申请/专利权人：耶鲁大学;葛兰素史克知识产权开发有限公司;剑桥企业有限公司

申请日：2013-01-11

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736134A

主分类号：C07D207/48

分类号：C07D207/48;A61K47/54;A61K47/55;A61K47/64;C07K19/00;C07D413/06;C07D403/06;C07D413/14;C07D207/16;C07D405/06;C07D409/06;C07D401/06;C07D417/06;C07D417/14;C07D471/04;C07D417/12;A61K31/40;A61K31/422;A61K31/41;A61K31/401;C07J1/00;A61K31/56;A61K31/4439;A61K31/4025;A61K31/454;A61K31/427;A61K31/4178;A61K31/4184;A61K31/416;A61K31/404;A61K31/4725;A61K31/4709;A61K31/437;A61K31/4245;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P25/28;A61P11/06;A61P29/00;A61P25/00;A61P27/02;A61P21/00;A61P7/00;A61P15/08;A61P13/12;A61P9/12;A61P9/00;A61P3/04;A61P25/08;A61P25/16;A61P17/06;A61P25/18;A61P1/16;A61P3/10

优先权：["20120112 US 61/585,769"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明的发明名称为通过E3泛素连接酶增强靶蛋白质及其他多肽降解的化合物和方法。本发明涉及双功能化合物，其被发现可用作靶向泛素化的调节剂，特别是通过根据本发明所述的双功能化合物被降解和或以其他方式被抑制的多种多肽及其他蛋白质的抑制剂。具体地，本发明涉及在一端包含结合泛素连接酶的VHL配体和在另一端包含结合靶蛋白质的部分的化合物，使得靶蛋白质被布置在邻近于泛素连接酶，从而引起该蛋白质降解和抑制。本发明呈现与根据本发明所述的化合物相关的与靶向多肽降解抑制一致的宽范围的药理活性。

主权项：1.根据下列化学结构的化合物： 其中L是连接体基团，并且 是泛素连接酶结合部分，其中所述连接体基团任选地进一步连接于基团。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 耶鲁大学;葛兰素史克知识产权开发有限公司;剑桥企业有限公司 通过E3泛素连接酶增强靶蛋白质及其他多肽降解的化合物和方法

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