申请/专利权人：纽约州立大学研究基金会;铁的对比度股份有限公司

申请日：2022-03-21

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117729943A

主分类号：A61K49/10

分类号：A61K49/10;C07F15/02;C07D255/02

优先权：["20210320 US 63/163,822","20210416 US 63/176,193"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开

摘要：本申请描述新型FeIII大环配合物，其具有带有第三阴离子辅助基团的羟基侧基，用于改善体内MR成像。所述配合物具有以下一般结构：其中高自旋FeIII与其螯合。本申请还描述新型FeIII大环配合物，其具有带有第三阴离子辅助基团的羟丙基侧基，用于改善体内MR成像。所述配合物具有以下一般结构：

主权项：1.一种大环配合物，其包含大环核，具有以下结构： 其中R1是经取代的或未经取代的苯基基团、经取代的或未经取代的杂芳基基团、经取代的或未经取代的烷基基团，其中所述经取代的或未经取代的烷基基团不是甲基基团，Z1、Z2和Z3独立地选自以下侧基基团中的一者或多者： 以及其质子化、部分去质子化或去质子化物，其中Q3、Q4和Q5各自独立地是阴离子基团或选自-H、-NR2、-NO2、-CN、-CH2mNR2、OH、OR、-POOH2、-CH2mPOOH2、-SO3H，以及其去质子化物，其中m为1或2并且R为烷基基团、CF3基团、芳基基团、烷基羧酸酯或烷基羧酸；并且所述大环配合物具有1、1'、2、3、4、8、10或其组合中的任何两者并且并非全部所述侧基基团都相同，以及与大环化合物的所述大环核和或至少一个侧基基团取代基配合的高自旋FeIII阳离子，条件是：i当所述侧基基团中的两者是结构1、1'、2、3或其任何组合时，则第三侧基基团不是1、1'、2或3；ii当所述侧基基团中的两者是结构1、1'、2、3、8、14或其任何组合时，则第三侧基基团不是1、1'、2、3、8或14；iii当所述侧基基团中的两者是结构1、1'、2、3、10或其任何组合并且结构1和或结构1'的R是苯基时，则R1不是经取代的或未经取代的杂芳基、经取代的或未经取代的烷基基团；iv所述大环核不具有以下结构： 并且v所述大环配合物不具有以下结构： 其中FeIII是高自旋FeIII。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 纽约州立大学研究基金会;铁的对比度股份有限公司 具有混合羟基侧基的铁(III)大环配合物作为MRI造影剂

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