申请/专利权人：安道麦阿甘有限公司

申请日：2022-08-09

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117794897A

主分类号：C07C335/24

分类号：C07C335/24;C07D239/54

优先权：["20210809 IN 202111035923"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.29#公开

摘要：本发明涉及一种新颖且有效的嘧啶肟草醚合成以及嘧啶肟草醚合成方法中新颖关键中间体的制备。该方法包括制备具有式I的化合物，其中R1是氢、可被1个或多个取代基取代的C1‑12直链或支链烷基、可被1个或多个取代基取代的C3‑10环烷基、可被1个或多个取代基取代的C6‑10芳环、可被1个或多个取代基取代的C5‑10杂芳环；R2是氢或甲基。

主权项：1.一种用于制备具有式I的化合物的方法： 其中R1是氢、可被1个或多个取代基取代的C1-12直链或支链烷基、可被1个或多个取代基取代的C3-10环烷基、可被1个或多个取代基取代的C6-10芳环、可被1个或多个取代基取代的C5-10杂芳环；并且R2是氢或甲基；所述方法包括以下步骤：a使具有式II的化合物的苯胺部分： 其中R1是氢，与羰基前体反应，其中所述羰基前体是4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯，以获得具有式II’的化合物： 其中R1是氢；R3是氢；R3’是4,4,4-三氟乙酰乙酸酯；以及b使所述所得的具有式II’的化合物与环化试剂反应，所述环化试剂是在AcOH中的KOCN；或者使所述具有式II的化合物的苯胺部分，其中R1选自由以下组成的组：可被1个或多个取代基取代的C1-12直链或支链烷基、可被1个或多个取代基取代的C3-10环烷基、可被1个或多个取代基取代的C6-10芳环、可被1个或多个取代基取代的C5-10杂芳环，与羰基前体反应，其中所述羰基前体是光气，以获得所述具有式II’的化合物，其中R1选自由以下组成的组：可被1个或多个取代基取代的C1-12直链或支链烷基、可被1个或多个取代基取代的C3-10环烷基、可被1个或多个取代基取代的C6-10芳环、可被1个或多个取代基取代的C5-10杂芳环；R3和R3’一起是羰基；以及b使所述所得的具有式II’的化合物与环化试剂反应，所述环化试剂是3-氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯或3-甲基氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯，随后是环化反应；或者使所述具有式II的化合物的苯胺部分，其中R1选自由以下组成的组：可被1个或多个取代基取代的C1-12直链或支链烷基、可被1个或多个取代基取代的C3-10环烷基、可被1个或多个取代基取代的C6-10芳环、可被1个或多个取代基取代的C5-10杂芳环，与羰基前体反应，其中所述羰基前体是氯甲酸乙酯，以获得所述具有式II’的化合物，其中R1选自由以下组成的组：可被1个或多个取代基取代的C1-12直链或支链烷基、可被1个或多个取代基取代的C3-10环烷基、可被1个或多个取代基取代的C6-10芳环、可被1个或多个取代基取代的C5-10杂芳环；R3是氢；R3是甲酸乙酯；以及b使所述所得的具有式II’的化合物与环化试剂反应，所述环化试剂是3-氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯或3-甲基氨基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯，随后是环化反应；或者其中R1选自由以下组成的组：可被1个或多个取代基取代的C1-12直链或支链烷基、可被1个或多个取代基取代的C3-10环烷基、可被1个或多个取代基取代的C6-10芳环、可被1个或多个取代基取代的C5-10杂芳环，与羰基前体反应，其中所述羰基前体是4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯，以获得所述具有式II’的化合物，其中R1选自由以下组成的组：可被1个或多个取代基取代的C1-12直链或支链烷基、可被1个或多个取代基取代的C3-10环烷基、可被1个或多个取代基取代的C6-10芳环、可被1个或多个取代基取代的C5-10杂芳环；R3是氢；R3是4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯；以及b使所述所得的具有式II’的化合物与环化试剂反应，所述环化试剂是在AcOH中的KOCN。

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百度查询： 安道麦阿甘有限公司 使用新颖中间体生产嘧啶肟草醚的新方法

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