申请/专利权人：莱德克斯制药公共有限公司

申请日：2022-08-15

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117813297A

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D487/04;C07D498/18;A61P35/00;A61P11/00;A61K31/517

优先权：["20210816 GB 2111740.3"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.02#公开

摘要：本发明涉及新化合物和包含新异喹啉酮化合物的药物组合物。更具体地，本发明涉及用作盘状结构域受体1DDR1和盘状结构域受体2DDR2的抑制剂的化合物。该化合物特别适用于治疗癌症和纤维化疾病。

主权项：1.式I化合物及其药学上可接受的盐： 其中Z1和Z2各自选自-CR8a-和-NR8b-，其中Z1和Z2之一是-CR8a-，另一个是-NR8b-；并且其中包含Z1和Z2的环是吡唑；X1独立地选自CR7a和N；R1和R2在每次出现时各自独立地选自卤素、硝基、氰基、NR9R10、OR11、SR9、SO2NR9R9、SO2R9、CO2R9、COR9、CONR9R9、C1-C4-烷基、被NR9R10取代的C1-C4-烷基、被OR11取代的C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基和环丙基；R3独立地选自H和C1-C4-烷基；R4独立地选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C0-C4-亚烷基-R4a；其中R4a独立地选自：C3-C8-环烷基、苯基、5、6、9或10元杂芳基和4至10元杂环烷基；其中所述杂环烷基或杂芳基可以是单环或双环的；其中所述环烷基或杂环烷基任选被单个R12基团和或1至4个R13基团取代，并且其中所述苯基或杂芳基任选被单个R12基团和或1至3个R14基团取代；或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成4至10元杂环烷基或5或9元杂芳基；其中所述杂环烷基或杂芳基可以是单环或双环的；其中所述杂环烷基任选被单个R12基团和或1至4个R13基团取代，并且其中所述杂芳基任选被单个R12基团和或1至3个R14基团取代；R5在每次出现时独立地选自H、卤素和C1-C4-烷基，或者两个R5基团与它们所连接的碳原子可以一起形成C3-C6环烷基环；R6独立地选自H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基和环丙基；R7和R7a各自独立地选自H、卤素、硝基、氰基、NR9R10、OR11、SR9、SO2NR9R9、SO2R9、CO2R9、COR9、CONR9R9、C1-C4-烷基、被NR9R10取代的C1-C4-烷基、被OR11取代的C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基和环丙基；R8a独立地选自H、卤素、硝基、氰基、NR9R10、OR11、SR9、SO2NR9R9、SO2R9、CO2R9、COR9、CONR9R9、C1-C4-烷基、被NR9R10取代的C1-C4-烷基、被OR11取代的C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基和C0-C4-亚烷基-R8c；R8b独立地选自H、C1-C4-烷基、被NR9R10取代的C2-C4-烷基、被OR11取代的C2-C4-烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基和C0-C4-亚烷基-R8c；R8c独立地选自C3-C6-环烷基和3至7元杂环烷基；其中所述杂环烷基通过杂环烷基环中的碳原子连接到C0-C4-亚烷基上；其中所述环烷基或杂环烷基任选被1至4个R13基团取代；R9在每次出现时独立地选自H和C1-C4-烷基；或者两个R9基团与它们所连接的氮原子一起形成任选被0至4个R13基团取代的C5-C8杂环烷基；R10在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基、CO-C1-C4-烷基和SO2-C1-C4-烷基；或者R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成任选被0至4个R13基团取代的C5-C8杂环烷基；R11在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基、CO-C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；R12独立地选自C3-C6-环烷基、苯基、5或6元杂芳基和3至6元杂环烷基；其中所述环烷基或杂环烷基任选被1至4个R13基团取代，并且其中所述苯基或杂芳基任选被1至3个R14基团取代；R13在每次出现时独立地选自＝O、卤素、硝基、氰基、NR8R9、OR14、SR8、SO2NR8R8、CO2R8、COR8、CONR8R8、C1-C4-烷基、被OR11取代的C1-C4-烷基、被NR9R10取代的C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C6-C10-芳基和C3-C6-环烷基；R14在每次出现时独立地选自卤素、硝基、氰基、NR8R9、OR10、SR8、SO2R8、SO2NR8R8、CO2R8、COR8、CONR8R8、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、被OR11取代的C1-C4-烷基、被NR8R9取代的C1-C4-烷基和环丙基；m是选自0、1、2和3的整数；n是选自0、1和2的整数；其中任何上述烷基、亚烷基或环丙基在化学上可能的情况下任选被1至5个取代基取代，所述取代基在每次出现时各自独立地选自由以下组成的组：卤素、氧代、氟、硝基、氰基、NRaRb、ORa、SRa、CO2Ra、CORa、CONRaRa、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基和环丙基；其中Ra在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；并且Rb在每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基、CO-C1-C4-烷基和SO2-C1-C4-烷基。

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百度查询： 莱德克斯制药公共有限公司 苯基和吡啶并吡唑衍生物作为DDR1抑制剂

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