申请/专利权人：上海美悦生物科技发展有限公司

申请日：2021-06-18

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN113831320B

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/4709;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00

优先权：["20200623 CN 202010581690X"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2022.01.21#实质审查的生效;2021.12.24#公开

摘要：本发明提供一种2位氮取代的稠和吡唑类化合物，特别是2位氮取代的吲唑类化合物的一锅法制备方法。该工艺通过将底物中的卤素叠氮化之后，无需经过后处理，直接加入R‑NH2与醛基关环得到2位氮取代的稠和吡唑类化合物。例如以2‑氟‑4‑甲氧基‑5‑硝基苯甲醛为原料，通过叠氮化，关环可得到2位氮取代的吲唑类化合物，然后通过氢化和缩合反应得到一系列吲唑衍生物。该工艺方法步骤简洁，操作简单，针对不同底物结构，具有一定得通用性，适合工艺化放大生产。

主权项：1.一种式II化合物或其盐的制备方法，包括以下步骤： 其中，R11为硝基；R12选自-OC1-6烷基；R2选自X选自F、Cl、Br或I；MN3选自叠氮化试剂；步骤1的反应完成后，不分离式21化合物，直接进行步骤2的反应；步骤1和步骤2在醇类溶剂的存在下进行；步骤2在酸的存在下进行；步骤2在加热条件下进行；所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇中的一种、两种或更多种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海美悦生物科技发展有限公司 一种稠和吡唑类化合物的制备方法

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