申请/专利权人：成都苑东生物制药股份有限公司

申请日：2022-05-25

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN114773348B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C07D243/16;C07D339/06;C07D317/28;C07D327/04

优先权：["20210902 CN 202111023875X"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.15#授权;2024.01.05#专利申请权的转移;2022.08.09#实质审查的生效;2022.07.22#公开

摘要：本发明属于药物化学制备领域，公开了一种咪达唑仑的制备方法及其中间体M2。本发明所提供的制备方法为：以SM1作为起始物料，与醇、硫醇或巯基取代的醇进行反应，得到中间体M2经还原胺化或先形成亚胺再还原，在酸性条件下脱保护基，原位碱化关环反应后，再与原乙酸酯反应，最后氧化得到咪达唑仑。本发明的制备方法具有步骤简短、收率高、反应条件温和、后处理简便、避免了传统路线涉及的危险反应、危险试剂、管制试剂和基因毒性杂质，因此操作及产品的安全性较高、有利于工业化大规模生产。

主权项：1.一种中间体M2， 其中，所述X，Y分别独立地选自O或S，n取自1-3；R，R’分别独立地选自烷氧羰基或酰基；所述烷氧羰基为甲氧羰基、乙氧羰基或叔丁氧羰基，酰基为三氟乙酰基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 成都苑东生物制药股份有限公司 一种咪达唑仑的制备方法及其中间体

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