申请/专利权人：浙江工业大学

申请日：2021-05-31

公开（公告）日：2022-11-25

公开（公告）号：CN113336726B

主分类号：C07D307/33

分类号：C07D307/33

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.11.25#授权;2021.09.21#实质审查的生效;2021.09.03#公开

摘要：本发明提供了一种布瓦西坦中间体R‑3‑丙基‑γ‑丁内酯的制备方法，该法以4‑氯‑4‑氧代丁酸甲酯为起始原料，通过连接手性辅助基，引入R构型丙基，配体脱除，羧基还原，最后酯化成环得到R‑3‑丙基‑γ‑丁内酯；本发明合成路线巧妙利用了手性辅助剂R‑4‑苄基‑2‑噁唑烷酮，优化了反应条件，具有反应步骤少、收率高、反应立体选择性好等优点，同时原料廉价易得、操作简便、安全，具有较好的工业化应用前景；

主权项：1.一种布瓦西坦中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：1氮气保护下，化合物II于有机溶剂中，在有机碱作用下与化合物I反应，得到化合物III；2在氮气保护、温度为-90～-40℃的条件下，将化合物III溶于无水四氢呋喃，加入有机碱、1-卤代丙烷，保持温度反应10～30min，接着自然升至室温继续反应1～3h，之后经后处理，得到化合物IV；所述化合物III、1-卤代丙烷、有机碱的物质的量之比为1：1～1.5：1～1.5；所述有机碱为正丁基锂；所述1-卤代丙烷为1-氯丙烷、1-溴丙烷或1-碘丙烷；3化合物IV于溶剂四氢呋喃中，在过氧化氢与氢氧化锂的作用下脱去手性配体，得到化合物V；4化合物V于溶剂甲苯中，在有机碱作用下先与氯甲酸酯反应，再经还原剂还原，之后依次经盐酸、有机酸处理，得到目标产物VI；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江工业大学 一种布瓦西坦中间体的制备方法

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