申请/专利权人：梅兹治疗公司

申请日：2022-02-18

公开（公告）日：2023-11-03

公开（公告）号：CN116997546A

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12

优先权：["20210219 US 63/151,605"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.05#实质审查的生效;2023.11.03#公开

摘要：本文提供了式A'化合物：或其立体异构体或互变异构体，或前述任一者的药用盐，其中X1、X2、X3、X4、Ra、Rb、Rc、L、Q和Y如本文所定义。本文还提供了抑制APOL1的方法和制备式A'化合物的方法。本文还提供了抑制APOL1的方法和治疗个体的APOL1介导的疾病、疾患或病症的方法。

主权项：1.一种式A'化合物： 或其立体异构体或互变异构体，或前述任一者的药用盐，其中：Q不存在或者为-N-C1-6烷基；Y为O或-N-C1-6烷基，前提是，当Q为-NC1-6烷基时，则Y为O；Ra、Rb和Rc各自独立地为H或C1-6烷基，其中Ra、Rb或Rc的C1-6烷基独立地任选地被一个或多个-OH、C1-6烷氧基或-SO2-C1-6烷基取代，或者Ra、Rb和Rc中的任意两者与它们所连接的原子一起形成C3-6环烷基或3元至6元杂环基，并且Ra、Rb和Rc中的另一者为H或C1-6烷基，其中Ra、Rb或Rc的C1-6烷基独立地任选地被一个或多个-OH、C1-6烷氧基或-SO2-C1-6烷基取代；L选自由以下项组成的组：i其中A为O、NH、NC1-6烷基、CH2或CHC1-6烷基；Rx为H，或者Rx与R1和R2中的一者以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基，其中所述3元至8元杂环基被n个独立选择的Rg取代基取代，其中n为从0至6的整数，并且Rg为-OH、卤代、C1-6烷基或C1-6烷氧基；R1和R2独立地为H、卤代或-OH，或者R1和R2中的一者与Rx以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基，其中所述3元至8元杂环基被n个独立选择的Rg取代基取代，其中n为从0至6的整数，并且Rg为-OH、卤代、C1-6烷基或C1-6烷氧基，并且R1和R2中的另一者为H、卤代或-OH；R3为H、-OH、卤代或C1-6烷氧基；并且R4和R5独立地为H，或者R4和R5与它们所连接的原子一起形成C3-8环烷基，前提为以下任一项：1Rx与R1和R2中的一者以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基，其中所述3元至8元杂环基被n个独立选择的Rg取代基取代，其中n为从0至6的整数，并且Rg为-OH、卤代、C1-6烷基或C1-6烷氧基；或者2R4和R5与它们所连接的原子一起形成C3-8环烷基，ii其中E为O、NH、NC1-6烷基、CH2或CHC1-6烷基；p为0或1，前提是，当p为1时，则E为O；R6为H或-OH；Ry为H，或者Ry与R7以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基，或者Ry与R8和R9中的一者以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基；R7为H，或者R7与Ry以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基；R8和R9独立地为H或C1-6烷基，或者R8和R9中的一者与Ry以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基，并且R8和R9中的另一者为H或C1-6烷基，或者R8和R9中的一者与R10以及它们所连接的原子一起形成C3-8环烷基，并且R8和R9中的另一者为H或C1-6烷基；并且R10为H，或者R10与R8和R9中的一者以及它们所连接的原子一起形成C3-8环烷基，前提是：1Ry与R7以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基，或者2Ry与R8和R9中的一者以及它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基，或者3R8和R9中的一者与R10以及它们所连接的原子一起形成C3-8环烷基，并且iii其中G为O、NH、NC1-6烷基、CH2或CHC1-6烷基；Rz为H或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被一个或多个C3-8环烷基取代；R11和R12独立地为H、-OH、卤代或C1-6烷基；并且R13和R14独立地为H、C1-6烷基或C3-8环烷基，或者R13和R14与它们所连接的原子一起形成3元至8元杂环基，其中对于i至iii中的每一者，#表示与带有部分Q的苯环的附接点，并且##表示与带有部分X1至X4的苯环的附接点；并且X1、X2、X3和X4彼此独立地为H、卤代、-CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基或SF5，其中所述C1-6烷基或所述C1-6烷氧基任选被一个或多个卤代取代，前提是X1、X2、X3和X4中的至少一者为卤代、-CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基或SF5，其中所述C1-6烷基或C1-6烷氧基任选被一个或多个卤代取代。

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百度查询： 梅兹治疗公司 APOL1抑制剂及使用方法

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