申请/专利权人：浙江天宇药业股份有限公司

申请日：2023-09-28

公开（公告）日：2024-01-05

公开（公告）号：CN117343051A

主分类号：C07D405/14

分类号：C07D405/14

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.23#实质审查的生效;2024.01.05#公开

摘要：本发明提供了一种奥美沙坦酯的中间体三苯甲基奥美沙坦酯的合成方法，包括在甲苯C1‑C4低级醇的混合溶剂中，在碱的作用下使化合物2水解，获得中间态钠盐的合成液；向所述中间态钠盐的合成液中加入碳酸盐和相转移催化剂，进行缩合反应，得到三苯甲基奥美沙坦酯。本发明通过采用甲苯C1‑C4低级醇的混合溶剂体系，通过质子性醇溶剂对羟基高温消去反应的抑制，有效控制了产品中杂质A的含量；本发明生产周期短，工艺简捷，中途未更换或添加新的溶剂，方便了工业生产时溶剂的回收套用，有效降低了生产成本；本发明所述的三苯甲基奥美沙坦酯的合成方法总收率较高，生产效率高，产品提纯简单，质量控制较好

主权项：1.一种三苯甲基奥美沙坦酯的合成方法，包括以下步骤： 在甲苯C1-C4低级醇的混合溶剂中，在60～75℃下，在碱的作用下使化合物2发生水解反应，获得中间态钠盐的合成液；向所述中间态钠盐的合成液中加入碳酸盐和相转移催化剂，然后在35～47℃下加入化合物3，并在此温度下进行缩合反应，得到三苯甲基奥美沙坦酯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江天宇药业股份有限公司 一种三苯甲基奥美沙坦酯的合成方法

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