申请/专利权人：弗特克斯药品有限公司

申请日：2019-12-17

公开（公告）日：2021-09-28

公开（公告）号：CN113453760A

主分类号：A61P13/12(20060101)

分类号：A61P13/12(20060101);C07D403/12(20060101);A61K31/4025(20060101)

优先权：["20181217 US 62/780667"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.12.21#实质审查的生效;2021.09.28#公开

摘要：本公开提供至少一种实体，所述实体选自式I化合物、其固态形式、包含所述化合物的组合物；以及其使用方法，包括用于治疗局灶节段性肾小球硬化FSGS和或非糖尿病性肾病NDKD。

主权项：1.至少一种实体，其选自式I化合物： 其药学上可接受的盐、前述中的任一者的溶剂化物，以及前述中的任一者的氘化衍生物，其中：i各R1独立地选自卤素基团，羟基，硫醇基，氨基，氰基，-OCOC1-C6直链、支链和环状烷基，-COOC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHCOC1-C6直链、支链和环状烷基，-CONHC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHCO芳基，-CONH芳基，-NHCO杂芳基，-CONH杂芳基，-NHSO2C1-C6直链、支链和环状烷基，-SO2NHC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHSO2芳基，-SO2NH芳基，-NHSO2杂芳基，-SO2NH杂芳基，-NHCONHC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHCONH芳基，-NHCONH杂芳基，C1-C6直链、支链和环状烷基，C2-C6直链、支链和环状烯基，C1-C6直链、支链和环状羟烷基，C1-C6直链、支链和环状烷氧基，C1-C6直链、支链和环状硫烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代硫烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基，苄氧基、苄基氨基或苄硫基，3至6元杂环烯基，3至6元杂环烷基，以及5和6元杂芳基；或两个R1基团与其所连接的碳原子一起形成C4-C8环烷基、芳基或杂芳基；ii各R2独立地选自卤素基团，羟基，硫醇基，氨基，氰基，-NHCOC1-C6直链、支链和环状烷基，-CONHC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHCO芳基，-CONH芳基，-NHCO杂芳基，-CONH杂芳基，-NHSO2C1-C6直链、支链和环状烷基，-SO2NHC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHSO2芳基，-SO2NH芳基，-NHSO2杂芳基，-SO2NH杂芳基，-NHCONHC1-C4直链、支链和环状烷基，-NHCONH芳基，-NHCONH杂芳基，C1-C4直链、支链和环状烷基，C2-C4直链、支链和环状烯基，C1-C4直链、支链和环状羟烷基，C1-C4直链、支链和环状烷氧基，C1-C4直链、支链和环状硫烷基，C1-C4直链、支链和环状卤代烷基，C1-C4直链、支链和环状卤代氨基烷基，C1-C4直链、支链和环状卤代硫烷基，以及C1-C4直链、支链和环状卤代烷氧基；iiim选自0、1、2、3和4；ivn选自0、1、2、3、4和5；vY选自二价C1-C8直链和支链环状烷基、二价C1-C8直链和支链烷氧基、二价C1-C8直链和支链氨基烷基，以及二价C1-C8直链和支链硫烷基，其中所述二价烷基、二价烷氧基、二价氨基烷基以及二价硫烷基任选地被选自以下的至少一个基团取代：C1-C6烷基，芳基，杂芳基，卤素基团，羟基，以及氨基；viR3和R4中的每一个独立地选自氢，羟基，硫醇基，氨基，卤素基团，C1-C6直链、支链和环状羟烷基，C1-C6直链、支链和环状烷氧基，C1-C6直链、支链和环状硫烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代硫烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基，或R3和R4与其所连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基或羰基；viiR5和R6中的每一个独立地选自氢，硫醇基，氨基，卤素基团，羟基，C1-C6直链、支链和环状羟烷基，C1-C6直链、支链和环状烷氧基，C1-C6直链、支链和环状硫烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代硫烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基，-OCOC1-C6直链、支链和环状烷基，-COOC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHCOC1-C6直链、支链和环状烷基，-CONHC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHCO芳基，-CONH芳基，-NHCO杂芳基，-CONH杂芳基，-NHSO2C1-C6直链、支链和环状烷基，-SO2NHC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHSO2芳基，-SO2NH芳基，-NHSO2杂芳基，-SO2NH杂芳基，-NHCONHC1-C6直链、支链和环状烷基，-NHCONH芳基，以及-NHCONH杂芳基；并且viiiR7、R8和R9中的每一个独立地选自氢，C1-C6直链、支链和环状烷基，C1-C6直链、支链和环状羟烷基，C1-C6直链、支链和环状烷氧基，C1-C6直链、支链和环状硫烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代氨基烷基，C1-C6直链、支链和环状卤代硫烷基，以及C1-C6直链、支链和环状卤代烷氧基。

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