申请/专利权人：哈尔滨医科大学

申请日：2022-04-22

公开（公告）日：2023-06-16

公开（公告）号：CN114874307B

主分类号：C07K14/47

分类号：C07K14/47;C07K1/107;A61K38/17;A61P35/00;A61P35/02

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.06.16#授权;2022.08.26#实质审查的生效;2022.08.09#公开

摘要：本发明公开了涉及PKM2四聚体变构激活肽及其在肿瘤中逆转Warburg效应和化疗增敏中的应用，属于生物医学领域。所述PKM2四聚体变构激活肽其包括N‑乙酰基葡萄糖包覆的丝氨酸基序、可形成具有疏水性纳米复合物的自组装基序以及具有聚集诱导发光功能的荧光信号基序。该多肽可与肾细胞癌区域过表达的OGA酶反应去除N‑乙酰氨基葡萄糖，进而暴露PKM2四聚体激活剂丝氨酸，促使PKM2由二聚体向四聚体形式转换，并触发自组装基序的原位自组装功能，形成不溶于水的纳米复合物，增加丝氨酸的原位滞留时间和AIE荧光信号强度，最终发挥逆转Warburg效应和增加化疗敏感性的作用。本发明为肾细胞癌的治疗提供了新的方向。

主权项：1.PKM2四聚体变构激活肽在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述PKM2四聚体变构激活肽由N-乙酰氨基葡萄糖包覆的丝氨酸基序、可形成具有疏水性纳米复合物的自组装基序以及具有聚集诱导发光功能的荧光信号基序组成；所述可形成具有疏水性复合物的自组装基序源自于β淀粉样蛋白中的KLVFF肽基序列；所述PKM2四聚体变构激活肽的结构式如下所示： ；所述肿瘤为高表达OGA酶的肿瘤，所述肿瘤为肾细胞癌；所述PKM2四聚体变构激活肽具有逆转所述肿瘤Warburg效应的作用。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 哈尔滨医科大学 PKM2四聚体变构激活肽及其在肿瘤中逆转Warburg效应和化疗增敏中的应用

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