申请/专利权人：和鼎(南京)医药技术有限公司

申请日：2021-03-22

公开（公告）日：2024-03-01

公开（公告）号：CN112679363B

主分类号：C07C209/48

分类号：C07C209/48;C07C211/21;C07D211/48

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.01#授权;2021.05.07#实质审查的生效;2021.04.20#公开

摘要：本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备喷他佐辛中间体的方法。所述方法包括：在雷尼镍的催化下，将质量含量为5~30%的氨气的醇溶液与包含化合物XV（3‑甲基‑3‑戊烯腈）的反应原料混合，以氢气作为还原剂进行还原反应，将包含化合物XV的反应原料还原为包含化合物XVII（3‑甲基‑3‑戊烯胺）的反应产物。在本发明所述的方法中，通过在氢气还原过程中加入一定浓度的氨气的醇溶液，不仅实现了反应压力和反应温度的大幅降低，同时反应时间大大缩短。在这种组合条件下，催化剂雷尼镍的加料量也相对较少，非常有利于工业化生产。

主权项：1.一种制备喷他佐辛中间体化合物XVII的方法，所述方法包括以下合成路线： 所述方法包括：在雷尼镍的催化下，将质量含量为12～14％的氨气的醇溶液与包含化合物XV的反应原料混合，以氢气作为还原剂进行还原反应，将包含化合物XV的反应原料还原为包含化合物XVII的反应产物；雷尼镍与所述包含化合物XV的反应原料的质量比为0.6:1～0.8:1；所述醇溶液选自甲醇溶液、乙醇溶液和异丙醇溶液中的至少一种；所述还原反应在氢气压力为0.6～0.7MPa、温度为35～45℃的条件下进行，且所述还原反应持续6～9小时；所述包含化合物XV的反应原料为化合物XV与化合物XVI的混合物，其中，化合物XV与化合物XVI的质量比为40～60％∶60～40％；所述包含化合物XVII的反应产物为化合物XVII与化合物XVIII的混合物；通过化合物XV与化合物XVI反应生成化合物XVII与化合物XVIII的混合物的化学反应式如下所示：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 和鼎(南京)医药技术有限公司 一种制备喷他佐辛中间体的方法

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