申请/专利权人：弗特克斯药品有限公司

申请日：2021-06-11

公开（公告）日：2023-03-28

公开（公告）号：CN115867532A

主分类号：C07D209/14

分类号：C07D209/14

优先权：["20200612 US 63/038276"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.06.27#实质审查的生效;2023.03.28#公开

摘要：本公开提供了式I的化合物，这些化合物的氘化衍生物，以及这些化合物和衍生物的药学上可接受的盐，包含其的组合物，以及使用其的方法，包括在治疗APOL1介导的肾脏疾病中的用途。

主权项：1.一种化合物、氘化衍生物或药学上可接受的盐，其选自式I的化合物： 其氘化衍生物以及前述任一者的药学上可接受的盐，其中：iR选自-CONR3R4、-NR5COR3、-NR5CONR3R4、-NR3R4、-OR3、-NR5-SO2R3、-OCONR3R4、-COOR3、iiL选自二价C1-C6直链和支链烷基、二价C2-C6直链和支链烯基、二价C2-C6直链和支链炔基以及二价1元至7元杂烷基，其中所述二价烷基和所述二价杂烷基任选地被独立地选自以下的1-4个基团取代：·C1-C6烷基，·芳基，·杂芳基，·卤素，·羟基，和·氨基；iii每个R1独立地选自：·卤素，·羟基，·硫醇，·氨基，·氰基，·任选地被独立地选自羟基和卤素的1-3个基团取代的C1-C6直链、支链和环状烷基，·C2-C6直链、支链和环状烯基，·任选地被独立地选自卤素的1-3个基团取代的C1-C6直链、支链和环状烷氧基，·任选地被独立地选自卤素的1-3个基团取代的C1-C6直链、支链和环状硫代烷基，和·任选地被独立地选自卤素的1-3个基团取代的C1-C6直链、支链和环状氨基烷基，或者两个R1基团与它们所连接的碳原子一起可以形成C4-C8环烷基、芳基或杂芳基；iv每个R2独立地选自：·卤素，·羟基，·硫醇，·氨基，·氰基，·任选地被独立地选自羟基和卤素的1-3个基团取代的C1-C6直链、支链和环状烷基，·C2-C4直链、支链和环状烯基，·任选地被独立地选自卤素的1-3个基团取代的C1-C6直链、支链和环状烷氧基，·任选地被独立地选自卤素的1-3个基团取代的C1-C4直链、支链和环状硫代烷基，和·任选地被独立地选自卤素的1-3个基团取代的C1-C4直链、支链和环状氨基烷基，v每个n独立地选自0、1、2、3和4；viR3和R4独立地选自：·氢，·C1-C6直链和支链烷基磺酰基，·C2-C6直链和支链烯基，·任选地被独立地选自C1-C6直链和支链烷基以及C3-C6环烷基的1-2个基团取代的氨基，·任选地被独立地选自C1-C3烷基的1-2个基团取代的酰胺，·任选地被独立地选自羟基、氧代、C3-C6环状烷基基团其能够进一步被羧酸取代、3元至6元杂环基和3元至6元杂芳基的1-2个基团取代的C1-C6直链和支链烷氧基；·任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的C3-C6环状烷基：ο卤素，ο羟基，ο氧代，ο任选地被独立地选自氢以及C1-C6直链和支链烷基的1-2个基团取代的氨基，ο任选地被独立地选自卤素的1-2个基团取代的芳基，οC1-C6直链和支链烷基基团其能够进一步被独立地选自羟基、氧代、卤素以及C1-C6直链和支链烷氧基基团的1-3个基团取代，ο任选地被独立地选自C1-C6直链和支链烷基的1-2个基团取代的氨基甲酸酯，οC1-C6直链和支链烷氧基，和ο酰胺，·任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代的4元至10元杂环基：ο卤素，ο氧代，ο羟基，ο氨基，和οC1-C6直链和支链烷基其能够进一步被独立地选自羟基、氧代以及C1-C6直链和支链烷氧基的1-2个基团取代，·任选地被独立地选自卤素、羟基以及C1-C6直链和支链烷基其能够进一步被独立地选自羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基基团的1-2个基团取代的1-3个基团取代的芳基，·任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代的4元至10元杂芳基：ο氨基，ο羟基，ο氧代，ο卤素，和οC1-C6直链烷基其能够进一步被独立地选自卤素和氨基的1-3个基团取代，和·C1-C6直链和支链烷基基团，其中所述烷基基团任选地被独立地选自以下的1-4个基团取代：ο任选地被独立地选自羟基、C1-C6直链、支链和环状烷基其能够进一步被1-2个氧代取代以及C1-C6直链和支链烷基磺酰基的1-2个基团取代的氨基基团，ο羟基，ο氧代，ο氰基，ο羧酸，ο磺酸，ο-O-杂芳基，ο任选地被独立地选自C1-C6直链和支链烷基的1-2个基团取代的氨基甲酸酯，ο卤素，ο任选地被独立地选自羟基、C1-C6直链、支链和环状烷基基团以及C1-C6直链、支链和环状羟烷基的1-2个基团取代的酰胺基，ο任选地被独立地选自卤素、羟基、C1-C6直链和支链羟烷基、C1-C6直链和支链烷氧基以及氨基甲酸酯其能够进一步被独立地选自C1-C6直链和支链烷基的1-2个基团取代的1-2个基团取代的C3-C6环状烷基，οC1-C6直链和支链炔基，ο任选地被1-2个羟基取代的C1-C6直链和支链烷氧基，οC1-C6直链和支链烷基磺酰基，ο任选地被独立地选自卤素基团、羟基以及C1-C6直链和支链烷基基团其能够进一步被独立地选自羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基基团的1-2个基团取代的1-2个基团取代的芳基，ο羰基-4-甲基哌嗪-1-基,ο羰基-N-吗啉基,ο任选地被独立地选自卤素、氧代、羟基以及C1-C6直链和支链烷基其能够进一步被独立地选自羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基的1-2个基团取代的1-3个基团取代的4元至10元杂环基，和ο任选地被独立地选自卤素、氧代、羟基以及C1-C6直链、支链和环状烷基其能够进一步被独立地选自卤素、羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基的1-3个基团取代的1-3个基团取代的4元至10元杂芳基，或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代的4元至10元杂环基或杂芳基：·任选地被独立地选自氢以及C1-C6直链、支链和环状烷基的1-2个基团取代的氨基，·卤素，·羟基，·氧代，·任选地被独立地选自羟基、氨基、C1-C6直链、支链和环状烷氧基基团以及氨基甲酸酯其能够进一步被独立地选自C1-C6直链和支链烷基的1-2个基团取代的1-2个基团取代的C1-C6直链、支链和环状烷基，·任选地被独立地选自C1-C6直链和支链烷基的1-2个基团取代的酰胺，·任选地被独立地选自C1-C6直链和支链烷基的1-2个基团取代的氨基甲酸酯，·任选地被独立地选自C1-C6直链和支链烷基的1-2个基团取代的甲酰胺，·任选地被独立地选自C1-C6直链、支链和环状烷基以及杂环基的1-2个基团取代的C1-C6直链和支链烷氧基基团，·任选地被独立地选自卤素、羟基以及C1-C6直链和支链烷基其能够进一步被独立地选自羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基的1-2个基团取代的1-2个基团取代的4元至10元杂环基，和·任选地被独立地选自卤素、羟基以及C1-C6直链和支链烷基其能够进一步被独立地选自羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基基团的1-2个基团取代的1-2个基团取代的4元至10元杂芳基；和viiR5选自氢以及C1-C6直链和支链烷基；条件是1所述化合物不选自 以及2当L为任选地被独立地选自甲基、卤素和羟基的1-2个基团取代的二价C2直链烷基并且R是-NR3R4时，则R3和R4不是

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