申请/专利权人：弗特克斯药品有限公司

申请日：2021-01-28

公开（公告）日：2023-06-27

公开（公告）号：CN116348447A

主分类号：C07D209/12

分类号：C07D209/12;A61K31/404;C07D209/18;C07D401/12;C07D403/12;C07D407/12;C07D413/12;A61P13/12

优先权：["20200129 US 62/967276","20200612 US 63/038278","20200617 US 63/040166"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.07.14#实质审查的生效;2023.06.27#公开

摘要：本公开提供了至少一种选自以下的实体：式I的化合物其药学上可接受的盐、任何前述的溶剂化物和任何前述的氘代衍生物，包含其的组合物，及使用其的方法，包括在治疗APOL1介导肾脏疾病中的使用。

主权项：1.一种化合物，所述化合物选自式I的化合物： 其药学上可接受的盐、任何前述的溶剂化物和任何前述的氘代衍生物，其中：i环A为3-至7-元环，其中所述环为环状烷基或杂环；iiQ为N或CR5；iii每个R1独立地选自·卤素基团，·羟基，·硫醇，·氨基，·氰基，·-OCOC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-COOC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-NHCOC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-CONHC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-NHCO芳基基团，·-CONH芳基基团，·-NHCO杂芳基基团，·-CONH杂芳基基团，·-NHSO2C1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-SO2NHC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-NHSO2芳基基团，·-SO2NH芳基基团，·-NHSO2杂芳基基团，·-SO2NH杂芳基基团，·-NHCONHC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-NHCONH芳基基团，·-NHCONH杂芳基基团，·C1-C6直链、支链和环状烷基基团，·C2-C6直链、支链和环状烯基基团，·C1-C6直链、支链和环状羟烷基基团，·C1-C6直链、支链和环状烷氧基基团，·C1-C6直链、支链和环状硫代烷基基团，·C1-C6直链、支链和环状卤代烷基基团，·C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基基团，·C1-C6直链、支链和环状卤代硫代烷基基团，·C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基基团，·苄氧基、苄氨基或苄硫基基团，·3-至6-元杂环烯基基团，·3-至6-元杂环烷基基团，和·5-和6-元杂芳基基团；或两个R1基团与它们所连接至的碳原子一起形成C4-C8环烷基基团、芳基基团或杂芳基基团；iv每个R2独立地选自·卤素基团，·羟基，·硫醇，·氨基，·氰基，·-NHCOC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-CONHC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-NHCO芳基基团，·-CONH芳基基团，·-NHCO杂芳基基团，·-CONH杂芳基基团，·-NHSO2C1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-SO2NHC1-C6直链、支链和环状烷基基团，·-NHSO2芳基基团，·-SO2NH芳基基团，·-NHSO2杂芳基基团，·-SO2NH杂芳基基团，·-NHCONHC1-C4直链、支链和环状烷基基团，·-NHCONH芳基基团，·-NHCONH杂芳基基团，·C1-C4直链、支链和环状烷基基团，·C2-C4直链、支链和环状烯基基团，·C1-C4直链、支链和环状羟烷基基团，·C1-C4直链、支链和环状烷氧基基团，·C1-C4直链、支链和环状硫代烷基基团，·C1-C4直链、支链和环状卤代烷基基团，·C1-C4直链、支链和环状卤代氨基烷基基团，·C1-C4直链、支链和环状卤代硫代烷基基团，和·C1-C4直链、支链和环状卤代烷氧基基团；vm选自0、1、2、3和4；vn选自0、1、2、3、4和5；viiX选自二价C1-C8直链、支链和环状烷基基团以及二价C1-C8直链、支链和环状硫代烷基基团，其中二价烷基基团和二价硫代烷基基团任选被一至四个独立地选自以下的基团所取代：oC1-C6烷基基团，o芳基基团，o杂芳基基团，o卤素基团，o羟基，和o氨基；viiiY选自二价氨基、二价氧、二价C1-C8直链、支链和环状烷基基团、二价C1-C8直链、支链和环状烷氧基基团、二价C1-C8直链、支链和环状氨基烷基基团以及二价C1-C8直链、支链和环状硫代烷基基团，其中二价烷基基团、二价烷氧基基团、二价氨基烷基基团和二价硫代烷基基团任选被一至三个独立地选自以下的基团所取代o任选被羟基所取代的C1-C6烷基基团，oC3-C6环状烷基，o芳基基团，o杂芳基基团，o卤素基团，o羟基，和o氨基，或者其中二价烷基基团、二价烷氧基基团、二价氨基烷基基团和二价硫代烷基基团任选稠合至C3-C6环状烷基；ixo选自0、1、2、3和4；xp选自0、1、2、3和4；xiR3和R4独立地选自：·氢，·C1-C6直链和支链烷基磺酰基基团，·任选被C3-C6环状烷基基团或3-至6-元杂环所取代的C1-C6直链和支链烷氧基基团；·任选被一至四个独立地选自以下的基团所取代的C1-C6环状烷基基团：o卤素基团，o羟基，o氧代，oC1-C6直链和支链烷氧基基团，o任选被一或两个独立地选自羟基和C1-C6直链和支链烷氧基基团的基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团，和o酰胺基基团，·任选被一至四个独立地选自以下的基团所取代的杂环状基团：o卤素基团，o氧代，o羟基，和o任选被一或两个独立地选自羟基和C1-C6直链和支链烷氧基基团的基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团，·任选被一至四个独立地选自卤素基团、羟基、以及任选被一或两个独立地选自羟基和C1-C6直链和支链烷氧基基团的基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团的基团所取代的芳基基团，·任选被一至四个独立地选自羟基和C1-C6直链烷基基团的基团所取代的杂芳基基团，和·C1-C7直链和支链烷基基团，其中所述烷基基团任选被一至五个独立地选自以下的基团所取代：o氨基基团，o羟基，o氧代，o氰基，o羧酸，o卤素基团，o任选被一或两个独立地选自C1-C6直链、支链和环状烷基基团以及C1-C6直链、支链和环状羟烷基基团的基团所取代的酰胺基基团，o任选被一或两个独立地选自卤素基团、C1-C6直链和支链烷氧基基团、任选被一或两个羟基基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团、和羟基的基团所取代的C3-C6环状烷基基团，oC2-C6直链和支链炔基基团，o任选被至少一个羟基所取代的C2-C6直链和支链烷氧基基团，oC1-C6直链和支链烷基磺酰基基团，o任选被一或两个独立地选自卤素基团、羟基、任选被一或两个独立地选自羟基和C1-C6直链和支链烷氧基基团的基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团的基团所取代的芳基基团，o羰基-4-甲基哌嗪-1-基,o羰基-N-吗啉基,o任选被一或两个独立地选自卤素基团、氧代、羟基、C1-C6直链和支链烷氧基基团、以及任选被一或两个独立地选自羟基和C1-C6直链和支链烷氧基基团的基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团的基团所取代的4-至10-元杂环基基团，和o任选被一至三个独立地选自卤素基团、羟基、以及任选被一至三个独立地选自羟基、卤素基团和C1-C6直链和支链烷氧基基团的基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团的基团所取代的4-至10-元杂芳基基团，或R3和R4与它们所连接至的氮原子一起形成任选被一至四个独立地选自以下的基团所取代的4-至10-元杂环基基团o羟基，o氧代，o任选被一至四个独立地选自羟基、氨基基团、C1-C6直链、支链和环状烷氧基基团、氧代、以及任选被一或两个独立地选自羟基和C1-C6直链和支链烷基基团的基团所取代的C3-C6环状烷基基团的基团所取代的C1-C6直链、支链和环状烷基基团，o任选被一至四个独立地选自C1-C6直链、支链和环状烷基基团的基团所取代的酰胺基团，o任选被一至四个独立地选自C1-C6直链、支链和环状烷基基团的基团所取代的甲酰胺基团，o任选被一至四个独立地选自氧代、C1-C6直链、支链和环状烷基基团以及杂环状基团的基团所取代的C1-C6直链、支链和环状烷氧基基团，o任选被一或两个独立地选自卤素基团、羟基、以及任选被一或两个独立地选自羟基和C1-C6直链和支链烷氧基基团的基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团的基团所取代的4-至10-元杂环基基团，和o任选被一或两个独立地选自卤素基团、羟基、以及任选被一或两个独立地选自羟基和C1-C6直链和支链烷氧基基团的基团所取代的C1-C6直链和支链烷基基团的基团所取代的4-至10-元杂芳基基团；和xiiR5不存在或选自：·氢，·卤素基团，·羟基，·硫醇，·氨基，和·C1-C6直链和支链烷基基团，其中当R5不存在时，Q为桥头原子。

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