申请/专利权人：曲靖师范学院

申请日：2022-06-23

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN115028582B

主分类号：C07D231/22

分类号：C07D231/22

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2023.01.17#著录事项变更;2022.09.30#实质审查的生效;2022.09.09#公开

摘要：本发明公开一种N‑芳基吡唑类药物E‑52862的制备方法及其产品，涉及有机合成技术领域，包括以下步骤：1将2‑萘肼盐酸盐、碱、溶剂与巴豆酸乙酯混合，在加热条件下发生迈克尔加成串联氨解反应，得到N‑芳基‑3‑吡唑烷酮化合物；2在得到的N‑芳基‑3‑吡唑烷酮化合物中加入添加剂、溶剂和催化剂，在加热条件下发生脱氢芳构化反应，得到N‑芳基吡唑类中间体化合物；3将N‑芳基吡唑类中间体化合物、N‑2‑氯乙基吗啉盐酸盐和氢氧化钠固体混合，加热反应，即得到N‑芳基吡唑类新药E‑52862。该合成路线采用的反应条件温和，操作步骤和后处理过程简单，产物收率较高。

主权项：1.一种N-芳基吡唑类药物E-52862的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1将2-萘肼盐酸盐、碱、溶剂与巴豆酸乙酯混合，在加热条件下发生迈克尔加成串联氨解反应，得到N-芳基-3-吡唑烷酮化合物；2在得到的N-芳基-3-吡唑烷酮化合物中加入添加剂、溶剂和催化剂，在加热条件下发生脱氢芳构化反应，得到N-芳基吡唑类中间体化合物；3将N-芳基吡唑类中间体化合物、N-2-氯乙基吗啉盐酸盐和氢氧化钠固体混合，加热反应，即得到N-芳基吡唑类药物E-52862；步骤1中，所述碱为乙醇钠；所述溶剂为无水乙醇；步骤1中，所述2-萘肼盐酸盐、碱、溶剂与巴豆酸乙酯用量比为3.9g：27.4mL：45mL：8.7mL；步骤2中，所述添加剂为二甲基亚砜，所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，所述催化剂为碘；步骤2中，所述N-芳基-3-吡唑烷酮化合物、添加剂、溶剂和催化剂的用量比为905mg：1.42mL：12.0mL：51.0mg；步骤3中，所述N-芳基吡唑类中间体化合物、N-2-氯乙基吗啉盐酸盐、氢氧化钠固体用量比为903mg：744mg：400mg；所述N-芳基-3-吡唑烷酮化合物的结构式为：所述N-芳基吡唑类中间体化合物的结构式为：所述N-芳基吡唑类药物E-52862的结构式为

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权利要求：

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