申请/专利权人：广州白云山天心制药股份有限公司

申请日：2020-02-29

公开（公告）日：2023-01-24

公开（公告）号：CN111253330B

主分类号：C07D257/04

分类号：C07D257/04;A61K31/41;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/00;A61P9/06;A61P3/10

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.01.24#授权;2020.07.03#实质审查的生效;2020.06.09#公开

摘要：本发明涉及沙坦类药物的新晶型及其制备方法和用途，属于医药化工领域。它公开了一种治疗高血压或心力衰竭的一种血管紧张素受体拮抗剂和脑啡肽酶抑制剂组成的沙库巴曲缬沙坦三钠三水合物共晶及其制备方法。公开了所得晶体经X‑射线粉末衍射谱图分析，特征吸收峰2θ值位于4.2±0.2゜、5.0±0.2゜、5.4±0.2゜、9.7±0.2゜、12.6±0.2゜、17.0±0.2゜、18.1±0.2゜、19.4±0.2゜、21.3±0.2゜、23.0±0.2゜。本发明公开的共晶新晶型制备方法简单，晶体易于分离，实验表明，其引湿性和稳定性均优于已有的共晶晶型，有利于制备成口服固体制剂，有利于口服固体制剂的加工和生产，可用于高血压或心力衰竭的治疗。

主权项：1.一种结晶形式的[3-（（1S,3R）-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基酰基）丙酸-（S）-3’-甲基-2’-（戊酰基{2”-四唑-5-基联苯-4’-基甲基}氨基）丁酸]三钠三水合物共晶的制备方法，其特征在于将[3-（（1S,3R）-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基酰基）丙酸-（S）-3’-甲基-2’-（戊酰基{2”-四唑-5-基联苯-4’-基甲基}氨基）丁酸]三钠2.5水合物共晶暴露在20℃~60℃和20%~65%相对湿度条件下进行进一步水合得到含水更高的[3-（（1S,3R）-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基酰基）丙酸-（S）-3’-甲基-2’-（戊酰基{2”-四唑-5-基联苯-4’-基甲基}氨基）丁酸]三钠三水合物共晶。

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