申请/专利权人：四川奥邦古得药业有限公司

申请日：2022-04-24

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN114751849B

主分类号：C07D207/27

分类号：C07D207/27;C07D307/33;B01J31/02;B01J31/24;B01J31/22

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2023.05.09#著录事项变更;2022.08.12#著录事项变更;2022.08.02#实质审查的生效;2022.07.15#公开

摘要：本发明公开了一种用于合成布立西坦的中间体化合物的制备方法，所述中间体化合物为R‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮，所述制备方法包括：使3‑丙基环丁酮在催化剂和任选的氧化剂存在下进行不对称Baeyer–Villiger氧化反应，得到R‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮。本发明进一步公开了一种布立西坦的制备方法，其通过所述中间体化合物的制备方法制得中间体化合物R‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮后与L‑2‑氨基丁酰胺反应得到布立西坦。本发明方法路线简洁、步骤简短、成本低廉、安全且产物收率和手性纯度高。

主权项：1.用于合成布立西坦的中间体化合物的制备方法，所述中间体化合物为R-4-丙基-二氢呋喃-2-酮，所述制备方法包括：使3-丙基环丁酮在催化剂和氧化剂存在下进行不对称Baeyer–Villiger氧化反应，得到R-4-丙基-二氢呋喃-2-酮： ，所述催化剂选自如下式2所示化合物； ；式2其中，式2中R2为C1-C6的烷基取代的苯基；所述氧化剂为间氯过氧苯甲酸、双氧水或过氧化脲；所述制备方法中催化剂的用量为3-丙基环丁酮用量的1~10mol%；所述氧化剂的用量为3-丙基环丁酮用量的100~150mol%；所述制备方法包括将3-丙基环丁酮与催化剂混合得到混合物，并将所得混合物与氧化剂混合进行反应，所述反应的温度为-40℃~-30℃，所述反应的时间为8h~24h。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 四川奥邦古得药业有限公司 布立西坦及中间体化合物的制备方法

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