申请/专利权人：大鹏药品工业株式会社;阿斯泰科医疗有限公司

申请日：2022-05-27

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN117769554A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C07D519/00;A61K31/541;A61K31/519;A61K31/554;A61K31/55;A61K31/553;A61P35/00

优先权：["20210528 US 63/194,852"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.26#公开

摘要：式I的化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤KRAS蛋白的G12C、G12D和或G12V突变体并且预期具有作为治疗剂的效用，例如用于治疗癌症。本公开还提供了包含式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及使用所述化合物或其药学上可接受的盐治疗和预防癌症的方法以及制备用于此目的的药物的方法。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐 其中X选自由以下组成的组：i6至9元单环的或稠合双环的或桥联双环的杂环烷基，其中所述杂环烷基是饱和的并含有1至2个选自由N、S和O组成的组的杂原子；ii8至10元螺杂环烷基，其中所述螺杂环烷基是饱和的并含有1至2个选自由N和O组成的组的杂原子；iii和 其中，当X是i或ii时，X未被取代或独立地被1至4个Rx取代基取代，所述Rx取代基选自由以下组成的组：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C3羟烷基、C1-C6氟烷基、羧基、氨基甲酰基、C1-C3羧烷基、氧代、氰基、氰基甲基、氨基、吡唑基、噁二唑基、-NHCOC1-C3烷氧基C1-C3烷基、-NHCOC1-C3烷氧基C6-C10芳基、C1-C3烷氧基、甲氧基C1-C3烷基、氨基C1-C3烷基、C1-C3烷基氨基C1-C3烷基、C1-C3二烷基氨基、C1-C3二烷基氨基C1-C3烷基、和NHCOC5-C10杂芳基，其中杂芳基可被C1-C3烷基取代；环Y是9至10元双环环系，其中该环系是部分不饱和的或芳香族的，并且其中环Y含有0至2个氮杂原子；其中环Y未被取代或独立地被1至4个Ry取代基取代，所述Ry取代基选自由以下组成的组：卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C2-C3炔基和C1-C3氟烷基；Z选自由以下组成的组：i5至8元单环的或双环的杂环烷基，其中所述杂环烷基是饱和的并含有1个氮杂原子，并且其中所述杂环烷基未被取代或被1个选自由以下组成的组的取代基RZHC取代：卤素、C1-C3烷基和亚甲基C1-C3烷基C1-C3烷基氨基甲酸酯；ii其中M选自由以下组成的组：羟基、C1-C3二烷基氨基和C1-C4烷基氨基，并且其中环丙基基团未被取代或被至多2个卤素基团取代；iii其中P是5至8元单环的或稠合双环的或桥联双环的杂环烷基，其中所述杂环烷基是饱和的并含有1至2个选自由N和O组成的组的杂原子，其中所述杂环烷基未被取代或被1个选自由以下组成的组的Rp取代基取代：卤素、羟基、C1-C3羟烷基、C1-C3氰基烷基、氨基甲酰基、C1-C3烷氧基、氰基、-NHCOC1-C3烷基和噁二唑基，并且其中环丙基基团未被取代或被至多2个卤素基团取代；下标m是0或1；以及下标n是1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 大鹏药品工业株式会社;阿斯泰科医疗有限公司 KRAS突变蛋白的小分子抑制剂

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