是任选取代的3-8元饱和单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的环庚基。在一些实施方案中，R是任选取代的环己基。在一些实施方案中，R是任选取代的环戊基。在一些实施方案中，R是任选取代的环丁基。在一些实施方案中，R是任选取代的环丙基。[0071]在一些实施方案中，R是任选取代的3-8元不饱和单环碳环。在一些实施方案中，R是任选取代的环庚烯基。在一些实施方案中，R是任选取代的环己烯基。在一些实施方案中，R是任选取代的环戊烯基。在一些实施方案中，R是任选取代的环丁烯基。在一些实施方案中，R是任选取代的环丙基。[0072]在一些实施方案中，R是[0073]在一些实施方案中，R是任选取代的苯基。在一些实施方案中，R是未取代的苯基。在一些实施方案中，R是取代的苯基。在一些实施方案中，R是4-溴苯基。在一些实施方案中，R是2-三氟甲基苯基。在一些实施方案中，R是4-三氟甲基苯基。在一些实施方案中，R是2-氰基苯基。在一些实施方案中，R是3-氰基苯基。在一些实施方案中，R是4-氰基苯基。在一些实施方案中，R是2-硝基苯基。在一些实施方案中，R是3-硝基苯基。在一些实施方案中，R是4-硝基苯基。[0074]在一些实施方案中，R是6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环。在一些实施方案中，R是6-10元双环饱和环。在一些实施方案中，R是8-10元双环部分不饱和环。在一些实施方案中，R是8-10兀双环芳基环。在一些实施方案中，R是任选取代的萘基。在一些实施方案中，R是[0075]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环。[0076]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的3-8元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的3-8元饱和杂环。[0077]在一些实施方案中，R是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3元饱和杂环。示例性的R基团包括但不限于任选取代的吖丙啶基、硫杂丙环基（thiiranyl或环氧乙烷基。在一些实施方案中，R是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的取代的3元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的饱和3元杂环。[0078]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4元饱和杂环。示例性的R基团包括但不限于任选取代的氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、氧氮杂环丁烷基、硫氮杂环丁烷基或二氮杂环丁烷基。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的4元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的4元饱和杂环。[0079]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元饱和杂环。示例性R基团包括但不限于任选取代的吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、噁唑烷基、二氧戊环基、氧硫杂环戊烷基、噻唑烷基、二硫戊环基、咪唑烷基、异噻唑烷基、吡唑烷基、异噁唑烷基或噻唑烷基。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的5元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的5元饱和杂环。[0080]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和杂环。示例性R基团包括但不限于任选取代的哌啶基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、哌嗪基、吗琳基、硫代吗琳基、^卩莖烷基、^噁烷基和氧硫杂环己烷基。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的6元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的6元饱和杂环。[0081]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和杂环。示例性R基团包括但不限于任选取代的氮杂环庚烷基、氧杂环庚烷基、硫杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氧氮杂环庚烷基、硫氮杂环庚烷基、二氧杂环庚烷基、氧硫杂环庚烷基或二硫杂环庚烷基。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的7元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的7元饱和杂环。[0082]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的8元饱和杂环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的8元饱和杂环。[0083]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元部分不饱和杂环。在某些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-7元部分不饱和环。在某些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元部分不饱和环。[0084]在某些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元部分不饱和环。示例性R基团包括但不限于任选取代的二氢咪唑基、二氢噻唑基、二氢噁唑基或噁唑啉基。[0085]在某些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元部分不饱和环。示例性R基团包括但不限于任选取代的二氢吡啶基、四氢吡啶基、二氢嘧啶基、四氢啼啶基、二氢吡嗪基、四氢吡嗪基、二氢二氧杂环己二烯基dihydrodioxinyl、二氢氧硫杂环己二烯基（dihydrooxathiinyl、二氢噁嗪基、二氢二硫杂环己二稀dihydrodithiine、二氢噻嗪、二氧杂环己二烯基（dioxinyl、氧硫杂环己二烯基oxathiinyl、噁嗪基、二硫杂环己二烯基dithiinyl或噻嗪基。[0086]在某些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元部分不饱和环。示例性R基团包括但不限于任选取代的氮杂草基、氧杂草基、硫杂草基、二氮杂草基、氧氮杂草基、硫氮杂草基、三氮杂草基、氧杂二氮杂草基、硫杂二氮杂草基、二氢氮杂草基、二氢氧杂草基、二氢硫杂草基、二氢二氮杂草基、二氢氧氮杂草基、二氢硫氮杂草基、四氢氮杂草基、四氢氧杂草基、四氢硫杂草基、四氢二氮杂草基、四氢氧氮杂草基或四氢硫氮杂草基。[0087]在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元部分不饱和环。[0088]在一些实施方案中，R是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的5-6元杂芳环。[0089]在一些实施方案中，R是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的取代的5元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的5元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的6元杂芳环。[0090]在一些实施方案中，R是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。在一些实施方案中，R选自任选取代的吡咯基、呋喃基或噻吩基。在一些实施方案中，R是任选取代的吡咯基。在一些实施方案中，R是任选取代的呋喃基。在一些实施方案中，R是任选取代的噻吩基。[0091]在一些实施方案中，R是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。在某些实施方案中，R是具有一个氮原子和选自硫或氧的附加杂原子的任选取代的5元杂芳环。示例性R基团包括但不限于任选取代的吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基或异噁唑基。在一些实施方案中，R是任选取代的吡唑基。在一些实施方案中，R是。在一些实施方案中，R是[0092]在一些实施方案中，R是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。示例性R基团包括但不限于任选取代的三唑基、噁二唑基或噻二唑基。[0093]在一些实施方案中，R是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。示例性R基团包括但不限于任选取代的四唑基、噁三唑基和噻三唑基。[0094]在一些实施方案中，R是具有1-4个氮原子的6元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-3个氮原子的6元杂芳环。在其它实施方案中，R是具有1-2个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有四个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有三个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R是具有两个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在某些实施方案中，R是具有一个氮原子的任选取代的6元杂芳环。示例性R基团包括但不限于任选取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基或四嗪基。在一些实施方案中，R是任选取代的吡啶基。在一些实施方案中，R是吡啶基。在一些实施方案中，R是[0095]在一些实施方案中，R是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R是任选取代的吲哚啉基。在一些实施方案中，R是任选取代的异吲哚啉基。在一些实施方案中，R是任选取代的1，2,3,4-四氢喹啉基。在一些实施方案中，R是任选取代的1，2,3,4-四氢异喹啉基。在一些实施方案中，R是任选取代的氮杂双环[3.2.1]辛烷基。[0096]在一些实施方案中，R是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环。[0097]在一些实施方案中，R是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的1，4_二氢吡咯并[3，2-b]吡咯基、4-呋喃并[3，2-b]吡咯基、4-噻吩并[3，2-b]吡咯基、呋喃并[3，2-b]呋喃基、噻吩并[3，2-b]呋喃基、噻吩并[3，2-b]噻吩基、1-吡咯并[1，2-a]咪唑基、吡咯并[2，1-b]噁唑基或吡咯并[2,1-b]噻唑基。在一些实施方案中，R是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的二氢吡咯并咪唑基、Lff-呋喃并咪唑基、Lff-噻吩并咪唑基、呋喃并噁唑基、呋喃并异噁唑基、4-吡咯并噁唑基、4-吡咯并异噁唑基、噻吩并噁唑基、噻吩并异噁唑基、4-吡咯并噻唑基、呋喃并噻唑基、噻吩并噻唑基、1咪唑并咪唑基、咪唑并噁唑基或咪唑并[5，1-b]噻唑基。在一些实施方案中，R是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。[0098]在一些实施方案中，R是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在其它实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在某些实施方案中，R是具有一个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的吲哚基。在一些实施方案中，R是任选取代的苯并呋喃基。在一些实施方案中，R是任选取代的苯并Μ噻吩基。在某些实施方案中，R是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的氮杂吲哚基。在一些实施方案中，R是任选取代的苯并咪唑基。在一些实施方案中，R是任选取代的苯并噻唑基。在一些实施方案中，R是任选取代的苯并噁唑基。在一些实施方案中，R是任选取代的吲唑基。在某些实施方案中，R是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的噁唑并吡啶基、噻唑并吡啶基或咪唑并吡啶基。在某些实施方案中，R是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的嘌呤基、噁唑并嘧啶基、噻唑并嘧啶基、噁唑并吡嗪基、噻唑并吡嗪基、咪唑并吡嗪基、噁唑并哒嗪基、噻唑并哒嗪基或咪唑并哒嗪基。在某些实施方案中，R是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6-稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是[0099]在某些实施方案中，R是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在其它实施方案中，R是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6，6-稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的喹啉基。在一些实施方案中，R是任选取代的异喹啉基。在一些实施方案中，R是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6，6-稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的喹唑啉基、酞嗪基、喹喔啉基或萘啶基。在一些实施方案中，R是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6，6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的吡啶并嘧啶基、吡啶并哒嗪基、吡啶并吡嗪基或苯并三嗪基。在一些实施方案中，R是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R是任选取代的吡啶并三嗪基、蝶啶基、吡嗪并吡嗪基、吡嗪并哒嗪基、哒嗪并哒嗪基、嘧啶并哒嗪基或嘧啶并嘧啶基。在一些实施方案中，R是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。[0100]如上文中一般性定义的那样，式I或II的R2是-c0-L3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0〇-L3-Rz或-C0S-L3-Rz〇[0101]在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和、部分不饱和或芳基环。在一些实施方案中，R2是-C0NR_L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和、部分不饱和或芳基环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和、部分不饱和或芳基环。[0102]在一些实施方案中，R2是-C0-L3-Rz。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz。在一些实施方案中，R2是-C0〇-L3-Rz。在一些实施方案中，R2是-C0S-L3-Rz。[0103]如上文中一般性定义的那样，式I或II的L3选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ci-8烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3选自共价键或任选取代的二价直链或支链&-8烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-C0-、-C0NR-或-S0-代替。在一些实施方案中，L3选自共价键或任选取代的二价直链或支链&-8烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-，-0-、-NR-、-NRC0-、-C0-或-C0NR-代替。L3选自共价键或任选取代的二价直链或支链烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-或-0-代替。[0104]在一些实施方案中，L3是共价键。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链Ci-8烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的亚甲基基团或-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR_。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链C2烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链C3烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02_或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链C4烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-〇_、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链仏烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链C6烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被气7-、-〇-、-3-、，!?-、，0?：〇-、，0?3〇2-、-：〇-、-C0NR-、-S0-、-S02_或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链C?烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链C8烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独02-或-30办〇?-代替。[0105]在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链&-8烃链，其中一个或多个亚甲基单元独立地被-〇7-、-〇-、-3-、4〇?-、4〇?：〇-、41〇3〇2-、-：〇-、-：〇0R-、-S0-、-S02_或-S02NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链&-8烃链，其中一个或多个亚甲基单元独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-C0-、-C0NR-或-S0-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链Cu烃链，其中一个或多个亚甲基单元独立地被-Cy-，-0-、-NR-、-NRC0-、-C0-或-C〇NR-代替。在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链^8经链，其中一个或多个亚甲基单元独立地被-Cy-或-0-代替。[0106]在一些实施方案中，L3是任选取代的二价直链或支链^8烃链。在一些实施方案中，L3是二价直链或支链&-8经链。在一些实施方案中，L3是二价直链&-8经链。[0107]在一些实施方案中，L3的一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy^-O-cS-、-NR-、-NRC0-、-C0-、-C0NR-或-S0-代替。在一些实施方案中，R2是-：0吒3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0〇-L3-Rz或-C0S-L3-Rz，其中直接键合至所述-C0-、_C0NR-、-C0NR-CR2-、-C00-或-C0S-部分的L3的亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-C0-、-C0NR-或-S0-代替。在一些实施方案中，L3的一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-，-0-、-NR-、-NRC0-、-C0-或-C0NR-代替。在一些实施方案中，R2是-C0-L3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0〇-L3-RzS-C0S-L3-Rz，其中直接键合至所述-C0-、-C0NR-、-C0NR-CR2-、-C00-或-C0S-部分的L3的亚甲基单元任选和独立地被-Cy-，-0-、-NR-、-NRC0-、-C0-或-C0NR-代替。在一些实施方案中，L3的一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-或-0-代替。在一些实施方案中，R2是-C0-L3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0〇-L3-RzS-C0S-L3-Rz，其中直接键合至所述-C0-、-C0NR-、-C0NR-CR2-、-C00-或-C0S-部分L3的亚甲基单元任选和独立地被-Cy-或-0-代替。[0108]在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元独立地被-Cy-、-〇-、-S-、-NR-、_NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-Cy-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-〇-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-NR-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-NRC0-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-NRS02_代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-C0_代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-C0NR-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-S0-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单元被-S02-代替。在一些实施方案中，一个或多个亚甲基单兀被-S02NR-代替。[0109]在一些实施方案中，直接键合至Rz的L3的亚甲基单元任选被-Cy-代替。在一些实施方案中，直接键合至Rl^L3的亚甲基单元被-Cy-代替。在一些实施方案中，直接键合至1?1勺L3的亚甲基单元被任选取代的亚苯基代替。在一些实施方案中，直接键合至Rz的L3的亚甲基单元被具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元亚杂芳基代替。[0110]在一些实施方案中，L3是-NRS02CH22NRC0_。[Gin]如上文中一般性定义的那样，式I或11的1^是氢、r、-or、-sr、-sor、-so2r、-s02NR2、-NR2、_C0NR2、_C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、-C00H、-C0Rx、-S02〇H或-S02Ry，或选自：[0112]在一些实施方案中，1^是-®、-SR、-S0R、-S02R、_S02NR2、-NR2、_C0NR2、_C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、-C00H、-C0Rx、-S02〇H或-S02Ry，或选自：[0113]在一些实施方案中，Rz是-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：[0114]在一些实施方案中，Rz是-S02NR2、_C0NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H或-S02Ry，或选自：[0115]在一些实施方案中，Rz是-S02NR2、_C0NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H或-S02Ry。在一些实施方案中，Rz是-C00H、-C0NRS〇2R或-S〇2NRC0R。在一些实施方案中，俨是-〇0!1、-：0NHSO2R或-SO2NHC0R。[0116]在一些实施方案中，Rz是氢。在一些实施方案中，Rz不是氢。[0117]在一些实施方案中，Rz是R。在一些实施方案中，Rz是R，其中R不是氢。[0118]在一些实施方案中，Rz是-0R。在一些实施方案中，Rz是-SR。在一些实施方案中，Rz是-S0R。在一些实施方案中，Rz是-S02R。在一些实施方案中，Rz是-S02NR2。在一些实施方案中，R^-NR2。在一些实施方案中，Rz是-C0NR2。在一些实施方案中，Rz是-C0R。在一些实施方案中，Rz是-NRC〇R。在一些实施方案中，Rz是-NRC〇0R。在一些实施方案中，R^-NRC0NR2。在一些实施方案中，Rz是-NRS02R。在一些实施方案中，Rz是-NRS02NR2。[0119]在一些实施方案中，1^是_：00!1。[0120]在一些实施方案中，俨是_：0Rx。在一些实施方案中，Rz是-C0NRS02R。在一些实施方案中，Rf-C0NHS02R。在一些实施方案中，Rf-C0NRS02R，其中R不是氢。在一些实施方案中，Rz是-C〇NHS02R，其中R不是氢。在一些实施方案中，Rz是-C0NRS02R，其中R是任选取代的6脂族基团。在一些实施方案中，Rz是-C0NHS02R，其中R是任选取代的脂族基团。在一些实施方案中，Rz是-C0NRS02Me。在一些实施方案中，1^是-：0NHS02Me。在一些实施方案中：。在一些实施方案中，1^是。在一些实施方案中在一些实施方案中，1^是。在一些实施方案中，。在一些实施方案中，1^是3在一些实施方案中，Rz是。在一些实施方案中，Rz是。在一些实施方案中，Rzj。在一些实施方案中，1^是。在一些实施方案中，if是'[0121]在一些实施方案中，Rz是_S02〇H。[0122]在一些实施方案中，Rz是-S02Ry。在一些实施方案中，R^-S02NRC0R。在一些实施方案中，1^是_302NHC0R。在一些实施方案中，Rz是-S02NRC0R，其中R不是氢。在一些实施方案中，！f是-S〇2NHC0R，其中R不是氢。在一些实施方案中，Rz是-S02NRC0R，其中R是任选取代的Cu脂族基团。在一些实施方案中，Rz是-S02NHC0R，其中R是任选取代的Cu脂族基团。在一些实施方案中，Rz是-S⑶2NRC0Me。在一些实施方案中，Rz是-S02NHC0Me。在一些实施方案中，Rz是-S02NHC0Me。在一些实施方案中，Rz是一些实施方案中，1^是。在一些实施方案中，1^是[0123]在一些实施方案中，Rz选自：[0124]如上文中一般性定义的那样，式V或VII的R2'是-C0-L4-Rw、-C0NR-L4-Rw、-C0NR-CR2-L4-Rw、-C00-L4-Rw或-C0S-L4-Rw〇[0125]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和、部分不饱和或芳基环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和、部分不饱和或芳基环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和、部分不饱和或芳基环。[0126]在一些实施方案中，R2'是-C0-L4_RW。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw。在一些实施方案中，R2'是-C00-L4-Rw。在一些实施方案中，R2'是-C0S-L4-Rw。[0127]如上文中一般性定义的那样，式III、IV、V、VI或VII的L4独立地选自共价键或任选取代的二价直链或支链&―8烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-、-。-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替。[0128]在一些实施方案中，L4选自共价键或任选取代的二价直链或支链Ch烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-、-〇-、-S-、-NR-、-NRC0-、-C0-、-C0NR-或-S0-代替。在一些实施方案中，L4选自共价键或任选取代的二价直链或支链烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被的亚甲基单元被具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基代替。在一些实施方案中，直接键合至Rw的L4的亚甲基单元被具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8-10元双环亚芳基或亚杂芳基代替。在一些实施方案中，直接键合至以的1的亚甲基单元被具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基代替。[0135]在一些实施方案中，L4是-NRS02CH22NRC0_。[0136]如上文中一般性定义的那样，式III、IV、V、VI或VII的-Cy'-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环亚芳基或亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基。[0137]在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的亚苯基。在一些实施方案中，-Cy'-是取代的亚苯基。在一些实施方案中，-Cy'-是未取代的亚苯基。在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的：。在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的丨，在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_;Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是,在一些实施方案中，-Cy'-是，在一些实施方案中，_Cy'-是〇在一些实施方案中，-Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'_是。在一些实施方案中，_Cy'-是：。在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是一些实施方案中，-Cy'-是：：一些实施方案中，_Cy'-是〇在一些实施方案中，-Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是〇在一些实施方案中，-Cy'-是在一些实施方案中，-Cy'-是。在一些实施方案中，-Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'_邊。在一些实施方案中，_Cy'-盖。在一些实施方案中，-Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是，在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是一些实施方案中，-Cy'-是·些实施方案中，_Cy'-是,在一些实施方案中，-Cy'-是|。在一些实施方案中，_Cy'-[0138]在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的二价3-8元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的二价3-6元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的二价3元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的二价4元饱和亚碳环基。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的二价5元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的，在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的二价6元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的：在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的\在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的，在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的,[0139]在一些实施方案中，-Cy'_是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-6元亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-元亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-元亚杂芳基。在某些实施方案中，_Cy'_是具有一个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-元亚杂芳基。在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的,在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的[0140]在某些实施方案中，-Cy'_是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6-元亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6-元亚杂芳基。在一些实施方案中，-Cy'_是任选取代的在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的,在一些实施方案中，-Cy'-是任选取代的在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的：在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的，在一些实施方案中，_Cy'_是，在一些实施方案中，_Cy'-是：，在一些实施方案中，_Cy'-是。在一些实施方案中，_Cy'-是任选取代的[0141]在一些实施方案中，-Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy'_是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-6元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-6元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代K。在某些实施方案中，_Cy'_是任选取代的。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的，在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的[0142]在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6元饱和亚杂环基。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代K,在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的[0143]在一些实施方案中，-Cy'_是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8-10元双环亚芳基或亚杂芳基。在某些实施方案中，_Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8-10元双环亚芳基或亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8元双环亚芳基或亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy'_是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价9元双环亚芳基或亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的《^在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代把4。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的I在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的〇在某些实施方案中，-Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是在某些实施方案中，-Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'_是在某些实施方案中，_Cy'-是。在某些实施方案中，-Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是〇在某些实施方案中，-Cy'-是在某些实施方案中，_Cy'-是在某些实施方案中，-Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是3在某些实施方案中，_Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，-Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是。在某些实施方案中，_Cy'-是[0144]在某些实施方案中，-Cy'_是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价10元双环亚芳基或亚杂芳基。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的[0145]在一些实施方案中，-Cy'_是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在某些实施方案中，_Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价9元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，_Cy'-是任选取代的。在某些实施方案中，-Cy'_是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价10元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在某些实施方案中，-Cy'-是任选取代的[0146]如上文中一般性定义的那样，式111、1¥、¥、¥1或¥11的1^是氢、1?、-01?、-31?、-30R、-S02R、_S02NR2、-NR2、_C0NR2、_C0R、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、_NRS02NR2、_C00H、-C00R、-C0Rx、-S02〇H或-S02Ry，或选自：[0147]在一些实施方案中，『是-®、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、_C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、-C00H、-C00R、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：[0148]在一些实施方案中，Rw是-S0R、_S02R、_S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C00H、-C0OR，-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：[0149]在一些实施方案中，『是-302NR2、_C0NR2、_C00H、-C00R、-C0Rx、-S02011或-302把，或选自：[0150]在一些实施方案中，『是；02NR2、_C0NR2、_C00H、-C00R、-C0Rx、-S020H或-S02Ry。在一些实施方案中，『是_〇0!1、-：00R、-C0NRSO2R或-SO2NRC0R。在一些实施方案中，1^是-〇0!1、-：00R、-C0NHSO2R或-SO2NHC0R。[0151]在一些实施方案中，Rw是氢。在一些实施方案中，Rw不是氢。[0152]在一些实施方案中，『是!?。在一些实施方案中，Rw是R，其中R不是氢。[0153]在一些实施方案中，1^是-01?。在一些实施方案中，1^是-51?。在一些实施方案中，Rw是-S0R。在一些实施方案中，Rw是-S02R。在一些实施方案中，『是；02NR2。在一些实施方案中，Rf-NR2。在一些实施方案中，RK0NR2。在一些实施方案中，RK0R。在一些实施方案中，!Γ是-NRC〇R。在一些实施方案中，!Γ是-NRC〇0R。在一些实施方案中，『是，RC0NR2。在一些实施方案中，Rw是-NRS02R。在一些实施方案中，Rw是-NRS02NR2。[0154]在一些实施方案中，Rw是-C00H。在一些实施方案中，『是乂0OR。在一些实施方案中，RK00R，其中尺是&―6脂族基团。在一些实施方案中，Rw是-C00R，其中R是甲基。在一些实施方案中，Γ是-C〇0R，其中!?是乙基。[0155]在一些实施方案中，Rw是-C0Rx。在一些实施方案中，RK0NRS02R。在一些实施方案中，『是乂0NHS02R。在一些实施方案中，『是乂0NRS02R，其中R不是氢。在一些实施方案中，!Γ是-C〇NHS02R，其中R不是氢。在一些实施方案中，『是乂0NRS02R，其中R是任选取代的6脂族基团。在一些实施方案中，Rw是-C0NHS02R，其中R是任选取代的脂族基团。在一些实施方案中，『是乂0NRS02Me。在一些实施方案中，『是气0NHS02Me。在一些实施方案中，1^是1。在一些实施方案在一些实施方案中，!Γ是实施方案中，以是。在一些实施方案中，以是^g实施方案中，^是。在一些实施方案中，R1。在一些实施方案中，1^是。在一些实施方案中，Rw。在一些实施方案中，1^是,在一些实施方案中，Rw是：[0156]在一些实施方案中，『是_3020!1。[0157]在一些实施方案中，Rw是-S02Ry。在一些实施方案中，Rw是-S02NRC0R。在一些实施方案中，『是；02NHC0R。在一些实施方案中，『是；02NRC0R，其中R不是氢。在一些实施方案中，Rw是-S02NHC0R，其中R不是氢。在一些实施方案中，Rw是-S02NRC0R，其中R是任选取代的脂族基团。在一些实施方案中，Rw是-S02NHC0R，其中R是任选取代的Ch脂族基团。在一些实施方案中，1^是-502NRC0Me。在一些实施方案中，Rw是-S02NHC0Me。在一些实施方案中，Rw是-S02NHC0Me。在一些实施方案中，『是一些实施方案中，以是。在一些实施方案中，以是[0158]在一些实施方案中，Rw选自：[0159]如上文中一般性定义的那样，式I或II的L2是任选取代的二价直链或支链C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）-代替，并且其中L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价环，所述二价环选自3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价直链或支链C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇_、-S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价环，所述二价环选自3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基任选一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。[0160]在一些实施方案中，L2是取代的二价C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C3-6经。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C3-6经。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C4-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-5-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C4-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、_S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C4-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C4-6烃。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C4-6烃。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C5-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C5-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇_、-S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C5-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C5-6烃。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C5-6烃。[0161]在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C3烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、-S-或-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C3烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、_S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C3烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C3烃链。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C3烃链。[0162]在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C4烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、-S-或-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C4烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、_S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C4烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C4烃链。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C4烃链。[0163]在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C5烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、-S-或-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C5烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、_S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价：5烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C5烃链。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C5烃链。[0164]在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、-S-或-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、_S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-0-、-S-或-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C6烃链。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C6烃链。[0165]在一些实施方案中，L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价3-8元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价3-8元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价3-8元部分不饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价3-8元部分不饱和亚碳环基。[0166]在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价3-元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价3-元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价3-元部分不饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价4-元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价4-元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价4-元部分不饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价5-元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价5-元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价5-元部分不饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价6-元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价6-元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价6-元部分不饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价7-元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价7-元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价7-元部分不饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价8-元饱和或部分不饱和的亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价8-元饱和亚碳环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成任选取代的二价8-元部分不饱和亚碳环基。[0167]在一些实施方案中，L2的两个取代基任选一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子任选取代的二价3-8元饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元部分不饱和亚杂环基。[0168]在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-元饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-元部分不饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价4-元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价4-元饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价4-元部分不饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-元饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-元部分不饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6-元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6-元饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价6-元部分不饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价7-元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价7-元饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价7-元部分不饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8-元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8_元饱和亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8-元部分不饱和亚杂环基。[0169]在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。在一些实施方案中，L2的两个取代基一起形成具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基。[0170]在一些实施方案中，L2的一个或两个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-〇-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C4烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-〇-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C4烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C4经链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价：5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-0-代替。[0171]在一些实施方案中，L2的一个或两个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C4烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C4烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C4经链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价：5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-S-代替。[0172]在一些实施方案中，L2的一个或两个亚甲基单元被_NR'）_代替。在一些实施方案中，L2的一个亚甲基单元被-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C3烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C4经链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C4烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C4烃链，其中L2的一个亚甲基单元被_NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价：5烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）-代替。在一些实施方案中，L2是任选取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）_代替。在一些实施方案中，L2是未取代的二价C6烃链，其中L2的一个亚甲基单元被-NR'）-代替。[0173]在一些实施方案中，L2的各取代基是&-6脂族基团。在一些实施方案中，L2的各取代基是烷基。在一些实施方案中，L2的各取代基是甲基。[0174]在一些实施方案中，L2是-CH2CH2〇-。在一些实施方案中，-L2-R3是-CH2CH2〇-R3。在一些实施方案中，L2是-ch2ch2ch2〇-。在一些实施方案中，-l2-r3是-ch2ch2ch2〇-r3。在一些实施方案中，-L2-R3是。在一些实施方案中，L2是-ch2chCH3ch2〇-。在一些实施方案中，-l2-r3是-ch2chch3ch2〇-r3。[0175]如上文中一般性定义的那样，式I、II、III、IV、V、VI或VII的各个R'独立地为氢或任选取代的Ci-4烷基。在一些实施方案中，R'是氢。在一些实施方案中，R'是任选取代的Q-4烷基。在一些实施方案中，R'是取代的&-4烷基。在一些实施方案中，R'是未取代的烷基。在一些实施方案中，R'是任选取代的甲基。在一些实施方案中，R'是取代的甲基。在一些实施方案中，R'是甲基。在一些实施方案中，R'是任选取代的乙基。在一些实施方案中，R'是取代的乙基。在一些实施方案中，R'是乙基。在一些实施方案中，R'是任选取代的丙基。在一些实施方案中，R'是任选取代的正丙基。在一些实施方案中，R'是任选取代的异丙基。在一些实施方案中，R'是取代的丙基。在一些实施方案中，R'是取代的正丙基。在一些实施方案中，R'是取代的异丙基。在一些实施方案中，R'是丙基。在一些实施方案中，R'是正丙基。在一些实施方案中，R'是异丙基。在一些实施方案中，R'是任选取代的丁基。在一些实施方案中，R'是取代的丁基。在一些实施方案中，R'是丁基。在一些实施方案中，R'是任选取代的正丁基。在一些实施方案中，R'是取代的正丁基。在一些实施方案中，R'是正丁基。在一些实施方案中，R'是任选取代的异丁基。在一些实施方案中，R'是取代的异丁基。在一些实施方案中，R'是异丁基。在一些实施方案中，R'是任选取代的仲丁基。在一些实施方案中，R'是取代的仲丁基。在一些实施方案中，R'是仲丁基。在一些实施方案中，R'是任选取代的叔丁基。在一些实施方案中，R'是取代的叔丁基。在一些实施方案中，R'是叔丁基。[0176]如上文中一般性定义的那样，式I或II的R3是任选取代的环，选自3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环、苯基、8-10元双环芳族碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳族环。在一些实施方案中，R3是取代的。在一些实施方案中，R3是未取代的。[0177]在一些实施方案中，R3是任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的3-元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的4-元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的5-元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的6-元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的7-元饱和或部分不饱和的单环碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的8-元饱和或部分不饱和的单环碳环。[0178]在一些实施方案中，R3是任选取代的3_8兀饱和单环碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的环庚基。在一些实施方案中，R3是任选取代的环己基。在一些实施方案中，R3是任选取代的环戊基。在一些实施方案中，R3是任选取代的环丁基。在一些实施方案中，R3是任选取代的环丙基。[0179]在一些实施方案中，R3是任选取代的3-8元不饱和单环碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的环庚烯基。在一些实施方案中，R3是任选取代的环己烯基。在一些实施方案中，R3是任选取代的环戊烯基。在一些实施方案中，R3是任选取代的环丁烯基。[0180]在一些实施方案中，R3是任选取代的苯基。在一些实施方案中，R3是取代的苯基。在一些实施方案中，R3是未取代的苯基。在一些实施方案中，R3是3,5_二甲基-4-氯苯基。[0181]在一些实施方案中，R3是任选取代的8-10元双环芳族碳环。在一些实施方案中，R3是取代的8-10元双环芳族碳环。在一些实施方案中，R3是未取代的8-10元双环芳族碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的10-元双环芳族碳环。在一些实施方案中，R3是取代的10-元双环芳族碳环。在一些实施方案中，R3是未取代的10-元双环芳族碳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的萘基。在一些实施方案中，R3是取代的萘基。在一些实施方案中，R3是未取代的萘基。在一些实施方案中，R3是任选取代的1-萘基。在一些实施方案中，R3是1-萘基。在一些实施方案中，R3是任选取代的2-萘基。在一些实施方案中，R3是2-萘基。[0182]在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的单环杂环。在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的单环杂环。在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的4-8元饱和或部分不饱和的单环杂环。在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的4-8元饱和或部分不饱和的单环杂环。[0183]在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和杂环。在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和杂环。在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的4-8元饱和杂环。在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的4-8元饱和杂环。[0184]在一些实施方案中，R3是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-元饱和杂环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的吖丙啶基、硫杂丙环基或环氧乙烷基。在一些实施方案中，R3是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的取代的3-元饱和杂环。在一些实施方案中，R3是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的3-元饱和杂环。[0185]在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-元饱和杂环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、氧氮杂环丁烷基、硫氮杂环丁烷基或二氮杂环丁烷基。[0186]在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-元饱和杂环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、噁唑烷基、二氧戊环基、氧硫杂环戊烷基、噻唑烷基、二硫戊环基、咪唑烷基、异噻唑烷基、吡唑烷基、异噁唑烷基或噻唑烷基。[0187]在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-元饱和杂环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的哌啶基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、呢嘆基、吗琳基、硫代吗琳基、^卩莖烷基、^噁烷基和氧硫杂环己烷基。[0188]在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7-元饱和杂环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的氮杂环庚烷基、氧杂环庚烷基、硫杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氧氮杂环庚烷基、硫氮杂环庚烷基、二氧杂环庚烷基、氧硫杂环庚烷基或二硫杂环庚烷基。[0189]在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8-元饱和杂环。[0190]在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元部分不饱和杂环。在某些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-7元部分不饱和环。在某些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元部分不饱和环。在某些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-元部分不饱和环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的二氢咪唑基、二氢噻唑基、二氢噁唑基或噁唑啉基。在某些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-元部分不饱和环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的二氢吡啶基、四氢吡啶基、二氢嘧啶基、四氢嘧啶基、二氢吡嗪基、四氢吡嗪基、二氢二氧杂环己二烯基、二氢氧硫杂环己二烯基、二氢噁嗪基、二氢二硫杂环己二烯、二氢噻嗪、二氧杂环己二烯基、氧硫杂环己二烯基、噁嗪基、二硫杂环己二烯基或噻嗪基。在某些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7-元部分不饱和环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的氮杂草基、氧杂草基、硫杂草基、二氮杂草基、氧氮杂草基、硫氮杂草基、三氮杂草基、氧杂二氮杂草基、硫杂二氮杂草基、二氢氮杂草基、二氢氧杂草基、二氢硫杂草基、二氢二氮杂草基、二氢氧氮杂草基、二氢硫氮杂草基、四氢氮杂草基、四氢氧杂草基、四氢硫杂草基、四氢二氮杂草基、四氢氧氮杂草基或四氢硫氮杂草基。在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8-元部分不饱和环。[0191]在一些实施方案中，R3是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元单环杂芳族环。在一些实施方案中，R3是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的5-6元单环杂芳族环。在一些实施方案中，R3是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的5-6元单环杂芳族环。[0192]在一些实施方案中，R3是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元单环杂芳族环。在一些实施方案中，R3是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的取代的5元单环杂芳族环。在一些实施方案中，R3是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的5元单环杂芳族环。在一些实施方案中，R3是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元单环杂芳族环。在一些实施方案中，R3是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的取代的6元单环杂芳族环。在一些实施方案中，R3是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的6元单环杂芳族环。[0193]在一些实施方案中，R3是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。在一些实施方案中，R3选自任选取代的吡咯基、呋喃基或噻吩基。[0194]在一些实施方案中，R3是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。在某些实施方案中，R3是具有一个氮原子和选自硫或氧的附加杂原子的任选取代的5元杂芳环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基或异噁唑基。[0195]在一些实施方案中，R3是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的三唑基、噁二唑基或噻二唑基。[0196]在一些实施方案中，R3是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的四唑基、噁三唑基和噻三唑基。[0197]在一些实施方案中，R3是具有1-4个氮原子的6元杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-3个氮原子的6元杂芳环。在其它实施方案中，R3是具有1-2个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有四个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有三个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有两个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在某些实施方案中，R3是具有一个氮原子的任选取代的6元杂芳环。示例性的R3基团包括但不限于任选取代的吡啶基、啼啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基或四嗪基。[0198]在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8-10元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的8-10元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的8-10元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的8元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的8元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的9元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的9元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的9元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的10元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的取代的10元双环杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的未取代的10元双环杂芳环。[0199]在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的1，4_二氢吡咯并[3，2-b]吡咯基、4-呋喃并[3，2-b]吡咯基、4-噻吩并[3，2-b]吡咯基、呋喃并[3，2-b]呋喃基、噻吩并[3,2-b]呋喃基、噻吩并[3,2-b]噻吩基、Lff-吡咯并[l，2-a]咪唑基、吡咯并[2,1-b]噁唑基或吡咯并[2,1-b]噻唑基。在一些实施方案中，R3是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的二氢吡咯并咪唑基、Lff-呋喃并咪唑基、Lff-噻吩并咪唑基、呋喃并噁唑基、呋喃并异噁唑基、4-吡咯并噁唑基、4-吡咯并异噁唑基、噻吩并噁唑基、噻吩并异噁唑基、4-吡咯并噻唑基、呋喃并噻唑基、噻吩并噻唑基、Lff-咪唑并咪唑基、咪唑并噁唑基或咪唑并[5，Ι-b]噻唑基。在一些实施方案中，R3是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6-稠合杂芳环。[0200]在一些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在其它实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在某些实施方案中，R3是具有一个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的吲哚基。在一些实施方案中，R3是任选取代的苯并呋喃基。在一些实施方案中，R3是任选取代的苯并&]噻吩基。在某些实施方案中，R3是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的氮杂吲哚基。在一些实施方案中，R3是任选取代的苯并咪唑基。在一些实施方案中，R3是任选取代的苯并噻唑基。在一些实施方案中，R3是任选取代的苯并噁唑基。在一些实施方案中，R3是任选取代的吲唑基。在某些实施方案中，R3是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的噁唑并吡啶基、噻唑并吡啶基或咪唑并吡啶基。在某些实施方案中，R3是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的嘌呤基、噁唑并嘧啶基、噻唑并嘧啶基、噁唑并吡嗪基、噻唑并吡嗪基、咪唑并吡嗪基、噁唑并哒嗪基、噻唑并哒嗪基或咪唑并哒嗪基。在某些实施方案中，R3是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。[0201]在某些实施方案中，R3是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在其它实施方案中，R3是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6，6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的喹啉基。在一些实施方案中，R3是任选取代的异喹啉基。在一些实施方案中，R3是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的喹唑啉基、酞嗪基、喹喔啉基或萘啶基。在一些实施方案中，R3是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的吡啶并嘧啶基、吡啶并哒嗪基、吡啶并吡嗪基或苯并三嗪基。在一些实施方案中，R3是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R3是任选取代的吡啶并三嗪基、蝶啶基、吡嗪并吡嗪基、吡嗪并哒嗪基、哒嗪并哒嗪基、嘧啶并哒嗪基或嘧啶并嘧啶基。在一些实施方案中，R3是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。[0202]如上文中一般性定义的那样，式I或II的R4选自R、卤素、-^-腸2、_：001?'、-0R'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'。[0203]在一些实施方案中，R4是R。在一些实施方案中，R4是氢。在一些实施方案中，R4是任选取代的&-6脂族基团。在一些实施方案中，妒是&-6烷基。在一些实施方案中，R4是甲基。[0204]在一些实施方案中，R4是卤素。在一些实施方案中，R4是-F。在一些实施方案中，R4是-C1。在一些实施方案中，R4是-Br。在一些实施方案中，R4是-I。[0205]在一些实施方案中，R4是-CN。在一些实施方案中，R4是-N02。在一些实施方案中，R4是-C00R'。在一些实施方案中，R4是-0R'。在一些实施方案中，R4是-SR'。在一些实施方案中，R4是-C0NR'）2。在一些实施方案中，R4是-NR'）2。在一些实施方案中，R4是-S02NR2。在一些实施方案中，R4是-NR'）S02CF3。在一些实施方案中，R4是-C0R'。在一些实施方案中，0是41〇：〇1?'。在一些实施方案中，1?4是-5〇1?'。在一些实施方案中，1?4是-502R'。在一些实施方案中，R4是-NR'）C00R。在一些实施方案中，R4是-NR'）S02R'。[0206]如上文中一般性定义的那样，式I、II、III、IV、V、VI或VII的R5选自R、卤素、-^_N〇2、-c0OR'、-OR'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、-s02NR2、-NR'）S02CF3、-c0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'。[0207]在一些实施方案中，R5是R。在一些实施方案中，R5是氢。在一些实施方案中，R5是任选取代的&-6脂族基团。在一些实施方案中，妒是&-6烷基。在一些实施方案中，R5是甲基。[0208]在一些实施方案中，R5是卤素。在一些实施方案中，R5是-F。在一些实施方案中，R5是-Cl。在一些实施方案中，R5是-Br。在一些实施方案中，R5是-I。[0209]在一些实施方案中，R5是-CN。在一些实施方案中，R5是-N02。在一些实施方案中，R5是-C00R'。在一些实施方案中，R5是-0R'。在一些实施方案中，R5是-SR'。在一些实施方案中，R5是-C0NR'）2。在一些实施方案中，R5是-NR'）2。在一些实施方案中，R5是-S02NR2。在一些实施方案中，R5是-NR'）S02CF3。在一些实施方案中，R5是-C0R'。在一些实施方案中，妒是4〇〇：01?'。在一些实施方案中，1?5是-501?'。在一些实施方案中，1?5是-502R'。在一些实施方案中，R5是-NR'）C00R。在一些实施方案中，R5是-NR'）S02R'。[0210]如上文中一般性定义的那样，式I、II、III、IV、V、VI或VII的R6选自R、卤素、-^_N〇2、-c0OR'、-OR'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、-s02NR2、-NR'）S02CF3、-c0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'。[0211]在一些实施方案中，R6是R。在一些实施方案中，R6是氢。在一些实施方案中，R6是任选取代的&-6脂族基团。在一些实施方案中，R6是任选取代的&-6烷基。在一些实施方案中，R6是取代的^-6烷基。在一些实施方案中，R6是未取代的Q-6烷基。在一些实施方案中，R6是甲基。在一些实施方案中，R6是任选被一个或多个卤素取代的Cm烷基。在一些实施方案中，R6是^-6卤烷基。在一些实施方案中，R6是-CF3。在一些实施方案中，R6是任选取代的C3-6环烷基。在一些实施方案中，R6是取代的C3-6环烷基。在一些实施方案中，R6是未取代的C3-6环烷基。在一些实施方案中，R6是任选取代的环丙基。在一些实施方案中，R6是取代的环丙基。在一些实施方案中，R6是未取代的环丙基。在一些实施方案中，R6是任选取代的环丁基。在一些实施方案中，R6是取代的环丁基。在一些实施方案中，R6是未取代的环丁基。在一些实施方案中，R6是任选取代的环戊基。在一些实施方案中，R6是取代的环戊基。在一些实施方案中，R6是未取代的环戊基。在一些实施方案中，R6是任选取代的环己基。在一些实施方案中，R6是取代的环己基。在一些实施方案中，R6是未取代的环己基。[0212]在一些实施方案中，R6是卤素。在一些实施方案中，R6是-F。在一些实施方案中，R6是-C1。在一些实施方案中，R6是-Br。在一些实施方案中，R6是-I。[0213]在一些实施方案中，R6是-CN。在一些实施方案中，R6是-N02。在一些实施方案中，R6是-C00R'。在一些实施方案中，R6是-0R'。在一些实施方案中，R6是-SR'。在一些实施方案中，R6是-C0NR'）2。在一些实施方案中，R6是-NR'）2。在一些实施方案中，R6是-S02NR2。在一些实施方案中，R6是-NR'）S02CF3。在一些实施方案中，R6是-C0R'。在一些实施方案中，妒是4〇〇：01?'。在一些实施方案中，1?6是-501?'。在一些实施方案中，1?6是-502R'。在一些实施方案中，R6是-NR'）C00R。在一些实施方案中，R6是-NR'）S02R'。[0214]如上文中一般性定义的那样，式I、II、III、IV或V的R7是氢、卤素、-CN、-N02、-C0OR、-OCF3、-OR、-SR、-S02〇R、-P00H2、_C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、_C0NRS02R、_S02NRC0OR、-S02NRC0NR2、_C0R、-C0NRS02CF3、-NRC0R、-〇C0R、-〇C0NR2、_CNRNR2、-NRCNRNR2、_S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。[0215]在一些实施方案中，R7选自R、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR、-〇CF3、-OR、-SR、-S02〇R、-P0OH2、_C0NR2、-NR2、_S02NR2、-NRS02CF3、_C0NRS02R、_S02NRC0OR、-S02NRC0NR2、_C0R、-C0NRS02CF3、-NRC0R、-0C0R、-0C0NR2、_CNRNR2、-NRCNRNR2、_S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R〇[0216]在一些实施方案中，R7是选自Cm脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。[0217]在一些实施方案中，R7是任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。[0218]在一些实施方案中，R7是任选取代的环，所述环选自苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。[0219]在一些实施方案中，R7是R。在一些实施方案中，R7是氢。[0220]在一些实施方案中，R7是任选取代的Ch2脂族基团。在一些实施方案中，R7是任选取代的Cm脂族基团。在一些实施方案中，R7是任选取代的Cps脂族基团。在一些实施方案中，R7是任选取代的Cm脂族基团。在一些实施方案中，R7是任选取代的烷基。在一些实施方案中，R7是取代的^-6烷基。在一些实施方案中，R7是未取代的烷基。在一些实施方案中，R7是任选取代的己基。在一些实施方案中，R7是取代的己基。在一些实施方案中，R7是未取代的己基。在一些实施方案中，R7是任选取代的戊基。在一些实施方案中，R7是取代的戊基。在一些实施方案中，R7是未取代的戊基。在一些实施方案中，R7是任选取代的丁基。在一些实施方案中，R7是取代的丁基。在一些实施方案中，R7是未取代的丁基。在一些实施方案中，R7是任选取代的丙基。在一些实施方案中，R7是取代的丙基。在一些实施方案中，R7是未取代的丙基。在一些实施方案中，R7是任选取代的乙基。在一些实施方案中，R7是取代的乙基。在一些实施方案中，R7是未取代的乙基。在一些实施方案中，R7是任选取代的甲基。在一些实施方案中，R7是取代的甲基。在一些实施方案中，R7是未取代的甲基。[0221]在一些实施方案中，R7是任选取代的C3-6碳环基。在一些实施方案中，R7是取代的C3-6碳环基。在一些实施方案中，R7是未取代的C3-6碳环基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环己基。在一些实施方案中，R7是取代的环己基。在一些实施方案中，R7是未取代的环己基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环戊基。在一些实施方案中，R7是取代的环戊基。在一些实施方案中，R7是未取代的环戊基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环丁基。在一些实施方案中，R7是取代的环丁基。在一些实施方案中，R7是未取代的环丁基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环丙基。在一些实施方案中，R7是取代的环丙基。在一些实施方案中，R7是未取代的环丙基。[0222]在一些实施方案中，R7是卤素。在一些实施方案中，R7是-F。在一些实施方案中，R7是-C1。在一些实施方案中，R7是-Br。在一些实施方案中，R7是-I。[0223]在一些实施方案中，R7是-CN。在一些实施方案中，R7是-N02。在一些实施方案中，R7是-C00R。在一些实施方案中，R7是-0CF3。在一些实施方案中，R7是-0R。在一些实施方案中，R7是-SR。在一些实施方案中，R7是-S020R。在一些实施方案中，R7是-P00H2。在一些实施方案中，R7是-C0NR。在一些实施方案中，R7是-NR2。在一些实施方案中，R7是-S02NR2。在一些实施方案中，R7是-NRS02CF3。在一些实施方案中，R7是-C0NRS02R。在一些实施方案中，R7是-S02NRC00R。在一些实施方案中，R7是-S02NRC0NR2。在一些实施方案中，R7是-C0R。在一些实施方案中，R7是-C0NRS02CF3。在一些实施方案中，R7是-NRC0R。在一些实施方案中，R7是-0C0R。在一些实施方案中，R7是-0C0NR2。在一些实施方案中，R7是-CNRNR2。在一些实施方案中，R7是-NRCNRNR2。在一些实施方案中，R7是-S0R。在一些实施方案中，R7是-S02R。在一些实施方案中，R7是-NRC00R。在一些实施方案中，R7是-NRS02R。[0224]在一些实施方案中，R7是任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的碳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的3元饱和或部分不饱和的碳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的4元饱和或部分不饱和的碳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的5元饱和或部分不饱和的碳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的6元饱和或部分不饱和的碳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的7元饱和或部分不饱和的碳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的8元饱和或部分不饱和的碳环。[0225]在一些实施方案中，R7是任选取代的3_8兀饱和单环碳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的环庚基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环己基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环戊基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环丁基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环丙基。[0226]在一些实施方案中，R7是任选取代的3-8元不饱和碳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的环庚烯基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环己烯基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环戊烯基。在一些实施方案中，R7是任选取代的环丁烯基。[0227]在一些实施方案中，R7是任选取代的苯基。在一些实施方案中，R7是取代的苯基。在一些实施方案中，R7是2-甲基苯基。在一些实施方案中，R7是苯基。[0228]在一些实施方案中，R7是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R7是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和杂环。在一些实施方案中，R7是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元部分不饱和杂环。R7的示例性的合适的实施方案包括但不限于对R描述的那些杂环实施方案。[0229]在一些实施方案中，R7是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-4个氮原子的任选取代的5元杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的吡咯基。在一些实施方案中，R7是取代的吡咯基。在一些实施方案中，R7是未取代的吡咯基。在一些实施方案中，R7是任选取代的吡唑基。在一些实施方案中，R7是取代的吡唑基。在一些实施方案中，R7是。在一些实施方案中，R7是:。在一些实施方案中，R7是。在一些实施方案中，R7是。在一些实施方案中，R7是。在一些实施方案中，R7是。在一些实施方案中，R7是。在一些实施方案中，R7是吡唑基。在一些实施方案中，R7是，在一些实施方案中，R7是。在一些实施方案中，R7是任选取代的异噁唑基。在一些实施方案中，R7是取代的异噁唑基。在一些实施方案中，R7是未取代的异噁唑基。在一些实施方案中，R7是任选取代的异噻唑基。在一些实施方案中，R7是取代的异噻唑基。在一些实施方案中，R7是未取代的异噻唑基。在一些实施方案中，R7是任选取代的噻吩基。在一些实施方案中，R7是取代的噻吩基。在一些实施方案中，R7是未取代的噻吩基。在一些实施方案中，R7是任选取代的呋喃基。在一些实施方案中，R7是取代的呋喃基。在一些实施方案中，R7是未取代的呋喃基。其它示例性的合适的R7实施方案包括但不限于对R描述的那些。[0230]在一些实施方案中，R7是具有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-4个氮原子的任选取代的6元杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的吡啶基。在一些实施方案中，R7是取代的吡啶基。在一些实施方案中，R7是气在一些实施方案中，R7是吡啶基。在一些实施方案中，R7是3-吡啶基。在一些实施方案中，R7是4-吡啶基。其它示例性的合适的R7实施方案包括但不限于对R描述的那些。[0231]在一些实施方案中，R7是任选取代的8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环。在一些实施方案中，R7是任选取代的8-14元双环或多环的饱和环。在一些实施方案中，R7是任选取代的8-14元双环或多环的部分饱和环。在一些实施方案中，R7是任选取代的8-14元双环或多环的芳基环。在一些实施方案中，R7是任选取代的8-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环。在一些实施方案中，R7是任选取代的8-10元双环饱和环。在一些实施方案中，R7是任选取代的8-10元双环部分不饱和环。在一些实施方案中，R7是任选取代的8-10元双环芳基环。在一些实施方案中，R7是任选取代的萘基。在一些实施方案中，R7是任选取代的恩基。在一些实施方案中，R7是任选取代的9-恩基。[0232]在一些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R7是任选取代的吲哚啉基。在一些实施方案中，R7是任选取代的异吲哚啉基。在一些实施方案中，R7是任选取代的1，2,3,4-四氢喹啉基。在一些实施方案中，R7是任选取代的1，2,3,4-四氢异喹啉基。在一些实施方案中，R7是任选取代的氮杂双环[3.2.1]辛烷基。[0233]在一些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8-14元双环或多环的杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8-14元双环或三环杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8-14元双环杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环。[0234]在一些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-3独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的1，4_二氢吡咯并[3,2-b]吡咯基、4-呋喃并[3,2-b]吡咯基、4-噻吩并[3,2-b]吡咯基、呋喃并[3,2-b]呋喃基、噻吩并[3,2-b]呋喃基、噻吩并[3,2-b]噻吩基、Lff-吡咯并[l，2-a]咪唑基、吡咯并[2,1-b]噁唑基或吡咯并[2,1-b]噻唑基。在一些实施方案中，R7是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5，6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的二氢吡咯并咪唑基、1-呋喃并咪唑基、1-噻吩并咪唑基、呋喃并噁唑基、呋喃并异噁唑基、4-吡咯并噁唑基、4-吡咯并异噁唑基、噻吩并噁唑基、噻吩并异噁唑基、4-吡咯并噻唑基、呋喃并噻唑基、噻吩并噻唑基、Lff-咪唑并咪唑基、咪唑并噁唑基或咪唑并[5,1-b]噻唑基。在一些实施方案中，R7是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。[0235]在一些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在其它实施方案中，R7是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在某些实施方案中，R7是具有一个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的吲哚基。在一些实施方案中，R7是任选取代的苯并呋喃基。在一些实施方案中，R7是任选取代的苯并&]噻吩基。在某些实施方案中，R7是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的氮杂吲哚基。在一些实施方案中，R7是任选取代的苯并咪唑基。在一些实施方案中，R7是任选取代的苯并噻唑基。在一些实施方案中，R7是任选取代的苯并噁唑基。在一些实施方案中，R7是任选取代的吲唑基。在某些实施方案中，R7是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的噁唑并吡啶基、噻唑并吡啶基或咪唑并吡啶基。在某些实施方案中，R7是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的嘌呤基、噁唑并嘧啶基、噻唑并嘧啶基、噁唑并吡嗪基、噻唑并吡嗪基、咪唑并吡嗪基、噁唑并哒嗪基、噻唑并哒嗪基或咪唑并哒嗪基。在某些实施方案中，R7是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5,6_稠合杂芳环。[0236]在某些实施方案中，R7是具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在其它实施方案中，R7是具有一个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6，6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的喹啉基。在一些实施方案中，R7是任选取代的异喹啉基。在一些实施方案中，R7是具有两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的喹唑啉基、酞嗪基、喹喔啉基或萘啶基。在一些实施方案中，R7是具有三个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的吡啶并嘧啶基、吡啶并哒嗪基、吡啶并吡嗪基或苯并三嗪基。在一些实施方案中，R7是具有四个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。在一些实施方案中，R7是任选取代的吡啶并三嗪基、蝶啶基、吡嗪并吡嗪基、吡嗪并哒嗪基、哒嗪并哒嗪基、嘧啶并哒嗪基或嘧啶并嘧啶基。在一些实施方案中，R7是具有五个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6,6_稠合杂芳环。[0237]在一些实施方案中，R4、R5和R6各自是氢。在一些实施方案中，R4和R5各自是氢，并且R6是卤素。在一些实施方案中，R4和R5各自是氢，并且R6是-C1。在一些实施方案中，R4和R6各自是氢，并且R5是-C1。在一些实施方案中，R4、R5和R6各自是氢，并且R7是任选取代的环，所述环选自苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。在一些实施方案中，R4和R5各自是氢，R6是卤素，并且R7是任选取代的环，所述环选自苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。在一些实施方案中，R4和R5各自是氢，R6是-C1，并且R7是任选取代的环，所述环选自苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。在一些实施方案中，R4和R6各自是氢，妒是卤素，并且R7是任选取代的环，所述环选自苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8_14兀双环或多环的杂芳环。在一些实施方案中，R4和R6各自是氢，R5是-C1，并且R7是任选取代的环，所述环选自苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环。[0238]在一些实施方案中，式1、11、111、1¥、¥、¥1或¥11的妒与妒、1?1与1?2'、1?1与1?7、1?4与1?5、R5与R6和或R6与R7任选与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，任选R4与R5、R5与R6、R6与R7、R7与R1、#与R2'或R2与R1中的一个与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，任选R4与R5、R5与R6、R6与R7、R7与R1、!?1与R2'或R2与R1中的一个与它们的间插原子一起形成任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的碳环。在一些实施方案中，任选R4与R5、R5与R6、R6与R7、R7与R1、#与R2'或R2与R1中的一个与它们的间插原子一起形成任选取代的苯基。在一些实施方案中，任选R4与R5、R5与R6、R6与R7、R7与R1、R1与R2'或R2与R1中的一个与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，任选R4与R5、R5与R6、R6与R7、R7与R1A1与R2'或R2与R1中的一个与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0239]在一些实施方案中，R4与R5与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0240]在一些实施方案中，R5与R6与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R6与R7与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0241]在一些实施方案中，R7与R1与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0242]在一些实施方案中，R1与R2与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R1与R2与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0243]在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和或部分不饱和的杂环。[0244]在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS_C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-RZ，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0245]在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz或-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-RZ，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-R^-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz或-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RZS-C0NR-CR2-L3-RZ，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和或部分不饱和的杂环。[0246]在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-RzS-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0247]在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3_RZ，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0248]在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3_RZ，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3-Rz，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-：0~1?-1^3-1^，其中1?1与1?基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-：0^^〇?-1^3-1^，其中1?1与1?基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-：0^^〇?-1^3-1^，其中1?1与1?基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-：0^^〇?-1^3-1^，其中1?1与1?基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和或部分不饱和的杂环。[0249]在一些实施方案中，R2是-C0NR-L3_RZ，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0250]在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中R1和R基团中的一个任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0251]在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和或部分不饱和的杂环。[0252]在一些实施方案中，R2是-C0NR-CR2-L3-Rz，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0253]在一些实施方案中，R1与R2'与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R1与R2'与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。[0254]在一些实施方案中，R2'是-C〇NR_1-『或-：0NR_CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-RWS-C0NR-CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-1-『或-：0NR-CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-1-『或-：0NR-CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-RwS-C0NR-CR2-L4-Rw，其中一个R基团和R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和或部分不饱和的杂环。[0255]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-RWS-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-RWS-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-R^-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0256]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-。-『或气0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-R^-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-RWS-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-1-『或-：0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw或-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-1^4-『或-：0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-RWS-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和或部分不饱和的杂环。[0257]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-RWS-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0258]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4_RW，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0259]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4_RW，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4-Rw，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和或部分不饱和的杂环。[0260]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-L4_RW，其中R1与R基团任选与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0261]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中R1和R基团中的一个任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1任选与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0262]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7-8元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6-7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的6元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的7元饱和或部分不饱和的杂环。在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的8元饱和或部分不饱和的杂环。[0263]在一些实施方案中，R2'是-C0NR-CR2-L4-Rw，其中连接至氮原子的R基团与R1与它们的间插原子一起形成具有2-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的5-6元杂芳环。[0264]如上文中一般性定义的那样，式111或VI的各个R8独立地选自R、卤素、-CN、-N02、-C0OR'、-OR'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、_C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'。[0265]在一些实施方案中，R8选自R、卤素、-CN、-N02、-C00R'、-0R'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S0成'、4〇〇：001?'和4〇〇3021?'。在一些实施方案中，1?8是1?。在一些实施方案中，1?8是氢。在一些实施方案中，R8是Ch2脂族基团。在一些实施方案中，妒是&-6脂族基团。在一些实施方案中，妒是&-3脂族基团。在一些实施方案中，R8是甲基。[0266]如上文中一般性定义的那样，式III的各个R9独立地选自R、卤素、-CN、-N02、-C0OR'、-OR'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、_C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'。[0267]在一些实施方案中，R9选自R、卤素、-CN、-N02、-C00R'、-0R'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S0成'、4〇〇：001?'和4〇〇3021?'。在一些实施方案中，1?9是1?。在一些实施方案中，1?9是氢。在一些实施方案中，R9是Ch2脂族基团。在一些实施方案中，妒是&-6脂族基团。在一些实施方案中，妒是&-3脂族基团。在一些实施方案中，R9是甲基。[0268]如上文中一般性定义的那样，式IV的各个R1Q独立地选自R、卤素、-CN、-N02、-C0OR'、-OR'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、_C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'。[0269]在一些实施方案中，R1。选自R、卤素、-CN、-N02、-C00R'、_0R'、_SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、-NR'）C0OR'和-NR'）S02R'。在一些实施方案中，R1是R。在一些实施方案中，R1是氢。在一些实施方案中，Ri99%,ELSD,674.2[M+l]。[0568]实施例103制备5-8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-1-氧代-7-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-4，5-二氢_1丑_[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-23H-基）甲基呋喃-2-甲酸1-103根据实施例102B和C中所述程序，使用8-氯-11-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮和5_氯甲基呋喃-2-甲酸甲酯制备标题化合物。4NMRMeOD,400MHzδppm7.67d,J=8.8Hz,1H,7.22d,J=8.4Hz,1H,6.99d,J=3.2Hz,1H,6.66s,2H,6.44d,=3.6Hz,1H,4.62s,2H,3.90t,=6.0Hz,2H,3.83s,3H,3.82-3.80m,2H,3.29t,=6.4Hz,2H,3.18t,=7.2Hz,2H,2.32s,6H,2.17-2.13m,2H,2.04s,3H,1.95s,3H,1.58-1.53m，2H;LCMSEStR:0.796分钟（99%,ELSD，663.2[M+l]。[0569]实施例104制备4-8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-1-氧代-7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-4，5-二氢_1丑_[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-23H-基喹啉-8-甲酸1-104步骤A.制备4-8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-1-氧代-7-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-4,5-二氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-23H-基喹啉-8-甲酸甲醋向火焰干燥的烧瓶中装入Pd2dba31毫克，0.5摩尔%、Xantphos2毫克，1摩尔%、碳酸铯27毫克，0.084毫摩尔）、8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基）-2，3，4，5-四氢-1丑-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮（30毫克，0.056毫摩尔）、4-溴喹啉-8-甲酸甲酯（18毫克，0.067毫摩尔）和1，4-二氧杂环已烷（1毫升）。该反应混合物在氩气下脱气10分钟并在ll〇°C下搅拌16小时，随后溶剂在真空中浓缩。残余物通过硅藻土垫用MeOH过滤，随后在真空中除去溶剂以获得粗标题化合物，其用于下一反应而不进行进一步纯化。[0570]步骤B.实施例104向4-8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-1-氧代-7-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基）-4，5-二氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-23H-基）喹啉-8-甲酸甲酯（粗品，0.056毫摩尔）在甲醇和二氧杂环已烷（1毫升2毫升）的混合物中的溶液中添加氢氧化钠〇.2毫升，2M溶液）。该反应混合物在室温下搅拌3小时并随后在真空中浓缩。残余物通过反相制备HPLCPhenomenexGeminiC18,H2OCH3CN梯度至45-95%CH3CN0.1%TFA纯化以获得黄色固体形式的标题化合物（22毫克，58%,ΗΜ®DMS〇-d6，400MHzδppm9.17d,J=4.8Hz,1H,8.59d,J=7.6Hz,1H,8.23d,J=8.4Hz,1H,7.79dd,=12.8,8.0Hz,2H,7.74d,=8.8Hz,1H,7.28d,=8.4Hz,1H,6.70s,2H,4.20t,=6.0Hz,2H,3.96t,=6.0Hz,2H,3.77s,3H,3.75-3.50m,2H,3.04t,=7.2Hz,2H,2.22s,6H,2.20-2.05m,2H,2.04s,3H,1.93s,3H,1.87-1.73m,2H;LCMSEStR:1.392分钟（99%,ELSD,711.2[M+l]。[0571]实施例105制备4-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-1-氧代-7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-4，5-二氢_1丑_[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-23H-基喹啉-8-甲酸1-105根据实施例104步骤A和B中所述程序，使用11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮和4-溴喹啉-8-甲酸酯制备标题化合物;1HNMRDMSO,400ΜΗζδppm9.17d,=5.2Hz,1H,8.59d,=6.8Hz,1H,8.24d,=8.4Hz,1H,7.79dd,J=12.4,7.6Hz,2H,7.72d,J=8.0Hz,1H,7.14t,J=7.6Hz,1H,6.97d,=7.6Hz,1H,6.71s,2H,4.29t,=6.0Hz,2H,3.97t,=6.4Hz,2H,3.75s,3H,3.74-3.67m,2H,3.06t,=7.2Hz,2H,2.26s,6H,2.15-2.01m,2H,2.05s,3H,1.95s,3H,1.88-1.78m,2H;LCMSEStR:1.318分钟（99%,ELSD,mz:677.1[M+l]。[0572]实施例106制备4-8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-1-氧代-7-1，3，5-三甲基-1丑_吡唑-4-基-4，5-二氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-23H-基-1-甲基-Lff-吲哚-7-甲酸1-106根据实施例104A和B中所述程序，使用8-氯-11-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮和4-溴-1-甲基-3a，7a-二氢_1丑_吲哚-7-甲酸甲酯制备标题化合物；4MIRDMS0，400ΜΗζδppm7.70d,J=8.4Hz,1H,7.51d,J=8.0Hz,1H,7.36d,J=3.2Hz,1H,7.25d,J=8.4Hz,1H,6.92d,J=8.0Hz,1H,6.70s,2H,6.36d,J=3.2Hz,1H,4.09t,J=6.4Hz,2H,3.95t,J=6.4Hz,2H,3.85s,3H,3.76s,3H,3.65t,=6.0Hz,2H,3.03t,=6.8Hz,2H,2.23s,6H,2.09-2.03m,2H,2.01s,3H,1.91s,3H,1.79-1.70m，2H;LCMSEStR:1.515分钟（99%,ELSD,mz:713.2[M+l]。[0573]实施例107制备5-8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-1-氧代-7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-4，5-二氢_1丑_[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-23H-基喹啉-8-甲酸1-107根据实施例104A和B中所述程序，使用8-氯-11-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮和5-溴喹啉-8-甲酸甲酯制备标题化合物;4NMRDMSO,400MHzδppm9.15d,=4.4Hz,1H,8.58d,J=8.0Hz,1H,8.54d,J=8.0Hz,1H,7.80-7.72m,3H,7.28d,=8.4Hz,1H,6.70s,2H,4.20t,=6.0Hz,2H,3.96t,J=6.0Hz,2H,3.77s,3H,3.75-3.50m,2H,3.03t,J=6.4Hz,2H,2.22s,6H,2.12-2.05m,2H,2.05s,3H,1.94s,3H,1.89-1.69m,2H;LCMSEStR:1.377分钟（99%,ELSD，mz:711.1[M+l]。[0574]实施例108制备8-8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-1-氧代-7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-4，5-二氢_1丑_[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-23H-基喹啉-5-甲酸1-108根据实施例104A和B中所述程序，使用8-氯-11-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基-Lff-吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮和8-溴喹啉-5-甲酸甲酯制备标题化合物;4NMRDMSO,400ΜΗζδppm9.32dd,J=8.8,1.6Hz,1H,8.90dd,=4.0,1.6Hz,1H,8.25d,=7.6Hz,1H,7.71d,=8.0Hz,1H,7.66dd,=8.8,3.6Hz,2H,7.25d,J=8.4Hz,1H,6.72s,2H,4.33t,=6.4Hz,2H,3.94t,=6.4Hz,2H,3.76s,3H,3.71t,=6.4Hz,2H,3.02t,=6.8Hz,2H,2.22s,6H,2.06t,=6.8Hz,2H,2.03s,3H,1.92s,3H,1.80-1.68m,2H;LCMSEStR:1.380分钟（99%,ELSD，mz:711.1[M+l]。[0575]实施例109制备R-7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基）丙基-3-甲基-6-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-3,4-二氢吡嗪并[1，2-&]吲哚-12珀-酮1-109步骤A.制备R-1-2-叔丁氧基幾基氨基丙基_6_氯_3_3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑-吲哚-2-甲酸乙酯向装有磁力搅拌棒的火焰干燥的圆底烧瓶50毫升）中添加6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基）丙基）-7-1，3,5_三甲基_1丑_吡唑-4-基）-1丑-吲哚-2-甲酸乙酯（360毫克，0.683摩尔）和无水DMF2毫升），将该溶液在冰浴中在氮气氛下搅拌。添加氢化钠60%25毫克，0.62摩尔），在3分钟后添加R-4-甲基-1，2，3-氧杂噻唑烷-3-甲酸叔丁酯2，2-二氧化物。将该反应混合物在冰浴中搅拌20分钟，并随后在室温下搅拌整夜。该反应混合物用乙酸乙酯（50毫升稀释并用盐水洗涤（2X30毫升），用无水MgS04干燥，过滤并使用旋转蒸发仪浓缩。残余物通过快速色谱法Combi-flashRf，己烷丙酮8020纯化以获得标题化合物（305毫克，65%,ΗMMRCDC13δ7.66d，1H，J=8Hz,7.32d，1H，J=8Hz,6.65s,2H,4.30q,2H,J1=8Hz,4.20m,2H,4.03t,2H,J=8Hz,3.87s,3H,3.39-3.30m,4H,3.09m,2H,2.35两个8，6扣，2.09-2.00m,2H,1.45s,9H,1.29-1.18多d,共3H,0.99tr,3H,J=8Hz.MSES686·3M+H。[0576]步骤B.实施例109将R-1-2-叔丁氧基羰基氨基丙基-6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基-7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑_吲哚-2-甲酸乙酯（218毫克，0.32摩尔）在无水CH2C12中的溶液在0°C下在冰浴中冷却。逐滴添加TFA1.5毫升），该反应混合物在室温下搅拌2小时。在真空中除去溶剂，添加无水乙醇（10毫升），随后添加无水K2C03829毫克，1.92毫摩尔）。该反应混合物在室温下搅拌整夜。该反应混合物用乙酸乙酯60毫升稀释并用盐水洗涤2X30毫升）。有机层用无水MgS〇4干燥，过滤并在真空中浓缩。残余物通过快速色谱法Combi-flashRf，CH2C12甲醇=0-10%梯度纯化以获得标题化合物（150毫克，87%。ΧΗNMRCDC13δ7.64d,1H,J=8Hz,7.31d,1H,J=8Hz,6.65s,2H,5.63d,1H,J=12Hz,4.03t,2H,J=8Hz,3.87s,3H,3.85-3.73m,2H,3.39-3.30m,2H,2.35s,6H,2.25tr,2H,J=8Hz,2.07-2.05s,6H,1.18m,3H.MSES539.5M+H。[0577]实施例110制备（S-7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基）丙基-3-甲基-6-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-3,4-二氢吡嗪并[1，2-&]吲哚-12珀-酮1-110根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基）-1丑-吲哚-2-甲酸乙酯和（S-4-甲基-1，2，3-氧杂噻唑烷-3-甲酸叔丁酯2,2_二氧化物制备标题化合物。MSES539.2M+H。[0578]实施例111制备7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-4-甲基-6-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-3，4-二氢吡嗪并[1，2-a]吲哚-12H-酮1-111根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑_吲哚-2-甲酸乙酯和5-甲基-1，2，3-氧杂噻唑烷-3-甲酸叔丁酯2,2_二氧化物制备标题化合物。MSES539.2M+H。[0579]实施例112制备（S-7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基）丙基-4-甲基-6-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-3,4-二氢吡嗪并[1，2-&]吲哚-12珀-酮1-112根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基）-1丑-吲哚-2-甲酸乙酯和R-5-甲基-1，2，3-氧杂噻唑烷-3-甲酸叔丁酯2,2_二氧化物制备标题化合物。MSES539.2M+H。[0580]实施例113制备R-7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基）丙基-4-甲基-6-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-3,4-二氢吡嗪并[1，2-&]吲哚-12珀-酮1-113根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基）-1丑-吲哚-2-甲酸乙酯和（S-5-甲基-1，2，3-氧杂噻唑烷-3-甲酸叔丁酯2,2_二氧化物制备标题化合物。MSES539.2M+H。[0581]实施例114制备8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-3-甲基-7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮1-114根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3,5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑_吲哚-2-甲酸乙酯和4-甲基_1，2,3-氧杂噻嗪-3-甲酸叔丁酯2，2_二氧化物制备标题化合物。MSES553.2M+H。[0582]实施例115制备8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-4-甲基-7-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮1-115根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3,5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑_吲哚-2-甲酸乙酯和5-甲基_1，2,3-氧杂噻嗪-3-甲酸叔丁酯2，2_二氧化物制备标题化合物。MSES553.2M+H。[0583]实施例116制备8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-5-甲基-7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮1-116根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑_吲哚-2-甲酸乙酯和6-甲基-1，2，3-氧杂噻嗪-3-甲酸叔丁酯2，2_二氧化物制备标题化合物。MSES553.2M+H。[0584]实施例117制备7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基）丙基）-6-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-3，4-二氢吡嗪并[1，2-a]吲哚-12H-酮1-117根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑_吲哚-2-甲酸乙酯和1，2，3-氧杂噻唑烷-3-甲酸叔丁酯2,2-二氧化物制备标题化合物。MSES525.2M+H。[0585]实施例118制备8-氯-11-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基）丙基）-7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-2，3，4，5-四氢-Lff-[1，4]二氮杂草并[1，2-a]吲哚-1-酮1-118根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑_吲哚-2-甲酸乙酯和1，2，3-氧杂噻嗪-3-甲酸叔丁酯2，2-二氧化物制备标题化合物。MSES539.2M+H。[0586]实施例119制备3R-7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-3，4-二甲基-6-1，3，5-三甲基-1丑-吡唑-4-基-3,4-二氢吡嗪并[1，2-a]吲哚-12H-酮1-119根据实施例109A和B中所述程序，使用6-氯-3-3-4-氯-3,5-二甲基苯氧基丙基_7-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-1丑-吲哚-2-甲酸乙酯和4i?-4，5-二甲基-1，2，3-氧杂噻唑烷-3-甲酸叔丁酯2,2_二氧化物制备标题化合物。MSES553.2M+H。[0587]实施例120制备R-4-7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基丙基-3-甲基-1-氧代-6-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-3，4_二氢吡嗪并[1，2-a]吲哚-21H-基）甲基苯甲酸1-120向装有磁力搅拌棒的火焰干燥的圆底烧瓶25毫升）中添加R-7-氯-10-3-4-氯-3，5-二甲基苯氧基）丙基-4-甲基-6-1，3，5-三甲基_1丑_吡唑-4-基-3，4-二氢吡嗪并[1，2-a]吲哚-12H-酮（25毫克，46.3毫摩尔）和无水DMF2毫升），溶液在冰浴中在氮气气氛下搅拌。向该反应混合物中添加氢化钠60%5.5毫克，78.7毫摩尔并搅拌10分钟。向该反应混合物中添加4-溴甲基苯甲酸甲酯（1.7当量），随后在冰浴中搅拌10分钟。将该反应混合物升温至室温，再搅拌1小时，随后用乙酸乙酯（20毫升稀释。该有机溶液用盐水（2X10毫升洗涤，在无水MgS〇4上干燥，过滤并在真空中浓缩。残余物溶解在THF和MeOH4毫升，1:1的混合物中，并添加NaOH2M，1毫升水溶液。该反应在室温下搅拌，同时通过LCMS监控进展直到完成。该反应混合物用hci1.2μ酸化，浓缩至其初始体积的y2,用乙酸乙酯稀释并用水洗涤。有机层在真空中浓缩。残余物通过反相制备HPLCPhenomenexGeminiC18,H20CH3CN梯度至50-95%CH3CN0.1%TFA纯化以获得黄色固体形式的标题化合物（22毫克，58%。使用旋转蒸发仪浓缩并溶解在DMS0与ME0H的混合物中并通过HPLCPhenomenexGeminiC18,H2OCH3CN梯度50-95%CH3CN,0.1%TFA纯化以获得白色固体形式的标题化合物81%产率）99%，ELSD,mz:713.0[M+l]〇[0912]实施例377.Bcl-2家族蛋白活性的测定如下测定Be1-2家族蛋白的体外调节。[0913]Bak肽结合测定一般提供的本发明的化合物可以证实与衍生自相关BH3结构域的荧光标记肽竞争结合。在一些实施方案中，提供的化合物对Mel-Ι表现出超越Bcl-xL和Bel-2的选择性。[0914]测定使用荧光偏振各向异性竞争测定来测量化合物亲和力。在384孔、黑色、平底板GreinerBio-one,Monroe,NC,USA中进行各向异性测量。使用衍生自Bak的焚光素异硫氰酸酯标记的BH3肽FITC-AHx-GQVGRQLAII⑶DINR-NH2或衍生自Bim的荧光素异硫氰酸酯标记的冊3肽FITC-AHx-EARIAQELRRIGDEFNETYTR-NH2进行该测定，其以95%的纯度购自GenScriptPiscataway，NJ并且在不进行进一步纯化的情况下使用。将10nMFITC-Bak肽和15nM重组Mcl-1残基172-327添加到测定缓冲液3mM二硫苏糖醇，50mMNaCl，20mMTris，pH7.5中。基于Bim的测定用添加到测定缓冲液（20mMTRIS，pH7·5,50mMNaCl，3mMDTT，0.01%CHAPS的1nMFITC-Bim肽和1.5nM重组Mcl-1残基172-327进行。对于选择性测定，将40nMBcl-2残基1-207A96T'G11QR，八35-91，用此111^5-5〇替代）或4nMBcl-xL残基1-209,环45-86缺失）与10nMFITC-Bak在测定缓冲液中温育。[0915]以10点、3倍连续稀释方案在DMS0中稀释化合物。对于FITC-BAK测定，将2.5微升化合物添加到47.5微升含有FITC-Bak和蛋白质的测定缓冲液中，最终DMS0浓度为5%，最高浓度为20μΜ。在各测定板上包括单独的FITC-Bak肽（100%抑制和肽十蛋白（0%抑制对照物。对于FITC-Bim测定，将化合物添加到40微升含有蛋白质的测定缓冲液中，在15分钟后添加10微升的FITC-Bim肽，最终DMS0浓度为0.165%，最高浓度为200nM。在各测定板上包括单独的FITC-Bim肽（100%抑制和肽+蛋白（0%抑制对照物。将该板混合并在室温下温育90分钟。使用EnVision多标签板阅读器（PerkinElmer,Wellesley,MA,USA或BioTekCytation3BioTek,Winooski,VT,USA在激发波长480纳米和发射波长535纳米下测量各向异性。通过使用XLFit软件Guildford,Surrey,UK将数据拟合至4参数逻辑模型，将荧光各向异性对化合物浓度绘图以产生IC5Q50%的结合肽被置换时的抑制剂浓度）。根据WangZ.FEBSLett19963，245的公式将IC5Q转化为结合解离常数Ki值）。Ki=[I]so[L]5〇Kd+[P]oKd+1其中[I]5Q是50%抑制下游离抑制剂的浓度，[L]5Q是50%抑制下游离标记配体的浓度，[P]o是0%抑制下游离蛋白质的浓度，Kd代表FITC肽探针的解离常数。代表性化合物的结果显示在表2和3中。[0916]弄2.用干抑削Mcl-1的示例化合物的L[0918]其中，这些数据证实了代表性化合物作为Mcl-1蛋白结合来自相关BH3结构域的肽的活性的选择性抑制剂的效用。[0919]人肿瘤细胞系的细胞存活率在用10%胎牛血清FBS补充的培养基中培养人类癌细胞系ALMC-1、ALMC-2、K562、H929和0PM-2。为了评价化合物对细胞增殖的影响，将细胞以1，000个细胞孔在96孔组织培养板中在总体积为90微升的用10%FBSSigma，SaintLouis，M0补充的培养基中铺板。24小时后，10微升化合物（以2倍系列稀释）添加到该细胞中，最高浓度为50μΜ，最终DMS0浓度〈1%。在72小时后，将50微升的CellTiterGloPromega,Madison,Wisconsin,USA试剂添加到各个孔中，该板在室温下在黑暗中温育30分钟。在BioTekCytation3上测量发光。将发光值输入XLFitGuildford，Surrey，UK中的模板，该模板使用四参数拟合以便产生该板上各化合物稀释系列的IC5〇值。[0920]表4.代表性化合物对人类癌细胞系的细胞增殖的IC5QμΜ[0921]凋亡测定方案Caspase37Glo通过使用市售Caspase-Glo试剂（Promega,Madison,Wisconsin,USA量化半胱天冬酶37活性来测量凋亡的诱导。该测定依赖于通过活化的半胱天冬酶裂解促发光底物proluminescentsubstrate，其随后在BioTekCytation3上进行检测。将90微升培养基+5%FBS中的5000个细胞在白色96孔板的各个孔中铺板，并在组织培养箱中在37°C下温育过夜。第二天，将化合物以10点、2倍系列稀释方案稀释，最终最高浓度为50μΜ。将10微升化合物直接添加该细胞测定板中，最终体积为100微升。将柱11和12保留用于DMS0的处理以便充当对照孔。将板温育3小时。向各个孔中添加100微升Caspase-Glo试剂，将板在室温下在黑暗中温育30分钟。在Cytation3上测量发光。将发光值输入LFitGuildford，Surrey，UK中的模板，该模板使用四参数拟合以便产生该板上各化合物稀释系列的IC50值。[0922]表5.代表性化合物对细胞半胱天冬酶37活化Mcl-1敏感性人类癌细胞系的EC50μΜ[0923]其中，这些数据证实了代表性化合物经由Mcl-1敏感性人类癌细胞系中的半胱天冬酶3和7活化作为人类癌细胞系的细胞增殖抑制剂和凋亡抑制剂的效用。[0924]尽管已经在本文中描述和举例说明了本发明的多个实施方案，但是本领域普通技术人员将容易设想用于实施本文中所述的功能和或获得本文中所述的结果和或一个或多个优点的多种其它手段和或结构，并且这样的变化和或修改各自被视为在本发明的范围内。更一般地，本领域技术人员将容易理解，本文描述的所有参数、尺寸、材料和配置意在为示例性的，并且实际参数、尺寸、材料和或配置将取决于其中采用本发明的教导的特定一种或多种应用。本领域技术人员将认识到或能够采用不超出常规实验确定本文所述的本发明的具体实施方案的许多等同物。因此，要理解的是，前述实施方案仅以实例的方式呈现，并且在所附权利要求及其等同物的范围内，本发明可以不同于具体描述和要求保护的方式实施。本发明涉及本文中描述的各个单独的特征、体系、制品、材料、试剂盒和或方法。此外，如果这样的特征、体系、制品、材料、试剂盒和或方法不相互矛盾，那么两种或多种这样的特征、体系、制品、材料、试剂盒和方法的任意组合包含在本发明的范围内。

权利要求：I.式I或式II的化合物或其药学上可接受的盐：其中：L1选自共价键或任选取代的二价直链或支链Cl-6经链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替；-Cy-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；L2是任选取代的二价直链或支链C3-6烃链，其中L2的一个或两个亚甲基单元任选和独立地被-〇-、_S-或-NR'）_代替，并且其中L2的两个取代基任选一起形成任选取代的二价环，所述二价环选自3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；各个R'独立地选自氢或任选取代的Cl-4:院基；R1选自氢、卤素、R、-OR、-SR、-SOR、-SO2R、-SO2NR2、-NR2、-CONR2、-COR、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、_NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry;R2选自-C0-L3-Rz、-C0NR-L3-Rz、-C0NR-CR2-L3-Rz、-C0O-L3-RzS-C0S-L3-Rz；L3选自共价键，或任选取代的二价直链或支链C1-S烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02_、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02_或-S02NR-代替；Rz选自氢、R、-OR、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、-C0OH、-C0Rx、-S02OH或-S02Ry，或选自：Rx选自-C0OR、-NRS02CF3、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2或-NRSO2R;Ry选自-NRC0CF3、-NRC0R或-NRC0NR2;各个R独立地选自氢，或选自Cm脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；R3是任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环、苯基、8-10元双环芳族碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳族环；R4、R5和R6各自独立地选自R、卤素、-CN、-N02、-C00R'、-0R'、-SR'、-C0NR'）2、-NR'）2、_SO2NR2、-NR'）SO2CF3、-COR'、-NR'）COR'、-SOR'、-SO2R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；R7选自氢、卤素、-CN、-NO2、-C0OR、-OCF3、-OR、-SR、-S020R、-P0OH2、-C0NR2、-NR2、-S02NR2、-NRS02CF3、-C0NRS02R、-S02NRC0OR、-S02NRC0NR2、-C0R、-C0NRS02CF3、-NRC0R、-OC0R、-OC0NR2，-CNRNR2、-NRCNRNR2、-S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自Cp6脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环;和任选R1和R2、R1和R7、R4和R5、R5和R6和或R6和R7与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。2.选自式III、IV、V、VI或VII中的任一种的化合物或其药学上可接受的盐：其中：L1选自共价键或任选取代的二价直链或支链&-6烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy-代替；-Cy-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基；R1选自氢、卤素、R、-OR、-SR、-SOR、-SO2R、-SO2NR2、-NR2、-CONR2、-COR、-NRC0R、-NRC00R、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、_C00H、-C0Rx、-S02〇H、-S0Ry或-S02Ry;R2'选自-C0-L4-Rw、-C0NR-L4-Rw、-C0NR-CR2-L4-Rw、-C0O-L4-Rw或-C0S-L4-Rw;L4独立地选自共价键，或任选取代的二价直链或支链C1-S烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-、-0-、-S-、-NR-、-NRC0-、-NRS02_、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02-或-S02NR-代替；-Cy'-是任选取代的二价环，独立地选自亚苯基、3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元亚杂芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环亚芳基或亚杂芳基、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基；『选自氢、R、-OR、-SR、-S0R、-S02R、-S02NR2、-NR2、-C0NR2、-C0R、-NRC0R、-NRC0OR、-NRC0NR2、-NRS02R、-NRS02NR2、-C0OH、-C00R、-C0Rx、-S020H或-S02Ry，或选自：Rx选自-COOR、-NRSO2CF3、-NRCOR、-NRCOOR、-NRCONR2或-NRSO2R;Ry选自-NRCOCF3、-NRCOR或-NRCONR2;各个R独立地选自氢，或选自Cm脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-10元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、6-10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；妒、妒、1?8、1?9、1?1°、1?11、1?12和1?13各自独立地选自1?、卤素、-^-勵2、-：001?'、-01?'、-51?'、-C0NR'）2、-NR'）2、_S02NR2、-NR'）S02CF3、-C0R'、-NR'）C0R'、-S0R'、-S02R'、_NR'）C0OR'和-NR'）S02R'；各个R'独立地选自氢或任选取代的Cl-4:院基；ώ选自1或2;R7选自氢、卤素、-CN、-N〇2、-C0OR、-OCF3、-OR、-SR、-S02〇R、-P0OH2、-C0NR2、-NR2、-S02NR2、-NRS02CF3、-C0NRS02R、-S02NRC0OR、-S02NRC0NR2、-C0R、-C0NRS02CF3、-NRC0R、-OC0R、-OC0NR2、-CNRNR2、-NRCNRNR2、-S0R、-S02R、-NRC0OR或-NRS02R，或选自Cu脂族基团或环的任选取代的基团，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、8-14元双环或多环的饱和、部分不饱和或芳基环、具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7-14元双环或多环的饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-14元双环或多环的杂芳环;和任选R1和R2'与它们的间插原子一起形成任选取代的环，所述环选自3-8元饱和或部分不饱和的碳环、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和的杂环、或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环。3.权利要求域2的化合物，其中R5选自氢或氯。4.权利要求1-3任一项的化合物，其中R6选自氢或氯。5.权利要求2-4任一项的化合物，其中L4是共价键。6.权利要求2-4任一项的化合物，其中L4是任选取代的二价直链或支链&-8烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-、-〇-、-3-、4〇?-、4〇?：0-、4〇?302-、-C0-、-C0NR-、-S0-、-S02_或-S02NR-代替。7.权利要求2-4任一项的化合物，其中L4是任选取代的二价直链或支链&-8烃链，其中一个或多个亚甲基单元任选和独立地被-Cy'-代替。8.权利要求7的化合物，其中-Cy'_是任选取代的二价亚苯基环。9.权利要求7的化合物，其中-Cy'-是任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚碳环基环。10.权利要求7的化合物，其中-Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价5-6元亚杂芳基环。11.权利要求7的化合物，其中-Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价3-8元饱和或部分不饱和的亚杂环基环。12.权利要求7的化合物，其中-Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8-10元双环亚芳基或亚杂芳基环。13.权利要求7的化合物，其中-Cy'-是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的二价8-10元饱和或部分不饱和的亚杂环基环。14.权利要求7的化合物，其中-Cy'_是任选取代的二价环，所述二价环选自以下：19.表1中的任一种化合物或其药学上可接受的盐。20.权利要求1-19任一项的化合物，其中对于抑制Mcl-I，所述化合物具有小于大约1μM的Ki值。21.药物组合物，包含治疗有效量的前述权利要求任一项的化合物，和药学上可接受的载体。22.权利要求21的药物组合物，进一步包含一种或多种附加治疗活性剂。23.调节蛋白质的Bcl-2家族的活性的方法，包括向需要其的哺乳动物患者给药治疗有效量的至少一种权利要求1-20任一项的化合物，以及任选的附加治疗剂。24.治疗与Mcl-I的表达或过度表达相关的疾病或障碍的方法，包括向需要其的患者给药治疗有效量的权利要求1-20任一项的化合物，其中：所述疾病或障碍选自听神经瘤、急性白血病、急性成淋巴细胞性白血病、急性骨髓性白血病单核细胞的、成髓细胞的、腺癌、肾上腺皮质癌、血管肉瘤、星形细胞瘤、粒单核细胞的和早幼粒细胞的）、急性T细胞性白血病、基底细胞癌、胆管癌、膀胱癌、骨癌、脑癌、脑干胶质瘤、乳腺癌、支气管癌、子宫颈癌、胆管细胞癌、软骨肉瘤、脊索瘤、绒毛膜癌、慢性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性粒细胞）白血病、慢性髓细胞性白血病、结肠癌、结肠直肠癌、颅咽管瘤、囊腺癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤、十二指肠癌、增生性变化发育异常和化生）、胚胎性癌、子宫内膜癌、内皮肉瘤、室管膜瘤、上皮癌、红白血病、食管癌、雌激素受体阳性乳腺癌、原发性血小板增多症、尤因氏瘤、输卵管癌、纤维肉瘤、滤泡性淋巴瘤、胃癌、生殖细胞睾丸癌、妊娠性滋养层细胞病、胶质母细胞瘤、胆囊癌、头颈癌、重链病、成血管细胞瘤、肝癌、肝细胞癌、激素不敏感性前列腺癌、平滑肌肉瘤、脂肪肉瘤、肺癌小细胞肺癌和非小细胞肺癌）、淋巴管内皮肉瘤、淋巴管肉瘤、成淋巴细胞性白血病、淋巴瘤包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、霍奇金氏淋巴瘤和非霍奇金氏淋巴瘤）、膀胱、乳腺、结肠、肺、卵巢、胰腺、前列腺、皮肤和子宫的恶性肿瘤和过度增生性疾病、T细胞或B细胞来源的淋巴系统恶性肿瘤、白血病、淋巴瘤、髓样癌、成神经管细胞瘤、黑素瘤皮肤或眼内）、脑脊膜瘤、间皮瘤、多发性骨髓瘤、髓细胞性白血病、骨髓瘤、粘液肉瘤、成神经细胞瘤、少突神经胶质瘤、口腔癌、骨肉瘤、卵巢癌、胰腺癌、乳头状腺癌、乳头状癌、甲状旁腺癌、外周T细胞淋巴瘤、松果体瘤、垂体腺瘤、真性红细胞增多症、包括激素不敏感顽固性前列腺癌的前列腺癌、直肠癌、肾细胞癌、成视网膜细胞瘤、横纹肌肉瘤、肉瘤、皮脂腺癌、精原细胞瘤、皮肤癌、小肠癌、实体瘤癌和肉瘤）、小细胞肺癌、脊椎轴肿瘤、脾癌、胃癌、鳞状细胞癌、滑膜瘤、汗腺癌、睾丸癌包括生殖细胞睾丸癌）、甲状腺癌、尿道癌、子宫癌、瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症、睾丸肿瘤、阴道癌、外阴癌、肾母细胞瘤、胚胎性横纹肌肉瘤、小儿急性成淋巴细胞性白血病、小儿急性骨髓性白血病、小儿肺泡横纹肌肉瘤、小儿间变性室管膜瘤、小儿间变性大细胞淋巴瘤、小儿间变性成神经管细胞瘤、中枢神经系统的小儿非典型畸胎瘤样横纹肌样瘤、小儿急性双表型白血病、小儿伯基特淋巴瘤、尤因氏肿瘤家族的小儿癌症如原始神经外胚层肿瘤、小儿弥漫性间变性肾母细胞瘤、小儿良好组织学肾母细胞瘤、小儿胶质母细胞瘤、小儿成神经管细胞瘤、小儿成神经细胞瘤、小儿神经母细胞瘤衍生的骨髓细胞瘤、小儿前B细胞癌如白血病）、小儿骨肉瘤、小儿横纹肌样肾肿瘤、小儿横纹肌肉瘤和小儿T细胞癌症如淋巴瘤和皮肤癌。25.预防、抑制或治疗与抗凋亡Bcl-2家族蛋白成员，特别是Mcl-I蛋白的表达或过度表达相关联的疾病或障碍的进展或发病的方法，包括向需要预防、抑制或治疗的哺乳动物患者给药治疗有效量的至少一种权利要求1-20任一项的化合物，以及任选的附加治疗剂，其中：a所述疾病或障碍选自听神经瘤、急性白血病、急性成淋巴细胞性白血病、急性骨髓性白血病单核细胞的、成髓细胞的、腺癌、肾上腺皮质癌、血管肉瘤、星形细胞瘤、粒单核细胞的和早幼粒细胞的）、急性T细胞性白血病、基底细胞癌、胆管癌、膀胱癌、骨癌、脑癌、脑干胶质瘤、乳腺癌、支气管癌、子宫颈癌、胆管细胞癌、软骨肉瘤、脊索瘤、绒毛膜癌、慢性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性粒细胞）白血病、慢性髓细胞性白血病、结肠癌、结肠直肠癌、颅咽管瘤、囊腺癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤、十二指肠癌、增生性变化发育异常和化生）、胚胎性癌、子宫内膜癌、内皮肉瘤、室管膜瘤、上皮癌、红白血病、食管癌、雌激素受体阳性乳腺癌、原发性血小板增多症、尤因氏瘤、输卵管癌、纤维肉瘤、滤泡性淋巴瘤、胃癌、生殖细胞睾丸癌、妊娠性滋养层细胞病、胶质母细胞瘤、胆囊癌、头颈癌、重链病、成血管细胞瘤、肝癌、肝细胞癌、激素不敏感性前列腺癌、平滑肌肉瘤、脂肪肉瘤、肺癌小细胞肺癌和非小细胞肺癌）、淋巴管内皮肉瘤、淋巴管肉瘤、成淋巴细胞性白血病、淋巴瘤包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、霍奇金氏淋巴瘤和非霍奇金氏淋巴瘤）、膀胱、乳腺、结肠、肺、卵巢、胰腺、前列腺、皮肤和子宫的恶性肿瘤和过度增生性疾病、T细胞或B细胞来源的淋巴系统恶性肿瘤、白血病、淋巴瘤、髓样癌、成神经管细胞瘤、黑素瘤皮肤或眼内）、脑脊膜瘤、间皮瘤、多发性骨髓瘤、髓细胞性白血病、骨髓瘤、粘液肉瘤、成神经细胞瘤、少突神经胶质瘤、口腔癌、骨肉瘤、卵巢癌、胰腺癌、乳头状腺癌、乳头状癌、甲状旁腺癌、外周T细胞淋巴瘤、松果体瘤、垂体腺瘤、真性红细胞增多症、包括激素不敏感顽固性前列腺癌的前列腺癌、直肠癌、肾细胞癌、成视网膜细胞瘤、横纹肌肉瘤、肉瘤、皮脂腺癌、精原细胞瘤、皮肤癌、小肠癌、实体瘤癌和肉瘤）、小细胞肺癌、脊椎轴肿瘤、脾癌、胃癌、鳞状细胞癌、滑膜瘤、汗腺癌、睾丸癌包括生殖细胞睾丸癌）、甲状腺癌、尿道癌、子宫癌、瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症、睾丸肿瘤、阴道癌、外阴癌、肾母细胞瘤、胚胎性横纹肌肉瘤、小儿急性成淋巴细胞性白血病、小儿急性骨髓性白血病、小儿肺泡横纹肌肉瘤、小儿间变性室管膜瘤、小儿间变性大细胞淋巴瘤、小儿间变性成神经管细胞瘤、中枢神经系统的小儿非典型畸胎瘤样横纹肌样瘤、小儿急性双表型白血病、小儿伯基特淋巴瘤、尤因氏肿瘤家族的小儿癌症如原始神经外胚层肿瘤、小儿弥漫性间变性肾母细胞瘤、小儿良好组织学肾母细胞瘤、小儿胶质母细胞瘤、小儿成神经管细胞瘤、小儿成神经细胞瘤、小儿神经母细胞瘤衍生的骨髓细胞瘤、小儿前B细胞癌如白血病）、小儿骨肉瘤、小儿横纹肌样肾肿瘤、小儿横纹肌肉瘤和小儿T细胞癌症如淋巴瘤和皮肤癌;和b所述附加治疗剂选自由以下组成的抗癌剂:烷化剂、血管生成抑制剂、抗体、抗代谢物、抗有丝分裂剂、抗增殖剂、极光激酶抑制剂、Be1-2家族蛋白（例如BeI-xL、Be1-2、BeI-w抑制剂、Bcr-Abl激酶抑制剂、生物反应调节剂、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂、细胞周期抑制剂、环加氧酶-2抑制剂、白血病病毒癌基因同源物ErbB2受体抑制剂、生长因子抑制剂、热休克蛋白（HSP-90抑制剂、组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制剂、激素治疗药、凋亡蛋白质的抑制剂IAPs、免疫药、插层抗生素、激酶抑制剂、雷帕霉素的哺乳动物靶标抑制剂、丝裂原激活的细胞外信号调节激酶抑制剂、microRNA's、小抑制核糖核酸siRNAs、非类固醇抗炎药NSAIDs、聚ADP二磷酸腺苷-核糖聚合酶PARP抑制剂、铂化疗药物、PoIo-样激酶抑制剂、蛋白酶体抑制剂、噪呤类似物、啼啶类似物、受体酪氨酸激酶抑制剂、类视色素deltoids植物生物碱、拓扑异构酶抑制剂等等。

百度查询： 范德比尔特大学 取代的吲哚MCL-1抑制剂

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