申请/专利权人：弗特克斯药品有限公司

申请日：2021-08-26

公开（公告）日：2023-08-04

公开（公告）号：CN116547287A

主分类号：C07D495/20

分类号：C07D495/20

优先权：["20200826 US 63/070705"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.09.12#实质审查的生效;2023.08.04#公开

摘要：本公开提供了至少一种选自式I化合物、其互变异构体、所述化合物或互变异构体的氘化衍生物以及前述任一者的药学上可接受的盐的实体、包含所述实体的组合物以及其使用方法，包括在治疗APOL1介导性疾病中的用途，所述疾病包括胰腺癌、局灶性节段性肾小球硬化FSGS和或非糖尿病性肾病NDKD。

主权项：1.一种由以下结构式表示的化合物： 其互变异构体、所述化合物或互变异构体的氘化衍生物或前述任一者的药学上可接受的盐，其中：X1选自S和-CR2a并且X2选自S和-CR2b，其中：X1和X2之一是S；当X1为S时，则X2为-CR2b；并且当X2是S时，则X1是-CR2a；R1选自氢、卤素、氰基、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基和苯基，其中：R1的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2和C1-C4烷氧基；R1的所述C1-C6烷氧基任选地被1至3个独立地选自卤素的基团取代；R1的所述C3-C6环烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基和-C＝ONC1-C4烷基2；并且R1的所述苯基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基和-C＝ONC1-C4烷基2；R2a选自氢、卤素、氰基、-OH、＝O和C1-C6烷基，其中：R2a的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、氰基、-OH和C1-C4烷氧基的基团取代；R2b选自氢、卤素、氰基、-OH、＝O和C1-C6烷基；R3a选自卤素、氰基、-OH、C1-C6烷基和＝O；其中：R3a的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、氰基和-OH的基团取代；R3b选自C1-C2烷基和＝O；其中：R3b的所述C1-C2烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、氰基和-OH的基团取代；当R3a选自卤素、氰基、OH、C1-C6烷基时或当R3b选自C1-C2烷基时，在每次出现时为单键；或者当R3a为＝O时或当R3b为＝O时，每次出现时为双键；R4选自C1-C6烷基、-C＝OOC1-C4烷基、C2-C6炔基和其中：R4的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基、-C＝ONC1-C4烷基2、C3-C6环烷基、5至10元杂环基、苯基和5至10元杂芳基；环A选自C3-C12碳环基、3至12元杂环基、C6和C10芳基和5至10元杂芳基，其中环A任选地被1、2、3、4或5个Ra基团取代；其中：Ra在每次出现时独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷氧基、-C＝ONRhRi、-NRhRi、-NRhC＝ORk、-NRhC＝OORk、-NRhC＝ONRiRj、-NRhS＝OpRk、-ORk、-OC＝ORk、-OC＝OORk、-OC＝ONRhRi、-[OCH2q]rOC1-C6烷基、-S＝OpRk、-S＝OpNRhRi、-C＝OORk、C3-C12碳环基、3至12元杂环基、C6和C10芳基以及5至10元杂芳基；其中：Ra的所述C1-C6烷基、所述C1-C6烷氧基和所述C2-C6烯基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：C6至C10芳基任选地被1至3个Rm基团取代：、5至10元杂环基任选地被1至3个Rm基团取代、5至10元杂芳基任选地被1至3个Rm基团取代、氰基、-C＝ORk、-C＝OORk、-C＝ONRhRi、-NRhRi、-NRhC＝ORk、-NRhC＝OORk、-NRhC＝ONRiRj、-NRhS＝OpRk、-ORk、-OC＝ORk、-OC＝OORk、-OC＝ONRhRi、-S＝OpRk、-S＝OpNRhRi和C3-C6碳环基任选地被1至3个Rm基团取代；Ra的所述C3-C12碳环基、所述3至12元杂环基、所述C6和C10芳基和所述5至10元杂芳基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、C1-C4烷基、-NRhRi和-ORk；其中：Rh、Ri和Rj在每次出现时各自独立地选自氢、C1-C4烷基、C6C10芳基和C3-C6环烷基；其中：Rh、Ri和Rj中任一者的所述C1-C4烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、氰基和-OH的基团取代；Rk在每次出现时各自独立地选自氢、C1-C4烷基、5至10元杂环基和C3-C6碳环基；其中：Rk中任一者的所述C1-C4烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、氰基和-OH的基团取代；Rm在每次出现时独立地选自卤素、氰基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-S＝OpRk和-ORk；其中：Rm的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、氰基和-OH的基团取代；R5选自C1-C6烷基、-C＝OOC1-C4烷基、C3-C12碳环基、3至12元杂环基、C6和C10芳基以及5至10元杂芳基；其中：R5的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基和-C＝ONC1-C4烷基2；R5的所述C3-C12碳环基、所述3至12元杂环基、所述C6和C10芳基以及所述5至10元杂芳基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基任选地被-OH取代、-NC1-C4烷基2、C1-C5烷基任选地被-OH取代、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基、-NHC＝OC1-C4烷基、-C＝OC1-C4烷氧基和-C＝ONC1-C4烷基2；k是选自0、1和2的整数；其中当R3a选自卤素、氰基、-OH和C1-C6烷基时，k是1或2；并且当R3a为＝O时，k为1；m是选自0、1和2的整数，其中：当R3b选自C1-C2烷基时，m是1或2；并且当R3b为＝O时，m为1；p是选自1和2的整数；并且q和r各自是选自1、2、3和4的整数。

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百度查询： 弗特克斯药品有限公司 APOL1的抑制剂及其使用方法

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