申请/专利权人：山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司

申请日：2023-12-28

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117466787B

主分类号：C07C315/04

分类号：C07C315/04;C07C317/32;C07C317/48

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2024.02.20#实质审查的生效;2024.01.30#公开

摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种氟苯尼考中间体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：（1）D‑对甲砜基苯丝氨酸与甲醇按照摩尔比1:20.2‑30.3的比例混合，以氯化氢作为催化剂，控制反应温度和反应时间，反应结束后减压干燥分别得到D‑对甲砜基苯丝氨酸甲酯盐酸盐和D‑对甲砜基苯丝氨酸盐酸盐；（2）取步骤（1）中的D‑对甲砜基苯丝氨酸甲酯盐酸盐和D‑对甲砜基苯丝氨酸盐酸盐，加入硼氢化钠和THF，控制反应温度，保温反应一段时间后降温淬灭反应，得到D‑苏式‑2‑氨基‑1‑对甲砜基苯基‑1,3‑丙二醇。上述工艺方法，两步反应的总时间不超过10h，大大降低了反应时间，同时在降低了投料比的情况下大大提高了目的产物的收率。

主权项：1.一种氟苯尼考中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：（1）D-对甲砜基苯丝氨酸与甲醇按照摩尔比1:20.2-30.3的比例混合，通入氯化氢，控制反应温度为60-70℃，反应4-6h后反应结束后减压干燥分别得到D-对甲砜基苯丝氨酸甲酯盐酸盐和D-对甲砜基苯丝氨酸盐酸盐；（2）取步骤（1）中的D-对甲砜基苯丝氨酸甲酯盐酸盐和D-对甲砜基苯丝氨酸盐酸盐，加入硼氢化钠和THF，控制反应温度为15-25℃，保温反应2.5-3.5h后降温淬灭反应，得到D-苏式-2-氨基-1-对甲砜基苯基-1,3-丙二醇；其中按照D-对甲砜基苯丝氨酸、THF和硼氢化钠的摩尔比为1:10-20:0.9-1.1的比例加入硼氢化钠和THF。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司 一种氟苯尼考中间体的制备方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD